Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственногопрепарата
ВАНАТЕКС
Торговое название
Ванатекс
Международное непатентованное название
Валсартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 80 мг, 160 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - валсартан 80 мг, 160 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натриякроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
состав оболочки Advantia Prime 171996BA01:гипромеллоза 6 cP, макрогол 400, титана диоксид Е 171, железа (III) оксид красныйE172 (для дозировки 80 мг),
состав оболочки Advantia Prime 145010BA01:гипромеллоза 6 cP, макрогол 400, титана диоксид Е 171, железа (III) оксид красныйE172, железа (III) оксид желтый E172, железа (III) оксид черный E172 (длядозировки 160 мг).
Описание
Таблетки круглой формы, с плоскойповерхностью, покрытые оболочкой розового цвета, с разделительной риской (длядозировки 80 мг).
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклойповерхностью, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета, с разделительной риской(для дозировки 160 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на системуренин-ангиотензин.
Aнгиотензина ІІ aнтагонисты.
Код АТС C09CA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После применения внутрь максимальнаяконцентрация валсартана в плазме обнаруживается через 2-4 часов. Средняяабсолютная биологическая доступность лекарственного препарата составляет 23%. Вслучае применения валсартана с пищей площадь под кривой (AUC) для валсартанаснижается приблизительно на 40%, а максимальная концентрация в плазме (Cmax) -приблизительно на 50%, в тоже время в течение 8 часов после примененияконцентрация валсартана в плазме крови является эквивалентной концентрацииактивного вещества у пациентов, принимавших лекарственный препарат натощак.Однако вместе с уменьшением AUC не происходит клинически значимого ослаблениятерапевтического действия, следовательно, валсартан можно принимать независимоот приема пищи.
Распределение
Объем распределения в период равновесного состояниянизкий (около 17 л), что указывает на отсутствие депонирования валсартана втканях. Валсартан связывается с белками плазмы (94 – 97%), в основном, сальбуминами.
Биотрансформация
Валсартан незначительно подвергаетсябиотрансформации, только около 20% дозы обнаруживается в форме метаболитов.Гидроксиметаболит был обнаружен в плазме в малых концентрациях (менее 10%площади под кривой (AUC) для валсартана). Данный метаболит фармакологическинеактивен.
Выведение
Валсартан проявляет многопрофильную кинетикупроцесса выведения (t ½ α < 1 ч и t ½ β приблизительно 9 ч). В первуюочередь, валсартан выводится с желчью в кале (около 83% дозы) и почками с мочой(около 13% дозы), в неизмененном виде. Плазменный клиренс валсартана составляетоколо 2 л/час, а почечный клиренс - около 0, 62 л/ч (приблизительно 30% общегоклиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.
У пациентов с сердечной недостаточностью
Среднее время достижения максимальнойконцентрации, а также период полувыведения в фазе выведения валсартана упациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев подобны.Значения AUC и Cmax валсартана практически пропорциональны повышаемой дозе вклиническом аспекте дозирования (40 мг до 160 мг валсартана два раза в сутки).Средний коэффициент кумуляции составляет около 1,7. Клиренс валсартана послеприменения внутрь составляет около 4,5 л/ч. Возраст не влияет на наблюдаемыйклиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.
Фармакодинамика
Ванатексявляется сильным и специфическим антагонистом рецептора ангиотензина II (AГII). Избирательно действует на подтип рецептора AT1, который отвечает заизученные действия ангиотензина II (вазоконстрикцию, секрецию альдостерона идр.). Валсартан не проявляет даже частичный антагонизм по отношению к рецепторуAT1 и обладает большим (приблизительно 20 000 раз) сродством к рецептору AT1 ,чем к рецептору AT2. Не установлено, чтобы валсартан связывался или блокировалдругие рецепторы гормонов или ионные каналы, значимые для сердечно-сосудистой регуляции.
Валсартан не угнетает активность ангиотензин-превращающегофермента (АПФ, кининаза II), который конвертирует АГ I в АГ II и вызываетраспад брадикинина. Принимая во внимание отсутствие влияния на АПФ и отсутствиепотенцированного действия брадикинина или субстанции P, вероятность наступлениякашля при применении антагонистов рецептора ангиотензина II небольшая.
У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-типа, атакже с микроальбуминурией установлено, что валсартан уменьшает выведениеальбуминов с мочой.
Установлено, что доза 160-320 мг валсартана вызывала клиническисущественное снижение UAE у пациентов с артериальной гипертензией и сахарнымдиабетом 2 типа.
Применение препарата у пациентов с гипертензией в результате приводит кснижению артериального давления без влияния на частоту пульса.
Внезапное прекращение приема препарата несопровождается развитием синдрома «отмены». При курсовом применении препарата убольных с артериальной гипертонией препаратне оказывает существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевойкислоты, а также при приеме натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы всыворотке крови.
Применение препарата приводит к уменьшениюслучаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедлениюпрогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса поклассификации NYHA (классификация Нью-Йоркской ассоциации кардиологов),увеличению фракции выброса.
Применение Ванатекса, как и каптоприла,способствует снижению общейсмертности после инфаркта миокарда и эффективно при лечении пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистыхосложнений после инфаркта миокарда.
Показания к применению
- эссенциальная артериальная гипертензия
- состояния после недавно перенесенногоинфаркта миокарда (от 12 часов до 10 дней), лечение пациентов в клиническистабильном состоянии с симптоматической сердечной недостаточностью илибессимптомной дисфункцией левого желудочка
- сердечная недостаточность (лечениесимптоматической сердечной недостаточности, если нельзя применять ингибиторы АПФ,или как комбинированное лечение с ингибиторами АПФ, если нельзя использоватьлекарственные препараты, блокирующие β-адренергические рецепторы)
Способ применения и дозы
Ванатекс можно принимать независимо от приемапищи, следует запивать водой.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза валсартанасоставляет 80 мг один раз в сутки. Выраженное антигипертензивное действиенаблюдается в течение 2 недель, а его максимум достигается в течение 4 недель.У пациентов, у которых не удается достичь надлежащего контроля давления крови,дозу можно увеличить до 160 мг, а максимально - до 320 мг.
Валсартан можно применять в комбинации сдругими антигипертензивными лекарственными препаратами. Дополнительноеприменение диуретика, такого как гидрохлортиазид, вызывает у этих пациентовболее выраженное снижение артериального давления крови.
Состояния после недавно перенесенного инфарктамиокарда
У пациентов в клинически стабильном состояниилечение можно начинать через 12 часов после диагностики инфаркта миокарда.После начальной дозы 20 мг два раза в сутки на протяжении следующих несколькихнедель дозу валсартана следует постепенно увеличивать до 40 мг, 80 мг и 160 мг,применяемых два раза в сутки. Начальную дозу обеспечивает разделенная таблетка40 мг.
Максимальная доза составляет 160 мг,принимаемая два раза в сутки. Обычно пациентам рекомендуется в начале леченияна протяжении 2 недель принимать дозу 80 мг два раза в сутки, а на максимальнуюцелевую дозу 160 мг, принимаемую два раза в сутки следует выйти в течение 3месяцев, в зависимости от переносимости лекарственного препарата пациентом.Если наступит развитие симптоматической артериальной гипотензии или нарушения функциипочек, как вариант следует рассмотреть снижение дозы.
Валсартан можно применять у пациентов вкомбинации с другими лекарственными препаратами, применяемыми для леченияинфаркта миокарда, такими как тромболитики, ацетилсалициловая кислота, β-адренергическиеблокаторы рецепторов, статины и мочегонные препараты. Не рекомендуетсяодновременное применение с ингибиторами АПФ.
Оценка состояния пациента после перенесенногоинфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.
Сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза валсартанасоставляет 40 мг два раза в сутки. Начальную дозу обеспечивает разделеннаятаблетка 80 мг.
Очередное увеличение дозы до 80 мг и 160 мг,применяемых два раза в сутки, следует проводить с как минимум двухнедельнымиинтервалами, до достижения максимальной дозы, переносимой пациентом. В случаеодновременного применения диуретика следует рассмотреть вариант снижения егодозы. Максимальная суточная доза, применяемая в клинических исследованиях,составляла 320 мг валсартана в разделенных дозах.
Валсартан можно применять у пациентов,принимающих другие лекарственные препараты, используемые для лечения сердечнойнедостаточности. Однако комбинированная терапия тремя препаратами (валсартаномс ингибиторами АТК и блокаторами β-адренергических рецепторов) не рекомендуется.
Оценка состояния пациентов с сердечнойнедостаточностью всегда должна включать оценку функции почек.
Нет необходимости изменять дозирование у лицпожилого возраста и у пациентов с клиренсом креатинина > 10 мл/мин.
У пациентов со слабыми до умеренных нарушениямифункции печени, протекающими без холестаза, не следует назначать дозы,превышающие 80 мг валсартана в сутки.
Побочные действия
Часто (≥ 1/100 до < 1/10)
- головокружения, головокружения, связанные сположением тела
- артериальная гипотензия, ортостатическаягипотензия
- недостаточность и нарушения функции почек
Не очень часто (≥ 1/1000 до < 1/100)
- головокружения вестибулярного генеза
- кашель
- боли в животе, тошнота, диарея
- ощущение усталости, слабость
- гиперкалиемия
- обморок, головная боль
- сердечная недостаточность
- вазомоторный отек
- острая почечная недостаточность, повышениеконцентрации креатинина в
сывороткекрови
Частота неизвестна
- снижение концентрации гемоглобина, снижениегематокрита, нейтропения,
тромбоцитопения
- повышенная чувствительность, в том числесывороточная болезнь
- васкулиты
- повышение активности ферментов печени,повышение концентрации
билирубинав сыворотке крови
- ангионевротический отек, сыпь, зуд
- миалгия, артралгия
- повышение концентрации азота мочевины вкрови
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активномувеществу или любому из
компонентовпрепарата
- тяжелые нарушения функции печени, билиарныйцирроз печени и холестаз
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 летввиду отсутствия данных о
безопасностии эффективности
Лекарственные взаимодействия
Нерекомендуемые лекарственные комбинации
Литий
Сообщалось о случаях обратимого повышенияконцентрации лития в сыворотке и усиления его токсичности при комбинированномприменении ингибиторов АТК. По причине недостаточного опыта в областиодновременного применения валсартана и лития, не рекомендуется такоекомбинированное лечение. Если такое комбинированное лечение окажетсянеобходимым, рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в сывороткекрови.
Калийсберегающие диуретики, заместительнаятерапия препаратами калия, заменители кухонной соли, содержащие калий, и другиевещества, которые могут повышать концентрацию калия
Если будет подтверждена необходимостьиспользования лекарственного препарата, оказывающего влияние на концентрациюкалия, в комбинации с валсартаном, рекомендуется контроль концентрации калия вплазме.
Необходимо соблюдать осторожность приодновременном применении
Нестероидные противовоспалительныелекарственные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2,ацетилсалициловая кислота в дозе > 3 г/сутки и неселективные НПВП
В случае комбинированного примененияантагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВП может наступить ослаблениегипотензивного действия. Кроме того, одновременное применение антагонистоврецепторов ангиотензина II и НПВС может привести к увеличению риска ухудшенияфункции почек и увеличения концентрации калия в сыворотке крови. Учитывая это,рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также обеспечениенадлежащей гидратации пациента.
Прочие
В исследованиях лекарственных взаимодействийвалсартана не выявлены клинически значимые взаимодействия между валсартаном икаким-либо из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин,атенолол, индометацин, гидрохлортиазид, амлодипин и глибенкламид.
Особые указания
Пациентыс дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). Убольных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например,получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Ванатексможет возникать симптоматическая гипотензия. Перед началом лечения Ванатексследует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или объемациркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика.
В случае развития гипотензии, пациента следуетуложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологическогораствора. После того, как артериальное давление стабилизируется, лечение Ванатексможно продолжать.
Стеноз почечной артерии. Учитывая, что лекарственные средства, влияющие наренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут вызвать повышениеуровней мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним илиодносторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожностирекомендуется систематический контроль этих показателей.
Стеноз аортального и митрального клапанов,гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОК). Как и со всеми другимивазодилататорами при применении должнасоблюдаться особая осторожность.
Нарушение функции почек. При выраженныхнарушениях (клиренс креатинина < 10 мл/мин) рекомендуется соблюдатьосторожность.
Нарушение функции печени. Валсартан выводится главным образом внеизмененном виде с желчью, и у больныхс обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначениивалсартана больным с обструкцией желчевыводящих путей следует соблюдать особуюосторожность.
Сердечная недостаточность/Постинфарктноесостояние. У больных с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием,которые принимают Ванатекс в обычных дозах, отмечается незначительное снижениеАД, но прекращение терапии из-за длительной симптоматической терапии, какправило, не нужно. Таким больным следуетсоблюдать осторожность. Вследствие ингибированияренин-ангиотензин-альдостероновой системы у чувствительных пациентов возможныизменения функции почек. У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, укоторых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновойсистемы, лечение ингибиторами АКФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторовможет сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) остройпочечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Оценка состояния пациентовс сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием всегда должнавключать оценку состояния почечной функции.
Необходима осторожность у пациентов ссердечной недостаточностью при применении тройной комбинации ингибиторов АКФ,бета-блокаторов и валсартана. Ванатекс может применяться у пациентов, лечившихсядругими препаратами, применяемыми после инфаркта миокарда, например,тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами и статинами.
Оценка состояния пациентов после инфарктамиокарда всегда должна включать оценку функции почек.
Ванатекссодержит вспомогательное вещество лактозы моногидрат. Пациенты с редкиминаследственными патологиями, такими как непереносимость галактозы, дефицитлактазы по типу Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы недолжны принимать данный продукт.
Особенности влияния на способность управлятьтранспортными средствами и потенциально опасными механизмами
В ходе управления транспортом или обслуживаниядвижущихся механизмов следует принять во внимание возможность развития побочныхэффектов – головокружения и усталости.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия,что может привести к снижению уровня сознания, коллапсу и (или) шоку.
Лечение: симптоматическое, в случаенаступления артериальной гипотензии - провести коррекцию объема циркулирующейкрови. Выведение валсартана из циркулирующей крови при помощи гемодиализамаловероятно.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковкуиз Ал/ПВХ/ PCTFE.
По 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русскомязыках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте притемпературе не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
4 года
Не применять препарат после истечения срокагодности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Доставка лекарств
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
