Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства Зокардис® 7,5 Зокардис® 30 Торговое название Зокардис® 7,5 Зокардис® 30 Международное непатентованное название Зофеноприл Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой 7,5 мг и 30 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - зофеноприла кальция 7,5 мг и 30 мг вспомогательные вещества: целлюлозамикрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат,кремния диоксид высокодисперсный состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид,макрогол 400, макрогол 6000. Описание Белые круглые таблетки, покрытые оболочкой сдвояковыпуклой поверхностью (для дозировки 7,5мг) Белые продолговатые таблетки, покрытыеоболочкой, с насечкой для деления с обеих сторон (для дозировки 30мг) Фармакотерапевтическая группа Однокомпонентный ингибитор ангиотензин-превращающегофермента. Код АТС С09АА15. Фармакологические свойства Фармакокинетика Зофеноприл кальция является пролекарством,поскольку активным ингибитором является свободное сульфгидрильное соединение –зофеноприлат – получающееся в результате тиоэфирного гидролиза. Зофеноприл кальция быстро и полностьюабсорбируется при пероральном приеме и подвергается почти полному превращению взофеноприлат, максимальная концентрация которого в крови достигается через 1,5часа после перорального приема Зокардиса®. После применения 15-60 мгзофеноприла кальция в течение 3 недель кумуляции не происходит. Присутствиепищи в желудочно-кишечном тракте снижает скорость, но не степень абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет88%, объем распределения - 96 литров. Зофеноприл быстро метаболизируется в печени собразованием активного метаболита зофеноприлата. Период полувыведениязофеноприлата составляет 5,5 часов, и его общий для организма клиренссоставляет 1300 мл/мин. после перорального приема зофеноприла кальция. Выводится зофеноприлат преимущественно почками- 69 %, через кишечник - 26%. Фармакодинамика Ингибитор АПФ, антигипертензивный препарат.Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II изангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшениювыделения альдостерона, при этом снижается общее периферическое сопротивлениесосудов, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышенияЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтезпростагландина. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрацииренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации. СнижениеАД в терапевтическом диапазоне не влияет на мозговое кровообращение, кровоток всосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД.Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда имиоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессированиесердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегациютромбоцитов. После приема внутрь гипотензивный эффектразвивается через 1ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. Внекоторых случаях для достижения оптимального снижения АД необходима терапия напротяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметныйклинический эффект наблюдается при длительном лечении (6 мес и более). Показания к применению - эссенциальная артериальная гипертензия легкой и средней степени тяжести - острый инфаркт миокарда с cимптомамисердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамикии не получавших тромболитическую терапию. Способ применения и дозы При артериальной гипертензии взрослым длядостижения оптимального уровня АД терапию следует начинать в дозе 15 мг (2таблетки по 7,5 мг или 1/2 таблетки по 30 мг) 1 раз/сут и постепенно, принедостаточной выраженности гипотензивного эффекта, увеличивать дозу синтервалом в 4 недели. Средняя суточная доза составляет 30 мг 1 раз/сут (4 таблетки по 7,5 мг или 1таблетка по 30 мг). Максимальная суточная доза - 60 мг (8 таблетокпо 7,5 мг или 2 таблетки по 30 мг). Кратность приема 1-2 раза/сут. При нарушениях водно-электролитного балансаперед назначением ингибиторов АПФ требуется коррекция водно-электролитногообмена и отмена проводимой терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приемаингибитора АПФ. В этом случае начальная доза Зокардиса® составляет 15 мг/сут.Если отмена диуретиков и нормализация водно-электролитного баланса невозможна,то начальная доза Зокардиса® должна составлять 7,5 мг/сут. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе необходимакоррекция дозы Зокардиса®. При клиренсе креатинина > 45 мл/мин коррекциядозы не проводится, при клиренсе кратинина <45 мл >