Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Арглабин Торговое название Арглабин Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Лиофилизированный порошок для инъекций 0.04 г Состав активное вещество - арглабин 0.04 г Описание Порошок или пористая масса, уплотненная в таблетку от белогодо белого со слегка желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен. Фармакотерапевтическая группа Противоопухолевые препараты другие. Код АТС L01X Фармакологические свойства Фармакокинетика При внутривенном введении максимальные пиковые концентрациив крови создаются сразу после введения и оцениваются в 31,6±0,6 мкг/мл. Втечение первых двух часов идет распределение препарата по тканям и органам,этот период характеризуется высоким значением константы скорости. После второгочаса альфа-фаза кинетики сменяется бета-фазой и скорость процесса замедляется в 25 раз. Бета-фаза кинетикихарактеризует процессыэлиминации в условиях нашего наблюдения. Время полувыведения Т1/2, альфасоставляет 0,816 ±0,033 час. Время полувыведения бета, Т1/2, составляет20,5±2,5 час. Среднее время удерживания, МRT- 23,8±3,1час. Площадь под кривой, AUC- 159±9 конц. х время. Фармакодинамика Арглабин обладает противоопухолевым и радиосенсибилизирующимдействием. Являясь ингибитором фарнезил-трансферазы, препарат препятствуетприсоединению фарнезиловой группы к клеточным белкам, что приводит к нарушениюпренилирования продукта онко­гена Ras. Дефарнезилирование Ras-онкогена приводитк апоптозу опухолевой клетки, угнетает рост опухолевых клеток за счетпрерывания митотического сигнала к делению клеток, обладает иммуномодулирующими радиосенсибилизирующими свойствами. Показания к применению Местное введение в опухоль в сочетании с лучевой терапией; предупреждениерецидива и метастазирования у больных, получивших специальное противоопухолевоелечение при следующих заболеваниях: - рак молочной железы - рак печени - рак легких - рак яичников Способ применения и дозы В монотерапии и в сочетании с другими химиотерапевтическимисредствами арглабин вводится внутривенно из расчета 140-300 мг/м2 в виде 2%раствора, разведенного в физиологическом растворе 1 раз в день. Курс лечения 15-20 дней. В плевральную и брюшную полость вводят до 600-800 мг 2%раствора препарата. С целью радио­сенсибилизации на фоне предоперационной лучевойтерапии арглабин вводится интратуморально или внутривенно: интратуморальновводится из расчета 2 мг 2% раствора препарата (0,1 мл раствора) на 1 см3опухоли за 10 - 15 минут до сеанса лучевой терапии 2 раза в неделю, внутривенновводится из расчета 140 мг/м2 2% раствора за 10 – 14 мин до сеанса лучевойтерапии в количестве 15 -20 инъекций. Побочные действия Возможны - горечь во рту - головокружение во время введения препарата, которое вближайшие 5-10 минут прекращаетсясамостоятельно. Противопоказания - индивидуальная непереносимость препарата - беременность и период лактации - кахексия Лекарственные взаимодействия Комбинация препарата с 5-фторурацилом, циклофосфаном иметотрексатом повышает эффект химиотерапии. Особые указания Применение в педиатрии Данные по безопасности и эффективности применения лекарственного средства у детей и подростковдо 18 лет отсутствуют. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлятьавтотранспортом или потенциальноопасными механизмами Учитывая побочные действия лекарственного средства следуетсоблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опаснымимеханизмами. Передозировка Симптомы - при использовании высоких доз (600-800 мг)появляется чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд, которые проходятпосле уменьшения дозы препарата. Лечение - симптоматическое. Форма выпуска и упаковка По 0.04 гво флаконы, укупоренные пробками из резиновой смеси и обжатые колпачкамиалюминиевыми или по 0,04 гв ампулы из нейтрального стекла или импортные. На флаконы или ампулы наклеивают этикетки из бумаги писчей. По 20 или 60 флаконов или ампул вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картонакоробочного. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте, при температуре от -5°С до 0°С.Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года По истечении срока годности не применять. Условия отпуска из аптек По рецепту