Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ДИКЛОТОЛ Торговое название ДИКЛОТОЛ Международное непатентованное название Ацеклофенак Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество: ацеклофенак - 100 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кислотастеариновая, состав оболочки: Opadry-YS-1-7027 белый (Opadry-YS-1-7027белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), триацетин). Описание Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы, сдвояковыпуклой поверхностью. Фармакотерапевтическая группа Противовоспалительные и противоревматические препараты.Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.Ацеклофенак. Код АТХ М01А В16. Фармакологические свойства Фармакокинетика После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается,его биодоступность составляет почти 100%. Пик концентрации в плазме достигаетсячерез 1,25-3 ч после приема. Время достижения максимальной концентрации (Tmax)замедляется при одновременном приеме пищи, в то время как на степень поглощенияэто не влияет. Распределение. Ацеклофенак в высокой степени связан сбелками плазмы (> 99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, гдеконцентрация достигает примерно 60% от концентрации в плазме. Объемраспределения приблизительно 30 л. Выведение. Средний период полувыведения составляет 4-4,3часа. Клиренс составляет в 5 литров в час. Примерно две трети принятой дозывыводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированных гидроксиметаболитов.Только 1% единичной пероральной дозы выводится в неизмененном виде.Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с помощью CYP2С9 до основногометаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническое действие которого несущественно.Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов. Характеристики по пациентам. У пожилых пациентов не выявленоизменений фармакокинетики ацеклофенака. У пациентов с нарушением функции печениотмечалось более медленное выведение ацеклофенака после приема единичной дозы.В исследованиях с многократным приемом при употреблении 100 мг ежедневно,разницы по фармакокинетическим параметрам между пациентами с циррозом печенилегкой и средней тяжести и здоровыми пациентами не было. У пациентов с легкойили средней степенью почечной недостаточности, клинически значимых различий вфармакокинетике после приема единичной дозы не наблюдалось. Фармакодинамика Ацеклофенак является нестероидным противовоспалительнымпрепаратом, обладающим противовоспалительным и обезболивающим эффектом.Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Влияет на патогенез воспаления, возникновения боли илихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное ианальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшениювыраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшаетфункциональное состояние пациента. Показания к применению - симптоматическая терапия болевого синдрома и воспаленияпри остеоартрозе, остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующемспондилите - состояния, сопровождающиеся болью (заболеванияопорно-двигательного аппарата: плечелопаточный периартрит или внесуставныйревматизм; зубная боль и первичнаядисменорея). Способ применения и дозы Таблетки Диклотол принимают внутрь во время еды, запиваядостаточным количеством воды. Обычная доза 100 мг 2 раза в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 200 мг в суткив два приема по 100 мг (одна таблетка – утром, одна – вечером). При нарушении функции печени - 100 мг/сутки. Пациентам, с нарушениями функции почек принимать состорожностью. Продолжительность курса лечения устанавливаетсяиндивидуально. Пожилым пациентам снижение дозы не требуется. Побочные действия Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений – этонарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть язва желудка,прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу,особенно у пожилых пациентов. Применение некоторых нестероидных противовоспалительныхпрепаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводитьк повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, кинфаркту миокарда или инсульту). Часто (>1/100, <1/10) - головокружение - тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея - повышение печеночных ферментов Нечасто (>1/1000, <1/100) - рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости,гастрит - зуд, кожная сыпь,экзантема, дерматит, крапивница - повышение уровня мочевины и креатинина в крови Редко ( >1/10000, <1/1000) - анемия - анафилактические реакции (включая шок), ангионевротическийотек - нарушения зрения -артериальная гипертензия (в том числе осложненная) - сердечная недостаточность - одышка -мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления вобласти желудочно-кишечного тракта, геморрагии в желудочно-кишечномтракте, желудочно-кишечные кровотечения Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000) - гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения,гемолитическая анемия - гиперкалиемия - депрессия, необычные сны, бессонница -парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия(извращение вкуса) - вертиго, звон в ушах - учащенное сердцебиение - гиперемия кожи,приливы, васкулит - бронхоспазм - стоматит - кровавая рвота, язва желудка, панкреатит, ухудшениетечения болезни Крона и язвенного колита - гепатит - геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистыереакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальныйнекролиз) -нефротический синдром,почечная недостаточность, интерстициальный нефрит - отек, повышенная утомляемость, судороги в ногах - повышение уровня щелочной фосфатазы - увеличение веса В особых случаях, наблюдались серьезные кожные инфекции иинфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой. Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата - сердечная недостаточность - язва желудка или двенадцатиперстной кишки - хроническая почечная недостаточность - тяжелые заболевания печени, печеночная недостаточность - пациентам, у которых препараты с аналогичным действием(например, ацетилсалицилаты и другие нестероидные противовоспалительныесредства) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит иликрапивницу - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Метаболизм ацеклофенака происходит посредством цитохрома P4502C9. Исследования in vitro указывают на то, что ацеклофенак может подавлятьданный фермент. Следовательно, существует вероятность фармакокинетическоговзаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном,амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратовгруппы НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с другимилекарственными средствами, которые выводятся за счет активной секреции почками,такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак практически полностью связывается сальбумином в плазме, поэтому следует учитывать вероятность замещающих взаимодействий сдругими препаратами, которые в высокой степени связываются с белками. Считается, что применение НПВП совместно с зидовудином можетпривести к повышению риска гематологической токсичности, риск гемартроза,гематомы усиливается у ВИЧ инфицированных больных с гемофилией получающиходновременное лечение зидовудином и ибупрофеном, поэтому при таких комбинацияхследует проявлять осторожность. Одновременная терапия с кортикостероидами повышает рискжелудочно-кишечного изъязвления или кровотечения. Поскольку исследований фармакокинетического взаимодействия сучастием ацеклофенака не проводилось, нижеследующая информация основывается наданных, полученных в отношении других нестероидных противовоспалительныхпрепаратов: Следует избегать следующих комбинаций: НПВС подавляют секрецию метотрексата почечными канальцами,может произойти снижение клиренса метотрексата. Следовательно, при терапиивысокими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения нестероидныхпротивовоспалительных препаратов. Некоторые НПВП приводят к торможению клиренса лития почками,что приводит к повышению сывороточных концентраций лития. В случаеневозможности частого контроля уровня лития, следует избегать даннойкомбинации. НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистуюоболочку желудочно-кишечного тракта, что может повысить риск желудочно-кишечныхкровотечений у пациентов, принимающих антикоагулянты. При невозможностипроведения тщательного контроля, следует избегать назначения ацеклофенака вкомбинации с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином,тромболитиками и гепарином. Следующие комбинации могут потребовать коррекции дозы исоблюдения осторожности при применении: Вероятность взаимодействия между НПВС и метотрексатомследует учитывать и при применении низких доз метотрексата, особенно упациентов с нарушенной функцией почек. При необходимости применениякомбинированной терапии необходимо проводить мониторинг функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении метотрексата сНПВС в течение 24 часов, поскольку может повыситься концентрация метотрексата,что может привести к повышению токсичности препарата. Считается, что применение НПВП совместно с циклоспорином илитакролимусом может привести к повышению риска нефротоксичности в связи соснижением синтеза простациклина в почках. Следовательно, при комбинированнойтерапии необходим контроль функции почек. Одновременная терапия ацетилсалициловой кислотой инестероидными противовоспалительными препаратами может привести к увеличениючастоты побочных эффектов, поэтому при таких комбинациях следует проявлятьосторожность. Нестероидные противовоспалительные средства могут снижатьдиуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков можетпривести к увеличению концентрации калия, следовательно, необходим контрольуровня калия в сыворотке. НПВС также могут снижать эффект некоторыхгипотензивных лекарственных средств. Ингибиторы АПФ или антагонисты к рецептору ангиотензина IIтипа в сочетании с НПВП могут привести к нарушению функции почек. Риск остройпочечной недостаточности, как правило, обратимой, усиливается у отдельныхкатегорий пациентов с нарушенной функцией почек, например, у пожилых или упациентов с обезвоживанием. Следовательно, при применении НПВП в такойкомбинации следует проявлять осторожность, пациенты должны получать достаточножидкости, рекомендуется контроль функции почек. Ацеклофенак при одновременном применении с бендрофлуазидомне приводил к изменению артериального давления, однако нельзя исключитьвзаимодействие ацеклофенака с другими антигипертензивными препаратами,например, бета-блокаторами. Другие возможные взаимодействия Следует рассмотреть возможность коррекции дозировкипрепаратов, которые могут привести к гипогликемии. Особые указания Нежелательные реакции можно свести к минимуму, используяминимальную эффективную дозу в течение минимального периода, необходимого дляконтролирования симптомов. Реакции со стороны сердечно - сосудистой ицереброваскулярной систем. Больным с артериальной гипертензией и / или легкой илиумеренной хронической сердечной недостаточностью необходим надлежащий контрольи консультация, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости иотеки. Клинические исследования и эпидемиологические данныесвидетельствуют о том, что использование некоторых НПВС (особенно в высокихдозах и при длительном применении) может приводить к небольшому повышению рискаартериальных тромботических реакций (например, инфаркта миокарда или инсульта).Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет. У пациентов с неконтролируемой гипертонической болезнью,хронической сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезньюсердца, болезнью периферических артерий и / или инсультом ацеклофенак можноприменять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следуетвнимательно оценить возможность более длительного применения препарата упациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия,сахарный диабет, курение). У больных с заболеваниями желудочно - кишечного тракта,язвенным колитом, болезнью Крона, СКВ, порфирией, ацеклофенак следует применятьс осторожностью и под тщательным медицинским контролем. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печениили почек, а также у пациентов с другими состояниями, которые приводят кзадержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больныхприменение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости.Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которымпроводится терапия диуретиками или тем, которые находятся в группе риска сточки зрения гиповолемии. Следует с осторожностью подходить к терапии пожилыхпациентов, более склонных к побочным реакциям. Последствия у таких пациентов,например, желудочно-кишечные кровотечения и / или перфорация, зачастую являютсяболее тяжелыми и могут произойти без предварительных симптомов и принеобремененном анамнезе в любой момент во время терапии. У пациентов пожилоговозраста выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердца и сосудов. За всеми пациентами, которые принимают НПВП в течениедлительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности(например, регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени). В связи с нарушением фертильности следует внимательнооценить возможность более длительного применения препарата у женщин, у которыхпроблемы с зачатием. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Пациентам, которые управляют транспортными средствами,работают с машинами и механизмами, следует принять во внимание возможныенежелательные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, сонливость,спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, нарушения координациидвижения). Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение,сонливость и головная боль. Лечение: промывание желудка, активированный уголь. Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Формы выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевойфольги. По 1, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в картонную коробку №10, № 30 (10´3) или №100 (10´10). По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевойфольги. По 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают вкартонную коробку №28 (14´2). Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке! Условия отпуска из аптек По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
