Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Эпикс Торговое название Эпикс Международное непатентованное название Леветирацетам Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250мг, 500мг или 1000мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - леветирацетам 250мг, 500мг или 1000мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал 1500,аэросил 200 тальк очищенный, повидон К-30, магния стеарат состав оболочки: тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлозаЕ-15, полиэтиленгликоль, краситель синий Opadry Blue YS 1R-4215, красительбелый Opaspray White М1 7120,краситель железа оксид желтый Описание Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой, голубого цвета (для дозировки 250 мг) Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой, желтого цвета, с линией разлома на одной стороне (для дозировки 500мг). Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой, белого цвета, с линией разлома на одной стороне (для дозировки 1000мг). Фармакотерапевтическая группа Противосудорожный препарат Код АТС N03AX14 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается изжелудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция полная и носит линейный характер,поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя изприменяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит отдозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%. Максимальнаяконцентрация в плазме крови (Cmax ) достигается через 1,3 ч после пероральногоприема леветирацетама в дозе 1000 мг ипри однократном применении составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2раза в сутки) – 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 суток придвукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы крови леветирацетама и егоосновного метаболита составляет менее 10%. Объем распределения (Vd ) леветирацетама составляет около 0,5-0,7л/кг. Образование первичного фармакологически неактивногометаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 впечени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов. Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови взрослогочеловека составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способаприменения или повторного приема. Средняя величина общего клиренса составляет0,96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама иего неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг,соответственно. У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% исоставляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек. В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51%леветирацетама. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функциипечени видимых изменений клиренса леветирацетама не обнаружено. При тяжелыхнарушениях функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%из-за сопутствующей почечной недостаточности. Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейныйхарактер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 0,5-1 ч.T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы теласоставляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше,чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела. Фармакодинамика Леветирацетам - активное вещество препарата Эпикс-является производным соединениемпирролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин ацетамида). Одним измеханизмов является связывание с гликопротеином синаптических везикул SV2A,содержащимся в сером веществе головного и спинного мозга. Посредством этогосвязанного с синаптическими пузырьками белка леветирацетам регулирует динамикув синаптической бляшке и выброс нейротрансмиттеров в синаптическую щель, снижаяэпилептическую активность нейрона. Считается, что таким образом реализуетсяпротивосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизациинейронной активности. Другим механизмом действия Эпикса является модуляцияГАМКэргических и глициновых рецепторов, которые снижают возбудимость нейрона,причем ГАМКэргическое взаимодействие является главным механизмом торможения вмозге. Тормозной эффект ГАМК и глицина осуществляется в значительной мере засчет активации притока ионов хлора внутрь нейрона, чем достигается эффекттормозной гиперполяризации. В блокаде притока хлоридов в ГАМКэргических иглицинэргических рецепторах участвуют цинк и R-карболины. Леветирацетамявляется единственным противоэпилептическим препаратом, который противодействует блокирующему притокуионов хлора, эффекту цинка и R-карболинов, тем самым восстанавливая притокхлоридов через ГАМК- и глициновые рецепторы и приводит к усилению торможения внейронах. Помимо активации тормозных эффектов в мозге, леветирацетам блокируетв культуре ткани эпилептические разряды, вызванные бикукуллином и активациейNМDА- рецепторов, не влияя при этом на нормальное проведение возбуждения. Этоможет объяснять хорошую переносимость препарата и отсутствие существенныхседативных эффектов при терапевтических дозах. Эпикс показал высокую противоэпилептически активностьв генетических и хронических моделях парциальной и генерализованной эпилепсии. Показания к применению В качестве монотерапии (препарат первого выбора) прилечении: - парциальных припадков с вторичной генерализацией или безтаковой у взрослых и подростков старше 16 лет со вновь диагностированнойэпилепсией. В составе комплексной терапии при лечении: - парциальных припадков с вторичной генерализацией или безтаковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией, - миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12лет с ювенильной миоклонической эпилепсией, - первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических)припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатическойгенерализованной эпилепсией. Способ применения и дозы Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточнымколичеством жидкости, независимо от приема пищи. Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема. В качестве монотерапии взрослым и подросткам старше 16 летназначают в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 разав сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1 г (по 500 мг 2 раза в сутки).Максимальная суточная доза - 3 г(по 1,5 г2 раза в сутки). В составе комплексной терапии у детей старше 4 лет лечениеследует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема(по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы теламожет осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы- 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Принепереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следуетприменять минимальную эффективную дозу. Взрослые (≥ 18 лет) и подростки с весом тела 50 кг или выше (12 - 17 лет): Начальная терапевтическая дозировка составляет 500 мг двараза в сутки. Прием этой дозировки можно начинать с первого дня лечения. Взависимости от клинической реакции и переносимости, дозировку можно повысить до1500 мг два раза в сутки. Дозировку можно повысить или понизить до 500 мг двараза в сутки один раз каждые 2-4 недели. Пожилые больные (старше 65 лет): Рекомендуется корректировать дозу для пожилых больных, чтобыизбежать развития любого вероятного нарушения функции почек. Больные дети возрастом 4 - 11 лет и подростки с весом теламенее 50 кг(12 - 17 лет): Начальная терапевтическая дозировка составляет 10 мг/кг весатела два раза в сутки. В зависимости от клинической реакции и переносимости,дозировку можно повысить до 30 мг/кг веса тела два раза в сутки. Дозировкуможно повысить или понизить до 10 мг/кг веса тела два раза в сутки один разкаждые 2 недели. Для детей с весом тела более 50 кг, дозировка – такая же,как и для взрослых. Врач должен прописывать наиболее подходящую лекарственнуюформу и дозировку в соответствии с весом тела и необходимой дозировкой. Дозировка, рекомендуемая для больных детей и подростков: Веса тела Начальная доза 10 мг/кг два раза в сутки Максимальная доза 30 мг/кг два раза в сутки 15 кг 150 мг два раза в сутки 450 мг два раза в сутки 20 кг 200 мг два раза в сутки 600 мг два раза в сутки 25 кг 250 мг два раза в сутки 750 мг два раза в сутки 50 кг и выше 500 мг два раза в сутки 1500 мг два раза в сутки * Для детей с весом тела 50кг и выше, дозировка – такая же,как и для взрослых. Больные с нарушениями функции почек: Суточная дозировка должна подбираться индивидуально всоответствии с функцией почек больного. Для таких расчетов используетсяследующая таблица. Для использования этой таблицы дозирования, необходимооценить клиренс креатинина больного (КЛкр) в мл/мин. КЛкр (мл/мин.) можнооценить на основании определения сывороточного креатинина (мг/дл) по следующейформуле: [(140 - возраст)] x вес тела (кг) КЛкр = -------------------------------------------------- (x0,85 для больных женщин) 72 x сывороточныйкреатинин (мг/дл) Корректировка доз для больных с нарушениями функции почек: Группа Клиренс креатинина (мл/мин.) Дозировка и частота ее приема Нормальная функция > 80 500 - 1500 мг два раза в сутки Легкие нарушения 50 - 79 500 - 1000 мг два раза в сутки Средние нарушения 30 - 49 250 - 750 мг два раза в сутки Тяжелые нарушения < 30 250 - 500 мг два раза в сутки Для больных, проходящих диализ на последней стадии почечной недостаточности (1) - 500 - 1000 мг два раза в сутки (2) (1) Ударная доза 750 мг рекомендуется в первый день лечениялеветирацетамом. (2) Дополнительная доза 250 - 500 мг рекомендуется последиализа. Так как клиренс леветирацетама связан с функцией почек, тодозу леветирацетама необходимо корректировать в соответствии с функцией почек убольных детей с нарушениями функции почек. Это рекомендуется на основании исследования, проведенного набольных взрослых с нарушениями функции почек. Больные с нарушениями функции печени: Для больных с легкими и средними нарушениями функции печенинет необходимости корректировать дозу. Для больных с тяжелыми нарушениямифункции печени клиренс креатинина менее важен, чем почечная недостаточность. Поэтой причине, для больных с клиренсом креатинина < 70 мл/мин. суточнуюподдерживающую дозу рекомендуется понизить на 50%. Продолжительность курс лечения определяется врачом. Побочные действия часто - сонливость, астеническийсиндром, головокружение редко - головная боль,анорексия, диарея, диспепсия, тошнота, атаксия, судороги, депрессивный синдром,эмоциональная неустойчивость, агрессивность, бессонница, нервозность, тремор,диплопия, кожная сыпь. Противопоказания - выраженные нарушения функции почек и печени пациентампожилого возраста старше 65 лет - повышенная чувствительность к компонентам препарата - беременность и период лактации - детский возраст до4 лет Лекарственные взаимодействия Эпикс не оказывает никакого действия на сывороточныеконцентрации других противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин,валпроевая кислота, фенобарбитал, ламотригин, габапентин и примидон), ни этипрепараты не оказывают никакого действия на фармакокинетику Эпикса. Не наблюдалось клинически выраженного взаимодействия междулекарственными средствами у больных детей, проходивших лечение дозами до 60мг/кг/сутки. Дополнительная терапия Эпиксом не влияет на устойчивые(установившиеся) концентрации совместно принимаемых карбамазепина и валпроевойкислоты. Эффективность Эпикса не снижается действием пробенецида –препарата, который блокирует почечную трубчатую секрецию. Суточные дозы Эпикса 1000 мг не изменяют фармакокинетику иэндокринные параметры оральных контрацептивов. Совместное применение дигоксина,оральных контрацептивов и варфарина не оказывает никакого действия нафармакокинетику Эпикса. Эпикс дозой 2000 мг/сутки не воздействует нафармакокинетику дигоксина и варфарина; протромбиновое время не изменяется. Прием пищи не повышает всасывание Эпикса, но скоростьвсасывания немного понижается. Не было выявлено какого-либо действия антацидовна Эпикс. Особые указания Лечение препаратом Эпикс рекомендуется прекращатьпошагово с постепенным понижением дозы(например, с понижением дозы до 2 x 500 мг/сутки через 2-4 недели у взрослыхбольных и до 2 x 10 мг/кг/сутки через 2 недели у больных детей). Может потребоваться корректировка дозы для больных снарушениями функции почек. В ходе контролируемых клинических исследований у больных,проходивших лечение Эпиксом, наблюдались небольшие, но статистически значимыепонижения количества эритроцитов, гемоглобина и гематокрита. Применение Эпикса не приводило к значительным изменениямв результатах лабораторных анализов функции печени. Эпикс никак не влияет на подростковое развитие и рост.Однако неизвестно его воздействие у больных детей с точки зрения способности кобучению, развития интеллекта, роста, эндокринной функции, подростковогоразвития, а также полового созревания и развития репродуктивной функции. Более того, отмечалось увеличение частоты приступовэпилепсии на более, чем 25% у 14% больных взрослых и детей, проходивших лечениеЭпиксом, и, соответственно, на 26% и 21% больных взрослых и детей, проходившихлечение плацебо. Так как Эпикс выводится из организма через почки, товероятность развития побочных эффектов может быть выше у больных с нарушениямифункции почек. Врач, назначающий этот препарат, должен внимательно подбиратьдозу с учетом того, что функция почек может быть пониженной у пожилых больных.В этой группе больных может быть полезным слежение за функцией почек. Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами С осторожностью применять во время работы водителямтранспортных средств и людям, профессия которых связана с повышеннойконцентрацией внимания. Передозировка Усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое. Форма выпуска и упаковка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой в контурной ячейковойупаковке №10. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциейпо применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше +25С. Хранить в местах недоступных для детей! Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности указанного наупаковке Условия отпуска из аптек По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
