Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Бромокриптин-Рихтер
Торговое название
Бромокриптин-Рихтер
Международное непатентованное название
Бромокриптин
Лекарственная форма
Таблетки 2,5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – бромокриптин 2,5 мг ( в виде бромокриптина мезилата 2,87 мг),
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магниястеарат, тальк, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозымоногидрат.
Описание
Таблетки почти белого цвета, круглые, плоские, с риской наодной стороне и с гравировкой «2.5»на другой, диаметром около 7 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Пролактина секреции ингибиторы.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: После перорального введения, бромокриптин в 28% (25-30%) всасывается из желудочно-кишечноготракта.
Распределение: Максимальная концентрация бромокриптинанаблюдается через 1-3 часа. Биодоступность составляет 6 %. Бромокриптин в 96 % связывается с белками плазмы крови.
Элиминация: Бромокриптин метаболизируется в печени, конечныепродукты выделяются с калом, только 6 % введенного бромокриптинавыделяется с мочой. Элиминация активноговещества двухфазная, период полувыведения двухфазный, начальная фаза - 4часа, заключительная фаза - 15 часов.
Пожилой возраст непосредственно не влияет на фармакокинетические параметры. При заболеваниях печени может замедлятьсявыведение
бромокриптина, поэтому в этом случае требуется коррекция дозы препарата.
Фармакодинамика
Активным веществом препарата Бромокриптин-Рихтера является бромокриптин, который подавляет секрецию пролактина и стимулирует допаминовые рецепторы. Препарат применяется в эндокринологической и неврологической практике.
Эндокринология
Препарат блокирует секрецию пролактина без влияния на нормальныйуровень других гормонов передней доли гипофиза. Бромокриптин-Рихтер предотвращаетили подавляет уже начавшуюся лактацию, восстанавливает зависимый от пролактина менструальный цикл и овуляцию. Таким образом, он эффективен в лечении аменореи и ановуляции (сгалактореей или без нее). Снижение уровня пролактина проявляется спустя 1-2 часа после приема препарата. Максимальнаяэффективность препарата достигается через 5 часов после приема и сохраняется в течение 8-12 часов.
Бромокриптин-Рихтер уменьшает размеры аденомы гипофиза, секретирующей пролактин. Препарат улучшает клиническуюкартину при синдроме поликистозных яичников. При доброкачественных заболеванияхмолочных желез препарат снижает количество кист в молочных железах, уменьшаетболи и нормализует равновесие прогестерона и эстрогена. Препарат не увеличиваетриск появления тромбоэмболических заболеваний. У больных акромегалией препаратснижает уровень гормона роста в плазме крови, таким образом, положительновлияет на клиническую картину заболевания и положительно влияет натолерантность к глюкозе.
Неврология
Бромокриптин-Рихтер в связи с допаминергической активностьюприменяется для лечения болезни Паркинсона, но в дозах, превышающих дозы,назначаемые в эндокринологии. Заболевание Паркинсона характеризуетсяспецифическим нигростриальным дефицитом допамина. Препарат стимулируетрецепторы допамина и восстанавливает нейрохимическое равновесие, улучшая во всехстадиях заболевания клиническую картину (устраняется тремор, ригидность мышц,брадикинезия и депрессивное состояние больных). Бромокриптин-Рихтер можно назначать вмонотерапии или в комбинации с другими антипаркинсоническими препаратами. Применениепрепарата позволяет снизить дозы других антипаркинсонических средств, (например, леводопы) и избежать возможности появлениятаких побочных явлений, как «синдром отмены», «начала – остановки» и дискинезии. Препарат смягчает проявлениедепрессии у больных. После приема разовой дозы противопаркинсонический эффект - через 30-90мин, максимальный - через 2 часа.
Показания к применению
- предупреждениеили подавление лактации по медицинским показаниям
- гиперпролактинемияу женщин и мужчин (с галактореей или без нее)
- бесплодие женщин, связанное с гиперпролактинемией
- бесплодие женщин, не сопровождающееся гиперпролактинемией
- пролактинсекретирующие микро и макроаденомы гипофиза или пролактинома,(как альтернатива хирургического лечениятранссфеноидальной гипофизэктомии)
- доброкачественные заболевания молочных желез, напряжение иболь в молочных железах (масталгия), связанные с предменструальным синдромом
- акромегалия (дляснижения уровня гормона роста в крови), в комплексе с оперативным лечением и/или лучевой терапией
- болезнь Паркинсона, в виде монотерапии или в комбинации сдругими противопаркинсоническимипрепаратами (леводопой)
Способ применения и дозы
Таблетки необходимопринимать во время приема пищи (за завтраком или ужином). В большинстве случаев препарат начинают принимать спостепенным повышением дозы до достижения оптимального терапевтического эффектаи минимальных проявлений побочныхэффектов. Максимальная доза не должна превышать 30 мг в сутки.
Схема приема
Начальная доза препарата 1,25 мг (1/2 таблетки) во время еды, за ужином. Через 2-3 дня дозу Бромокриптина-Рихтераувеличивают до 2,5 мг.
В дальнейшем, дозу препарата можно повышать каждые 2-3 дняна 1,25 мг, до достижения суточной дозы 5 мг (по2,5 мг 2 раза в сутки). При необходимости, дальнейшее повышение дозы препарата можно проводить по этой же схеме.
Предупреждение лактации
В день родов2,5 мг (1 таблетке) 1 раз в сутки,а в дальнейшем 2 раза в сутки по 2,5 мг Бромокриптина-Рихтера в течение 14 дней. В данном случае нетнеобходимости в постепенном повышении дозы препарата.
Подавление лактации
В первые сутки необходимо принять 2,5 мг препарата, а вследующие 2-3 дня дозу препарата повышают до 5 мг (по 2,5 мг 2 раза в сутки).Прием препарата продолжают в течение 14 дней. В данном случае нет необходимостив постепенном повышении дозы препарата.
Гиперпролактинемия у мужчин
По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки, постепенноувеличивая дозу до 5-10 мг (2-4 таблетки) в сутки.
Синдром галактореи, бесплодие:
Предлагается постепенное повышение дозы препарата повышеуказанной схеме. Большинство больных с галактореей хорошо реагирует на дозув 7,5 мг Бромокриптина – Рихтера в сутки, которую разделяют на несколькоприемов. В случае необходимости эту дозу можно повысить до 30 мг в сутки.При бесплодии без повышения уровня пролактина в крови, общепринятая дозапрепарата - 5 мг в сутки, которая принимается по 2,5 мг 2 раза в сутки.
Пролактиномы
Дозу в 2,5 мг в сутки необходимо достичь пообщепринятой схеме.
Дальнейшее повышение дозы (по 2,5 мг каждые 2-3 дня)следует проводить по следующей схеме: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мгкаждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов, под контролем уровня пролактина. Терапевтическийэффект ожидается при достижении дозы в 30 мг препарата в сутки.
Лечение доброкачественных заболеваний молочных желез, боли вмолочных железах связанных с менструальным циклом (при предменструальномсиндроме)
Лечение начинают на 14-й день менструального цикла с 1,25 мг (1/2таблетки) в сутки. Постепенно увеличивая дозу на 1,25 мг/сут, еедоводят до дозы по 2,5 мг 2 раза в сутки (5 мг/сут) и назначаютдо наступления менструации.
Акромегалия:
Дозу в 2,5 мг в сутки необходимо достичь пообщепринятой схеме. Дальнейшее повышениедозы (по 2,5 мг каждые 2-3 дня) следует проводить по следующей схеме:2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6часов до 20 мг/сут (4-8 таблеток).
Болезнь Паркинсона:
Необходимо проводить схему постепенного повышения дозы.
1 неделя: 1,25 мг в сутки перед сном.
2 неделя: 2,5 мг в сутки перед сном.
3 неделя: 2 раза по 2,5 мг в сутки.
4 неделя: 3 раза по2,5 мг в сутки.
Максимальныйэффект достигается через 4-6 недель лечения. Если этого не происходит, то суточную дозудалее повышают на 2,5 мг/сут в неделю. Повышение дозы можно продолжать додостижения оптимальной дозы, которая находится в пределах 10-30 мг Бромокриптина-Рихтера в сутки. С повышением дозы препаратаимеется возможность снижения дозы леводопы и установления равновесия с введениемоптимальных доз препаратов, до полной отмены леводопы.
Применение у пожилых пациентов
Пожилой возраст не является группой особого риска в терапии Бромокриптином-Рихтером.
Применение препарата больным с заболеванием печени
При нарушении функции печени может наблюдаться задержкавыведения и повышение концентрации Бромокриптина- Рихтера в плазме крови. Всвязи с этим может потребоваться коррекция дозы препарата.
Побочные действия
Часто ( ≥1/100 до < 1/10)
- головная боль, головокружение
- отсутствие аппетита
- тошнота, запоры
Нечасто (≥1/1000 до < 1/100)
- спутанность сознания, галлюцинации
- дискинезия, психомоторное возбуждение
- ортостатическая гипотензия
- сухость во рту, рвота
- кожная сыпь,аллергический дерматит, алопеция
- мышечные спазмы, слабость
Редко (≥1/10000 до < 1/1000)
- бессонница, сонливость, психотические расстройства, парестезии
- шум в ушах
- перикардиальный выпот, перикардит, тахикардия,брадикардия, аритмия
- плевральный выпот, плевральный фиброз, плеврит, одышка
- забрюшинный фиброз, желудочно-кишечные кровотечения, язвы на слизистой оболочкежелудочно-кишечного тракта
- периферические отеки
Очень редко (< 1/10000)
- снижение остроты зрения
- злокачественныйнейролептический синдром
- внезапнонаступающий сон в середине дня
- патологическое влечение, повышенное либидо игиперсексуальность
- инфаркт миокарда, заболевания клапанного аппарата сердца
- инсульт
- артериальная гипертензия
- бледность кожных покровов, синдром Рейно
- гипонатриемия
Противопоказания
- гиперчувствительность к бромокриптину или к другим алкалоидам спорыньи (производнымэргокриптина), а также к вспомогательным веществам препарата
- гестоз беременных
- артериальная гипертензияв родах или в послеродовом периоде
- неконтролируемаяартериальная гипертензия
- язвенная болезнь желудка и 12 перстной кишки
- идиопатический илисемейный тремор
- хорея Геттингтона(Huntington)
- тяжелые сердечно - сосудистыезаболевания (в том числе ишемическая болезнь сердца) в настоящее время и в анамнезе
- заболевания клапанного аппарата сердца
-заболевания соединительной ткани, в том числе в анамнезе
- тяжелые психические заболевания в настоящее время илив анамнезе
- детский и подростковый возраст до 15 лет
- наследственная непереносимость галактозы, лактозы,лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы,галактозы
- совместное применение с оральными пероральнымиконтрацептивами
- период лактации
Лекарственные взаимодействия
При совместномприменении Бромокриптина-Рихтера с
- этанолом приводит к развитию дисульфирамоподобныхреакций (боль в груди, гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота,рефлекторный кашель, пульсирующая головная боль, нечеткое зрение, слабость,судороги), снижается переносимостьБромокриптина-Рихтера
- гипотензивнымисредствами: усиливает эффект гипотензивных средств, леводопы
- эритромицином, кларитромицином,тролеандомицином концентрация ибиодоступность Бромокриптина-Рихтера в плазме крови может увеличиваться
- антагонистами допамина (например: бутирофеноны, фенотиазины),ингибиторами МАО, фуразолидоном,прокарбазином, селегилином, галоперидолом, локсапином, метилдофой,метоклопрамидом, молиндоном, резерпином, повышается концентрация в плазме и риск развития побочныхэффектов
- ритонавиром необходимо снизить дозу на ½.
- ингибиторами CYP3A4(например, противогрибковые препаратыгруппы азолов, ингибиторы протеазы ВИЧ), блокируется клиренс бромокриптина иповышается его концентрация в плазме крови.
Особые указания
При применении препарата после родов, особенно в первые дниприема, необходимо регулярно и тщательно контролировать артериальное давление.Особенно необходимо контролировать больных, которые принимают или в ближайшее время принимали препараты,влияющие на артериальное давление. Несмотря на то, что не доказановзаимодействие препарата с другими алкалоидами спорыньи, их совместноеприменение не показано. Необходимо немедленно прервать курс терапии припоявлении гипертонии, острой головной боли с нарушением зрения или припоявлении любой патологической симптоматики со стороны центральной нервнойсистемы.
Может наблюдаться идиопатическая гиперпролактинемия, вызваннаяприемом лекарственных средств или связанная с заболеваниемгипоталамо-гипофизарной системы. Бромокриптин-Рихтер эффективно снижает уровень пролактина убольных, которые страдают от опухолигипофиза, но при акромегалии это не исключает необходимости в лучевой терапии или в хирургическомвмешательстве.
При лечении женщин фертильного возраста без симптомов гиперпролактинемии, препарат надо назначать внаименьшей эффективной дозе для предупреждения снижения уровня пролактина вкрови ниже нормального значения и для предупреждения нарушения функционированияжелтого тела. Во время курса терапии Бромокриптином-Рихтером необходимопользоваться надежными, негормональными методами контрацептивной защиты, так как пероральные гормональные противозачаточные средства повышают уровеньпролактина в сыворотке крови.
При длительном применении препарата необходимо проводить гинекологическийосмотр женщины с забором цитологическогоматериала. Этот осмотр следует проводить каждые 6 месяцев при лечении женщин впостменопаузальном периоде и ежегодно при лечении женщин фертильного возраста.
Больных акромегалией, имеющих в анамнезеязвенную болезнь желудка, по возможностиследует лечить другими методами.
Большие дозы препарата следует назначать с осторожностьюбольным, у которых имеются в анамнезе психические расстройства или тяжелыесердечно - сосудистые заболевания.
При длительном приеме препарата и при высокой дозировке у пациентов возможно развитие фиброза.
Среди больных болезнью Паркинсона, получавших большую дозупрепарата длительное время, редко наблюдали инфильтрацию плевры. В некоторых случаях,при применении препарата в дозе более30 мг в сутки в течение более одного года был отмечен забрюшинный фиброз(боли в спине, отеки нижних конечностей, сниженная функция почек). Припоявлении забрюшинных фиброзов или при подозрении на них, следует прервать курстерапии.
Длительное применение алкалоидов спорыньи может вызыватьплеврит, плевральный инфильтрат, плевральный фиброз, перикардит или перикардиальныйинфильтрат. Пока еще не выявлены предрасполагающие факторы развитиявышеизложенных заболеваний, но если в анамнезе имеются эти заболевания, больныхзаболеванием Паркинсона нельзя лечить Бромокриптином-Рихтер или другимипрепаратами, содержащими алкалоиды спорыньи.
Необходимо следить за появлением следующих признаков:
-легочно-плевральной патологии: одышка, затрудненноедыхание, длительный кашель, боли в грудной клетке, необходимо прервать курстерапии Бромокриптином-Рихтером ипровести тщательное обследование больного
- почечной недостаточности, закупорка мочеточника илибрюшных сосудов, которые могут вызывать поясничные, паховые боли, отек нижнихконечностей, чувствительность или боли при пальпации живота, которые могут указыватьна забрюшинный фиброз
- сердечной недостаточности, связанной с перикардиальнымфиброзом (необходимо исключить наличие констриктивного перикардита –сдавливающий перикардит – при появлении таких симптомов)
Лабораторные показатели (СОЭ, уровень креатинина в сывороткекрови) и рентгенография грудной клетки помогают в установлении диагнозафиброзного заболевания. Перед началом курса терапии желательно исключить другиевоспалительные заболевания в организме и проверить функциональное состояниепочек.
У пациентов с макроаденомами гипофиза могутотмечаться признаки гипопитуитаризма вследствие сдавления или разрушенияткани гипофиза, у этих больных перед назначением препарата следует провести полную оценку функцийгипофиза и назначить соответствующую поддерживающую терапию. У больных с вторичной надпочечниковойнедостаточностью важное значение имеетпроведение заместительной терапии кортикостероидами.
Беременность
В случае беременности следует прекратить прием препарата.
Если беременность наступает у пациентки с аденомой гипофиза,после отмены препарата необходим систематический контроль за состоянием аденомына протяжении всего периода беременности, включая регулярное исследование полейзрения. Сужение полей зрения является известным осложнением макропролактиномы. Эффективное лечение Бромокриптином-Рихтеромприводит к уменьшению размеров опухоли и гиперпролактинемии и зачастую квосстановлению полей зрения. В отдельных случаях возникает вторичное сужениеполей зрения, несмотря на нормализациюуровня пролактина и уменьшение размеров опухоли. В этих случаях дефект полейзрения частично нормализуется снижениемдозы Бромокриптина-Рихтера при некоторомповышении уровня пролактина и увеличения опухоли в размерах. Тщательноеисследование полей зрения у пациентов с макропролактиномой рекомендовано для раннего выявлениявторичного выпадения полей зрения и индивидуального подбора дозы.
В случае роста пролактиномы необходимо вновь начать терапию.По данным, полученным у более, чем 2 000беременных, применение Бромокриптина-Рихтера не увеличило количество спонтанных абортов, преждевременныхродов и аномалий развития новорожденных. По этим данным Бромокриптин-Рихтер не оказывает эмбриотоксического илитератогенного действия.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механізмами
Применение препарата может вызывать гипотонию, нарушениезрения, головокружение, особенно в первые дни терапии, поэтому необходимособлюдать осторожность при управлении автотранспортом или при работе в условияхповышенного травматизма.
Применение Бромокриптина-Рихтера может вызывать сонливость или симптомвнезапного засыпания, который можетнаступить в дневное время суток безуказывающих на это предвестников. На это надо обращать внимание лиц,управляющих автотранспортом или работающих в условиях повышенного травматизма.Тем больным, у которых отмечаются такие симптомы, запрещено управлятьавтотранспортом.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления,головная боль, галлюцинации, спутанностьсознания.
Лечение: промывание желудка, парентеральное введениеметоклопрамида.
Лечение заключается в удалении не всосавшейся частипрепарата, в поддержании артериального давления и дезинтоксикации
Форма выпуска иупаковка
По 30 таблеток в стеклянные флаконы коричневого цвета, вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках вкартонной пачке
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °C до 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
