Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Хамун Торговое название Хамун Международное непатентованное название Кларитромицин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250мг, 500мг Состав 1 таблетка содержит активное вещество – кларитромицин 250мг или 500 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая(Авицел РН 101), натрия кроскармеллоза, повидон (Коллидон-30), кремния диоксидколлоидный безводный, магния стеарат, состав оболочки: Опадрай желтый 20Н82975: гипромеллоза 15сР (НРМС2910) (Е 464), пропиленгликоль(Е1520), титана диоксид (Е171), гидроксипропилцеллюлоза (Е463), ванилин,кислота сорбиновая (Е 200), железа оксид желтый (Е172). Описание Светло-желтого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытыепленочной оболочкой, с надписью «D» на одной стороне и надписью «62» на другой,толщиной 4.60 + 0.30 мм(дозировка 250 мг) или с надписью «D» на одной стороне и надписью «63» надругой, толщиной (6.50 + 0.30) мм (дозировка 500 мг). Фармакотерапевтическая группа Противомикробные средства для системного использования. Макролиды. Код АТС J01FA09 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание Кларитромицин при пероральном приеме быстро и хорошовсасывается из желудочно-кишечного тракта, в основном в тонкой кишке, ноподвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень.Абсолютная биодоступность таблеток кларитромицина 250 мг составляетприблизительно 50 %. Пища незначительно замедляет всасывание, но не влияетна степень биодоступности. Следовательно, таблетки кларитромицина можнопринимать вне зависимости от приема пищи. Благодаря химической структуре(6-О-метилэритромицин), кларитромицин не разрушается под действием желудочногосока. У взрослых после перорального приема кларитромицина в дозе 250 мг2 раза в сутки пиковые концентрации в плазме крови равны 1 –2 мкг/мл. После применения кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза всутки пиковая концентрация в плазме крови составляет 2,8 мкг/мл. После приема 250 мг кларитромицина 2 раза в суткипиковая плазменная концентрация микробиологически активного14-гидроксиметаболита достигает 0,6 мкг/мл. Равновесное состояниедостигается в течение 2 дней приема препарата. Распределение Кларитромицин хорошо проникает в различные органы организма,рассчитанный объем распределения составляет 200 л – 400 л. В некоторыхтканях концентрация кларитромицина в несколько раз выше, чем в крови.Повышенные концентрации препарата обнаружены в миндалинах и легочной ткани.Кларитромицин проникает в слизистую оболочку желудка. В терапевтических концентрациях кларитромицин приблизительнона 80 % связывается с белками плазмы крови. Биотрансформация и элиминация Кларитромицин быстро и в значительной степениметаболизируется в печени. Метаболизм включает в основном N-деалкилирование,окисление и стереоспецифичное гидроксилирование в позиции С 14 с образованиемфармакологически активного 14-гидроксикларитромицина. Фармакокинетика кларитромицина нелинейна в связи снасыщением печеночного метаболизма при приеме высоких доз препарата. Периодполувыведения увеличивается с 2 – 4 часов после применения 250 мгкларитромицина 2 раза в сутки до 5 часов после применения 500 мгкларитромицина 2 раза в сутки. Период полувыведения активного 14-гидроксикларитромицинасоставляет от 5 до 6 часов после приема 250 мг кларитромицина 2 разав сутки. После перорального введения меченого кларитромицина70 % – 80 % радиоактивной метки обнаружено в кале.Приблизительно 20 % – 30 % кларитромицина выводится внеизмененном виде с мочой. Эта пропорция увеличивается с увеличением дозы. Еслидоза не снижена, при почечной недостаточности концентрация кларитромицина вплазме крови повышается. Общий плазменный клиренс составляет приблизительно700 мл/мин (11,7 мл/с), почечный клиренс – приблизительно170 мл/мин (2,8 мл/с). Особые группы пациентов Нарушение функции почек: снижение функции почек приводит кповышению плазменной концентрации кларитромицина и активного метаболита. Фармакодинамика Механизм действия Хамун, полусинтетическое производное эритромицина, проявляетантибактериальное действие за счет связывания с рибосомальной субъединицей 50sчувствительных бактерий и подавляет синтез белка. Он обладает очень мощнымдействием на многие аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательныеорганизмы. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) Хамуна обычно в 2 разаниже МПК эритромицина. 14-гидроксикларитромицин Хамуна также обладаетантибактериальным действием. МПК этого метаболита равна или в 2 раза выше МПКисходного соединения, за исключением H. influenza, для которой14-гидроксиметаболит в 2 раза активнее исходного соединения. Между кларитромицином, эритромицином и азитромициномсуществует полная перекрестная чувствительность. Стафилококки, устойчивые кметициллину, и Streptococcus pneumoniae, устойчивый к пенициллину, устойчивы кмакролидам, таким как кларитромицин. Препарат активен в отношении следующих микроорганизмов: Аэробные грамположительные микроорганизмы Streptococcus группы F Corynebacterium diphtheriae Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Bordetella pertusis Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Legionella spp. Анаэробные микроорганизмы Clostridium spp., кроме C. difficile Другие микроорганизмы Mycoplasma pneumoniae Chlamydia trachomatis Chlamydophila pneumoniae Chlamydophila psitacci Mycobacterium spp. Виды с умеренной чувствительностью Аэробные грамположительные микроорганизмы Streptococcus группы A, C, G Streptococcus группы B Streptococcus viridans Enterococcus spp. Staphylococcus aureus, метициллин-чувствительные и метициллин-резистентные Streptococcus pneumoniae Staphylococcus epidermidis Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Анаэробные микроорганизмы Bacteroides spp. Peptococcus/ Peptostreptococcus spp Устойчивые микроорганизмы Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Pseudomonas aeruginosa Acinetobacter Enterobacteriacea Анаэробные микроорганизмы Fusobacterium spp. Другие микроорганизмы Mycobacterium tuberculosis Показания к применению инфекции верхних дыхательных путей (фарингит/тонзиллит) инфекции нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония) синусит и обострение хронического бронхита инфекции кожи и мягких тканей легкой и умеренной степени тяжести - эрадикация Helicobacter pylori у взрослых в составекомбинированной терапии Способ применения и дозы Таблетку принимают внутрь, запивая достаточным количествомводы вне зависимости от приема пищи. Пища не влияет на степень биодоступности.Прием пищи лишь незначительно замедляет начало всасывания Хамуна. Доза зависит от вида и тяжести инфекции и в любом случае должнаопределяться врачом. Взрослые и дети старше 12 лет При инфекциях легкой и средней тяжести: обычная дозасоставляет 250 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). При тяжелых инфекциях:по 500 мг 2 раза в сутки. Дети от 6 до 12 лет Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг/кг 2 раза в сутки(утром и вечером). Масса тела Доза 34 кг – 40 кг 250 мг 2 раза в сутки Хамун в виде таблеток не следует применять удетей младше 12 лет с массой тела менее 34 кг. Эрадикация Helicobacter pylori у взрослых У пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки,ассоциированной с Helicobacter pylori, Хамун в составе тройной эрадикационной терапииназначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней. При нарушении функции почек у взрослых Обычно коррекция дозы не требуется, за исключением пациентовс выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 рецепту