Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Гизаар Торговое название Гизаар Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50мг/12,5мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – калия лозартан 50 мг гидрохлоротиазид 12,5 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат состав пленочной оболочки: гипроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза ( 6cps), титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый алюминиевый лак (Е 104), воск карнаубский. Описание Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета c маркировкой «717» на одной стороне и риской на другой. Фармакотерапевтическая группа Гипотензивное комбинированное средство. Препараты влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Код АТС C09DA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание Лозартан. После перорального применения лозартан хорошо абсорбируется и подвергается пресистемному метаболизму с образованием активного метаболита карбоновой кислоты, а также других неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в виде таблеток составляет приблизительно 33%. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3 – 4 часа, соответственно. При применении лозартана одновременно со стандартизированной пищей не наблюдалось клинически значимого влияния на профиль концентрации препарата в плазме крови. Распределение Лозартан. Как лозартан, так и его активный метаболит, на ≥ 99% связываются с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Исследования на крысах показали, что лозартан плохо проникает или не проникает через гематоэнцефалический барьер. Гидрохлортиазид. Гидрохлортиазид проникает через плацентарный барьер, но не проникает через гематоэнцефалический барьер и не выделяется в грудное молоко. Метаболизм Лозартан. Около 14% дозы лозартана, при внутривенном или пероральном применении, превращается в его активный метаболит. После внутривенного или перорального применения 14С-меченого лозартана калия, радиоактивность циркулирующей плазмы крови представлена, главным образом, лозартаном и его активным метаболитом. Минимальное превращение лозартана в его активный метаболит наблюдалось приблизительно у 1% участников исследований. Кроме активного метаболита образуются неактивные метаболиты, включая 2 основных метаболита, которые формируются путем гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и неосновной метаболит – N-2 тетразол глюкуронид. Выведение Лозартан. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 600 мл/минуту и 50 мл/минуту, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/минуту и 26 мл/минуту, соответственно. При пероральном применении лозартана около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% дозы выводится с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита является линейной при пероральном применении лозартана калия в дозах до 200 мг. После перорального применения концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови снижаются полиэкспоненциально, с конечным периодом полувыведения около 2 часов и 6 - 9 часов, соответственно. При применении дозы100 мг 1 раз в сутки лозартан и его активный метаболит не накапливаются взначительной степени в плазме крови. Лозартан и его активный метаболит выводятся с желчью имочой. У людей после перорального применения 14С-меченого лозартанаприблизительно 35% радиоактивности выводится с мочой и 58% с калом. Гидрохлортиазид. Гидрохлортиазид не метаболизируется, нобыстро выводится почками. При 24-часовом определении уровней в плазме крови,период полувыведения из плазмы крови варьировал между 5,6 и 14,8 часами. Какминимум 61% дозы, принятой перорально, выводится в неизмененном виде напротяжении 24 часов. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Лозартан-гидрохлортиазид. Концентрации в плазме крови лозартана и его активногометаболита, а также абсорбция гидрохлортиазида у пациентов пожилого возраста сартериальной гипертензией не отличаются значительно от таковых у пациентовмолодого возраста с гипертензией. Лозартан. После перорального применения у пациентов с алкогольнымциррозом печени легкой и средней степени тяжести, концентрации лозартана и егоактивного метаболита в плазме крови были, соответственно, в 5 и 1,7 раз больше,чем у молодых мужчин-добровольцев. Лозартан и его активный метаболит не выводятся припроведении гемодиализа. Фармакодинамика Механизм действия Лозартан-гидрохлортиазид. Компоненты препарата Гизаардемонстрируют синергическое действие на снижение артериального давления (АД), вбольшей степени снижая артериальное давление, чем каждый из компонентовотдельно. Предполагается, что этот эффект является результатом взаимоусиливающегодействия обоих компонентов. Далее, в результате диуретического действия,гидрохлортиазид повышает активность ренина в плазме крови, повышает секрециюальдостерона, снижает уровень калия в сыворотке крови и повышает уровниангиотензина II. Применение лозартана блокирует все физиологически значимыедействия ангиотензина II и, посредством ингибирования альдостерона, уменьшаетпотери калия, связанные с применением диуретика. Лозартан оказывает легкое и кратковременное урикозурическоедействие. Гидрохлортиазид приводит к умеренному повышению уровня мочевойкислоты; комбинация лозартана игидрохлортиазида способствует ослаблению диуретик-индуцированной гиперурикемии. Антигипертензивный эффект препарата Гизаар сохраняется втечение 24 часов. В клинических исследованиях длительностью не менее одногогода при продолжении терапии антигипертензивный эффект сохранялся. Несмотря назначительное снижение артериального давления, прием препарата Гизаар не оказывает существенного клиническоговлияния на частоту сердечных сокращений. В клинических исследованиях после12-недельной терапии лозартаном 50 мг/гидрохлортиазидом 12,5 мг,минимальное диастолическое артериальное давление (измерение в положении сидя)снижалось, в среднем, на 13,2 мм рт. ст. Гизаар эффективноснижает артериальное давление у мужчин и женщин, пациентов негроидной расы, атакже других рас, у более молодых (<65 лет) и пожилых (≥65 лет) пациентов ипри любой степени артериальной гипертензии. Лозартан Лозартан -антагонист рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его фармакологически активныйметаболит (E-3174) блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II.Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и неблокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов. Вследствие подавленияэффектов альдостерона способствует уменьшению потери калия, вызываемой приемомдиуретика. Лозартан обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом.Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического АД, наблюдающеесяпри введении ангиотензина II. Лозартан блокирует эффекты ангиотензина I иангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Антигипертензивныйэффект лозартана возрастает с увеличением дозы препарата. Лозартан обладаетнатрийуретическим эффектом. Лозартан также вызывал преходящее увеличениевыделения мочевой кислоты почками. У пациентов с артериальной гипертензией игипертрофией левого желудочка лозартан, часто в комбинации сгидрохлоротиазидом, уменьшает риск сердечно-сосудистой заболеваемости исмертности (инсульт и инфаркт миокарда). Гидрохлоротиазид является диуретиком и антигипертензивным средством.Гидрохлоротиазид воздействует на реабсорбцию электролитов в дистальныхканальцах почек; приблизительно в равной степени увеличивает экскрецию натрия ихлорида. Натрийурез может сопровождаться небольшой потерей ионов калия ибикарбоната. Гидрохлоротиазид вызывает небольшое повышение уровня мочевойкислоты в крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствуетуменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком. Показания к применению -артериальная гипертензия, которая недостаточно контролируется при применениитолько лозартана или гидрохлортиазида. -снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости исмертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левогожелудочка. Способ применения и дозировка Гизаар может назначаться в сочетании с другимиантигипертензивными средствами. Препарат Гизаар следуетприменять перорально, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи. Артериальная гипертензия Лозартан и гидрохлортиазид не используют в качественачальной терапии, а применяют только у пациентов, артериальное давление укоторых недостаточно контролируется при применении только лозартана илигидрохлортиазида. Рекомендовано подбирать дозу каждого из компонентов(лозартана и гидрохлортиазида). При клинической необходимости, если не удается достичьадекватного контроля артериального давления, можно перейти непосредственно отмонотерапии к фиксированной комбинации. Обычная стартовая и поддерживающая доза препарата Гизаар составляет 1 таблетку препарата Гизаар 50/12,5 (лозартана 50 мг,гидрохлортиазида 12,5 мг) 1 раз в сутки. Для пациентов, у которых ненаблюдается достаточного ответа, дозу можно повысить до 2 таблеток препарата Гизаар50/12,5 один раз в сутки. Максимальная доза – 2 таблетки препарата Гизаар 50/12,5один раз в сутки. Как правило, антигипертензивный эффект достигается напротяжении 3 – 4 недель после начала лечения. Применение у пациентов с нарушениями функции почек и упациентов, которым проводят гемодиализ Для пациентов с нарушениями функции почек умеренной степенитяжести (клиренс креатинина 30 – 50мл/мин) нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата. Нерекомендуется назначать таблетки лозартана и гидрохлортиазида пациентам,которым проводят гемодиализ. Не следует назначать комбинацию лозартан/гидрохлортиазидпациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30мл/мин). Применение у пациентов с внутрисосудистой гиповолемией Перед началом лечения лозартаном/гидрохлортиазидомнеобходимо провести коррекцию таких состояний, как внутрисосудистая гиповолемияи/или снижение уровня натрия. Применение у пациентов с нарушением функции печени Не рекомендуется применять лозартан/гидрохлортиазид упациентов с тяжелым нарушением функции печени. Применение у пациентов пожилого возраста Как правило, нет необходимости в коррекции дозы дляпациентов пожилого возраста. Применение у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) Отсутствует опыт применения препарата у детей и подростков,поэтому не следует применять препарат в этой группе пациентов. Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости исмертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левогожелудочк. Обычная стартовая доза составляет 50 мг лозартана один разв сутки. Пациентам, у которых не удается достичь целевых уровней АД на фонеприема лозартана в дозе 50 мг, требуется подбор терапии с использованиемкомбинации лозартана с низкими дозами гидрохлортиазида (12,5 мг), и, в случаенеобходимости, затем следует увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании сгидрохлортиазидом в дозе 12,5 мг один раз в сутки. Если необходимо, дозуследует увеличить до двух таблеток лозартана 50 мг и гидрохлортиазида 12,5 мгодин раз в сутки. Препарат Гизаар 50/12,5 и Гизаар Форте 100/12,5мг являются подходящимиальтернативными препаратами для применения пациентами, которые одновременноприменяют лозартан и гидрохлортиазид в соответствующих дозах. Побочные действия Лозартан Часто - головная боль, головокружение - астения, усталость, боль в грудной клетке - бессонница - нарушение функции почек, почечная недостаточность - кашель, инфекция верхних дыхательных путей, заложенностьноса, синусит, нарушения со стороны синусов - боль в животе, тошнота, диарея, диспепсия - мышечные спазмы, боль в спине, боль в ногах, миалгия - гиперкалиемия, незначительное снижение гематокрита игемоглобина, гипогликемия Нечасто - анемия, пурпура Шенлейн -Геноха, экхимозы, гемолиз - васкулит - фоточувствительность - анорексия, подагра -беспокойность, тревожность, тревожные расстройства,панические расстройства, спутанность сознания, депрессия, необычные сновидения,нарушения сна, сонливость, ухудшение памяти - повышенная возбудимость, парестезии, периферическаяневропатия, тремор, мигрень, синкопальные состояния, дисгевзия - нечеткость зрения, жжение / резь в глазах, конъюнктивит,снижение остроты зрения - вертиго, звон в ушах - гипотензия, ортостатическая гипотензия, стерналгия,стенокардия, атриовентрикулярная блокада II степени, инсульт, инфаркт миокарда,пальпитация, аритмия (фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия,тахикардия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков) -головокружение, звон в ушах - дозозависимыйортостатический эффект - дискомфорт в глотке, фарингит, ларингит, диспноэ, бронхит,носовое кровотечение, ринит, застойные явления в дыхательных путях,респираторный дистресс, включая пневмонит и отек легких. - запор, боль в зубах, сухость во рту, метеоризм, гастрит,рвота - алопеция, дерматит, сухость кожи, эритема, приливы крови,фоточувствительность, зуд, сыпь, потливость - боль в руках, отечность суставов, боль в колене,скелетно-мышечная боль, боль в плече, скованность, артралгия, артрит,коксалгия, фибромиалгия, слабость в мышцах - никтурия, частое мочеиспускание, инфекции мочевыводящеготракта, - снижение либидо, эректильная дисфункция/импотенция - отек, отек лица, лихорадка - незначительное повышение уровней мочевины и креатинина всыворотке крови Редко - анафилактические реакции, ангионевротический отёк, в том числе отек гортани и голосовой щели сразвитием обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/илиязыка, крапивница Очень редко - повышение уровней печеночных ферментов и билирубина Неизвестно -тромбоцитопения -панкреатит -гриппоподобные симптомы, недомогание -нарушение функции печени -рабдомиолиз -гипонатриемия Гидрохлоротиазид Часто - цефалгия Нечасто -агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия,лейкопения, пурпура, тромбоцитопения -анорексия,гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия,гипонатриемия - бессонница -нечеткость зрения, ксантопсия -некротический ангиит (васкулит, кожный васкулит) -респираторные недомогания, включая пневмонию и отек легких - спазмы, сиаладенит, раздражение слизистой желудка, тошнота, рвота, диарея, запор - желтуха (внутрипеченочный холестаз), панкреатит - фоточувствительность, крапивница, токсическийэпидермальный некролиз - мышечные судороги -глюкозурия, интерстициальный нефрит, нарушение функциипочек, почечная недостаточность -лихорадка, головокружение Редко - анафилактические реакции Противопоказания - повышенная чувствительность к любому из компонентовпрепарата и производным сульфаниламидов - гипокалиемия или гиперкальциемия, не поддающиеся лечению - тяжелое нарушение функции печени; холестаз и нарушение проходимостижелчевыводящих путей - рефрактерная гипонатриемия - симптоматическая гиперурикемия/подагра - период беременности и период лактации - тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30мл/мин) - анурия - наследственная неперносимость лактозы - детский и подростковый возраст до 18лет Лекарственные взаимодействия Лозартан В клинических исследованиях по фармакокинетике неустановлено клинически значимых взаимодействий с такими препаратами, какгидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал. Сообщалось, что рифампицин и флуконазол снижают уровниактивного метаболита. Клинические последствия этого взаимодействия не известны. Как и при применении других препаратов, блокирующихангиотензин II или его эффекты, одновременное применение калий-сохраняющихдиуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), добавок калияили заменителей соли, содержащих калий, может приводить к повышению уровнякалия в сыворотке крови. Поэтому одновременное применение не рекомендовано. Как и при применении других препаратов, влияющих навыведение натрия, может ослабляться выведение лития. Поэтому уровни лития всыворотке крови следует тщательно контролировать, если одновременно сантагонистами рецепторов ангиотензина II применяются препараты литиевой соли. При одновременном применении антагонистов ангиотензина ІІ инестероидных противовоспалительных препаратов НПВП (например, селективныеингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающихпротивовоспалительное действие) или неселективных НПВП, может ослабляться антигипертензивныйэффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина ІІ или диуретиков сНПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включаявозможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровнякалия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениямифункции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особеннопациентам пожилого возраста. Пациентам следует провести соответствующуюгидратацию, а затем периодически проводить мониторинг функции почек посленачала сопутствующей терапии. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек, которыеполучают лечение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременноеприменение антагонистов рецептора ангиотензина II может приводить к дальнейшемуухудшению функции почек. Как правило, эти эффекты являются обратимыми. Поэтомутакую комбинацию с осторожностью применяют в этой группе пациентов. Некоторые вещества, такие как трициклическиеантидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин, могутиндуцировать развитие артериальной гипотензии. Одновременное применение спрепаратами, основным или побочным эффектом которых является снижениеартериального давления, может усиливать риск возникновения артериальнойгипотензии. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Есть данные, что у пациентов с диагностированныматеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или диабетом споражением органов-мишеней, двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновойсистемы ассоциируется с повышенной частотой возникновения артериальнойгипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая оструюпочечную недостаточность), при сравнении с применением одного препарата,влияющего на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Двойную блокаду(например, назначение ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II)следует проводить только в отдельных определенных случаях, постоянноконтролируя функцию почек. Гидрохлоротиазид При одновременном применении следующие препараты могутвзаимодействовать с тиазидными диуретиками. Алкоголь, барбитураты или наркотические средства Может иметь место потенцированиеортостатической гипотензии. Антидиабетические препараты (пероральные средства и инсулин) Лечение тиазидами может влиять на толерантность к глюкозе.Может потребоваться коррекция дозы антидиабетического препарата. Следует состорожностью применять метформин, поскольку существует риск развитиялактацидоза, индуцированного нарушением функции почек на фоне применениягидрохлоротиазида. Другие антигипертензивные препараты Взаимодополняющийэффект. Колестирамин и колестиполовые смолы В присутствии анионообменных смол абсорбциягидрохлоротиазида ухудшается. Разовые дозы как колестирамина, так иколестипола, связывают гидрохлортиазид и снижают его абсорбцию из желудочно-кишечноготракта на 85% и 43%, соответственно. Кортикостероиды, АКТГ, глицирризин (лакрица) Усиливается снижение уровня электролитов, вчастности гипокалиемия. Прессорные амины (например, адреналин) Возможно снижение ответа на прессорные амины,но недостаточное, чтобы исключить их применение. Недеполяризующие релаксанты скелетных мышц (например,тубокурарин) Возможно повышениереактивности на применение мышечных релаксантов. Литий Диуретики снижают почечный клиренс лития иповышают риск литиевой токсичности; одновременное применение не рекомендовано. Передприменением таких препаратов необходимо ознакомиться с инструкцией на препаратлития. НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 Нестероидныепротивовоспалительные средства, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 могутснижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффектыдиуретиков. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например,пациенты пожилого возраста или пациенты с гиповолемией, в том числе принимающиедиуретики), которые получают лечение НПВП, включая селективные ингибиторыЦОГ-2, одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина II илиингибиторов АПФ может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включаяриск возникновения острой почечной недостаточности. Как правило, эти эффектыявляются обратимыми. Поэтому, такие комбинации следует назначать состорожностью у пациентов с нарушением функции почек. Препараты для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон иаллопуринол) Может потребоваться коррекция дозы урикозурических препаратов, таккак гидрохлоротиазид может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.Может быть необходимым увеличение дозы пробенецида или сульфинпиразона.Одновременное применение тиазида может повышать частоту возникновения реакцийгиперчувствительности к аллопуринолу. Антихолинергические средства (например, атропин, бипериден)Биодоступность тиазидных диуретиков повышается при снижении моторикижелудочно-кишечного тракта и скорости опорожнения желудка. Цитотоксические препараты (например, циклофосфамид,метотрексат) Тиазиды могут ослаблять выведение цитотоксических лекарственныхпрепаратов с мочой и усиливать их миелосупрессорный эффект. Салицилаты Приприменении высоких доз салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать токсическоедействие салицилатов на центральную нервную систему. Метилдопа Былисообщения о развитии гемолитической анемии при одновременном применениигидрохлоротиазида и метилдопы. Циклоспорин Одновременноеприменение с циклоспорином может повышать риск возникновения гиперурикемии иосложнений, подобных подагре. Гликозиды наперстянки Вызванная тиазидами гипокалиемия илигипомагниемия может усугублять течение аритмии сердца, индуцированнойприменением препаратов наперстянки. Лекарственные препараты, на которые влияет изменение уровнякалия в сыворотке крови Рекомендовано периодически контролировать уровни калия всыворотке крови и регистрировать ЭКГ, если лозартан/гидрохлоротиазидприменяется одновременно с препаратами, на которые влияет изменение уровнякалия в сыворотке крови (например, гликозиды наперстянки и антиаритмическиесредства), и препаратами (включая некоторые антиаритмические препараты),индуцирующими желудочковую тахикардию типа «пируэт» (желудочковую тахикардию),а предрасполагающим фактором возникновения последних является гипокалиемия. Антиаритмические препараты класса Iа (например, хинидин,гидрохинидин, дизопирамид). Антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон,соталол, дофетилид, ибутилид). Некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин,хлорпромазин, левомепромазин, трифторперазин, циамемазин, сульпирид,сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол). Другие препараты (например, бепридил, цизаприд, дифеманил,эритромицин в/в, галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, винкаминв/в). Соли кальция Тиазидные диуретики могут повышать уровникальция в сыворотке крови вследствие снижения экскреции. При необходимостиприменения добавок кальция, следует контролировать уровни кальция в сывороткекрови и соответственно корректировать дозу кальция. Влияние на результаты лабораторных анализов В связи с влиянием тиазидов на метаболизмкальция, их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидныхжелез. Карбамазепин Рисксимптоматической гипонатриемии. Требуется контроль клинических и биологическихпоказателей. Контрастные препараты, содержащие йод При дегидратации, вызванной приемомдиуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особеннопри применении йодных препаратов в высоких дозах. У пациентов перед применениемтаких препаратов следует провести регидратацию. Амфотерицин В (парентеральная форма), кортикостероиды, АКТГили стимулирующие слабительные средства Гидрохлоротиазид может усиливать выраженностьводно-электролитного дисбаланса, в частности гипокалиемию. Особые указания Лозартан Ангионевротический отек Требуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов сангионевротическим отеком в анамнезе (отеки лица, губ, глотки и/или языка). Гипотензия и внутрисосудистая гиповолемия Возможновозникновение симптоматической гипотензии, особенно после приема первой дозы, упациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией, возникшими вследствиеинтенсивного приема диуретиков, диетического ограничения потребления соли,диареи или рвоты. Такие состояния необходимо корректировать до начала леченияпрепаратом Гизаар . Электролитный дисбаланс Следует помнить отом, что у пациентов с нарушением функции почек (с/без сахарного диабета) частонаблюдается электролитный дисбаланс. Поэтому необходимо часто контролироватьконцентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина; особенночасто такой контроль следует выполнять у пациентов с сердечной недостаточностьюи клиренсом креатинина 30 – 50 мл/минуту. Не рекомендовано одновременно с лозартаном/гидрохлоротиазидомприменять калийсберегающие диуретики, добавки калия и заменители соли,содержащие калий. Нарушение функции печени На основании фармакокинетических данных,свидетельствующих о значительно больших концентрациях лозартана в плазме кровиу пациентов с циррозом печени, рекомендуется с осторожностью применять Гизаар упациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести ванамнезе. Отсутствует терапевтический опыт применения лозартана у пациентов стяжелыми нарушениями функции печени, поэтому Гизаар противопоказан дляприменения у таких пациентов. Нарушение функции почек Сообщалось об изменениях функциипочек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновойсистемы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системыренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функциисердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Такие измененияфункции почек могут носить обратимый характер при прекращении терапии. Как и при применении других препаратов, влияющих на системуренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины крови икреатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерийили со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могутбыть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применятьлозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозомартерии единственной почки. Трансплантация почки Нетопыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведенатрансплантация почки. Первичный гиперальдостеронизм У пациентов с первичнымгиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты,действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтомуприменение препарата Гизаар не рекомендовано. Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярныезаболевания Как и при применениидругих антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериальногодавления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями ицереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокардаили инсульта. Сердечная недостаточность Как и при применении других препаратов,которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечнойнедостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелойартериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек. Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическаякардиомиопатия Как и при применении других вазодилататоров, с особеннойосторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального имитрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Раса Как установлено относительно ингибиторовангиотензин-превращающего фермента, лозартан и другие антагонисты ангиотензинаменее эффективны у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов, возможно попричине большей частоты встречаемости низкой активности ренина у пациентов сгипертензией, которые являются представителями данной расы. Гидрохлоротиазид Гипотензия и электролитный/водный дисбаланс Как и при любойантигипертензивной терапии, у некоторых пациентов может возникатьсимптоматическая артериальная гипотензия. Состояние пациентов следует наблюдатьотносительно клинических признаков нарушения водного или электролитногобаланса, например, гиповолемии, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза,гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут развиться на фоне интеркуррентнойдиареи или рвоты. У таких пациентов следует периодически, через соответствующиепромежутки времени, проверять уровень электролитов сыворотки крови. У пациентовс периферическими отеками в жаркую погоду возможно развитие гипонатриемииразведения. Метаболические и эндокринные эффекты Терапия тиазидами может ухудшать толерантностьк глюкозе. Может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств, в томчисле инсулина. В ходе лечения тиазидами возможна манифестация латентногосахарного диабета. Тиазиды могут ослаблять выведение кальция с мочой и вызыватькратковременное и незначительное повышение уровня кальция в сыворотке крови.Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе.Тиазидный диуретик следует отменить перед проведением исследования функциипаращитовидных желез. Повышение уровня холестерина и триглицеридов также можетбыть связано с терапией тиазидными диуретиками. У некоторых пациентов прием тиазидных диуретиков можетприводить к гиперурикемии и/или развитию подагры. Поскольку лозартан снижаетуровень мочевой кислоты, его комбинация с гидрохлоротиазидом уменьшаетвыраженность гиперурикемии, индуцированной приемом диуретика. Нарушение функции печени Пациентам с нарушением или прогрессирующимзаболеванием печени тиазиды следует назначать с осторожностью, поскольку такиепрепараты могут быть причиной внутрипеченочного холестаза, а незначительныеизменения водно-электролитного баланса могут вызвать печеночную кому. ПрепаратГизаар противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Другие эффекты Упациентов, получающих тиазидные диуретики, реакции гиперчувствительности могутвозникать независимо от наличия в анамнезе аллергии или бронхиальной астмы.Сообщалось о прогрессировании или обострении системной красной волчанки на фонеприема тиазидных диуретиков. Вспомогательные вещества В состав препарата входит лактоза. Пациентам стакими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы,дефицит лактазы Лаппа и глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует применятьданный препарат. Применение у пациентов пожилого возраста Не наблюдалось отличий в профилях эффективности ибезопасности применения препарата Гизаар у пациентов пожилого возраста (≥65лет) и более молодых пациентов (<65 лет). Раса В исследовании LIFE (исследование влияния применениялозартана на снижение показателя конечных точек при гипертензии), у пациентовнегроидной расы, получавших атенолол (n=263), был меньший риск возникновенияпервичной составной конечной точки посравнению с пациентами негроидной расы, получавшими лозартан (n=270). Исходя изисследования LIFE, преимущества применения лозартана относительно показателейсердечно-сосудистой заболеваемости и смертности, по сравнению с атенололом, ненаблюдаются у пациентов негроидной расы с гипертензией и гипертрофией левогожелудочка. В этом исследовании лозартан, как правило, переносилсяхорошо, а профиль переносимости лозартана был лучше, чем атенолола, о чемсвидетельствует значительно меньшая частота отмены препарата по причиневозникновения побочных реакций. Беременность Применение в течение второго и третьего триместровбеременности препаратов, оказывающих непосредственное влияние наренин-ангиотензиновую систему, может причинить вред развивающемуся плоду илидаже вызвать его гибель. Если диагностирована беременность, прием препарата Гизаарследует немедленно прекратить. Хотя нет опыта применения препарата Гизаар у беременных женщин, исследования наживотных с применением лозартана калия продемонстрировали эмбриональные инеонатальные повреждения, а также смерть, механизм которых, как предполагается,фармакологически опосредован влиянием на ренин-ангиотензиновую систему. Улюдей, перфузия почек плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновойсистемы, начинается во втором триместребеременности; таким образом, риск для плода повышается при применении препаратаГизаар в период второго или третьего триместров беременности. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер иопределяется в пуповиной крови. Рутинное использование диуретиков у беременныхженщин, не имеющих других заболеваний, не рекомендовано, так как это создаетизлишний риск развития у матери и плода нежелательных явлений, включая желтухуу плода или новорожденного, тромбоцитопению и вероятность возникновения другихнеблагоприятных реакций, которые наблюдаются у взрослых. Диуретики непредотвращают развитие токсикоза беременных, при этом отсутствуют какие-либоубедительные доказательства, что они оказывают положительный эффект в лечениитоксикоза. Особенности влияния лекарственного препарата на способностьуправлять автотранспортом или движущимися механизмами Не проводились исследования относительно влияния препаратана способность управлять автотранспортом и механизмами. Однако при управленииавтотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развитиятаких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в началелечения и при повышении дозы препарата. Передозировка Лозартан. Данные о передозировке у людей ограничены.Наиболее вероятно, что проявлениями передозировки будут гипотензия итахикардия; брадикардия может возникать вследствие парасимпатической (вагусной)стимуляции. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии следуетначать проведение поддерживающей терапии. Лозартан и его активный метаболит невыводятся с помощью гемодиализа. Гидрохлоротиазид. Наиболее часто наблюдавшимися признаками исимптомами передозировки являются симптомы дефицита электролитов (гипокалиемия,гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. Приодновременном приеме препаратов дигиталиса гипокалиемия может обострять аритмиюсердца. Не установлено, в какой степени гидрохлоротиазид может бытьудален из организма с помощью гемодиализа. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. Лечениепрепаратом Гизаар следует прекратить, а пациента тщательно обследовать.Рекомендуемые мероприятия включают провокацию рвоты в случае, если препаратпринят недавно, а также коррекцию дегидратации, электролитного дисбаланса,печеночной комы и гипотензии согласно установленным процедурам. Форма выпуска и упаковка По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХи алюминиевой фольги. По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку. Условия хранения Хранить при
Доставка лекарств
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
