Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства БУСКОПАН® Торговое название БУСКОПАН® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Суппозитории ректальные 10 мг Состав 1 суппозиторий содержит активное вещество - гиосцина бутилбромид 10 мг, вспомогательные вещества: вода очищенная, жир твердый (WitepsolW 45). Описание Суппозитории белого цвета или цвета слоновой кости, гладкие,торпедовидной формы, с запахом воска. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения функциональных расстройствжелудочно-кишечного тракта. Полусинтетические алкалоиды белладонны,четвертичные аммониевые соединения. Код АТС А03ВВ01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание и распределение. Гиосцина бутилбромид являетсячетвертичным аммониевым производным и высоко полярен, поэтому при ректальномприменении абсорбируется лишь частично (3 %). Системная доступность составляет менее 1%. Средняя пиковая плазменая концентрация за 2 часа составила от 0,11 нг/мЛ и 2,04 нг/мЛ(в диапазоне от 20 мг до 400 мг). Среднее значение АУК 0- TZ варьировалось от0,37 до 10,7 нг/мЛ. Из-за высокого сходства с мускариновыми и никотиновымирецепторами, гиосцин бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клеткахбрюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости.Связь с белками плазмы составляет около4,4 %. Гиосцина бутилбромид не проникает сквозьгематоэнцефалический барьер, однако клинических исследований в данной областине проводилось. Метаболизм и выведение. Выводится путем гидролитическогорасщепления эфирных связей. Период полувыведения (t1/2γ) от 6,2 до 10,2 часов(в диапазоне от 20 мг до 400 мг). После ректального применения от 0,7 до 1,6 % остаточнойдозы, определенной меченным радиоактивным изотопом гиосцина бутилбромида,выводится через почки и около 90 % через ЖКТ. Общий клиренс составил от 881л/мин до 1420 л/мин (в дозе от 100 до 400 мг), объемы распределениясоответственно варьируются от 6,13 до 11,3 х 105 л, что возможно связано сочень низкой системной доступностью. Метаболиты, выводимые через почки плохо, связываются смускариновыми рецепторами, не влияя на эффект гиосцина бутилбромида. Фармакодинамика БУСКОПАН – оказывает спазмолитическое действие на гладкуюмускулатуру желудочно-кишечного, желчного и мочеполового трактов. Являясь производнымчетвертичного аммония, он не проникает в центральную нервную систему, поэтомуне возникает антихолинергических побочных эффектов на ЦНС. Периферическоеантихолинергическое действие возникает из-за ганглиоблокирующего действиявнутри висцеральной стенки, так же как при антимускариновой активности. Показания к применению cпазм желудочно-кишечного тракта спазм мочеполового тракта cпазм и дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря Способ применения и дозы Если врачом не назначено иначе, рекомендуется использоватьследующие дозировки: Взрослым и детям старше 6 лет: по 1–2 суппозитория 3-5 раз всутки, ректально. Суппозитории следует извлечь из оболочки и вводить в прямуюкишку заостренным концом вперед. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачоминдивидуально. БУСКОПАН не следует принимать продолжительное время наежедневной основе или на протяжении долгого времени без установления причиныболи в животе. Побочные действия Многие из описанных ниже побочных действий могут быть связаныс антихолинергическими свойствами БУСКОПАНА. Антихолинергические свойства БУСКОПАНАв основном умеренные и проходят самостоятельно. сухость во рту тахикардия дисгидроз задержка мочи Очень редко анафилактический шок, включая летальный исход,анафилактоидные реакции, диспноэ кожные реакции (например, крапивница, сыпь, покраснения изуд) и другие проявления гиперчувствительности Противопоказания повышенная чувствительность к гиосцин бутилбромиду илилюбому другому компоненту препарата миастения гравис мегаколон детский возраст до 6 лет Лекарственные взаимодействия БУСКОПАН может усиливать антихолинергическоедействие три- и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных иантипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида и другиххолинолитиков (например, тиотропия, ипратропия, атропиноподобные соединения). Одновременное назначение БУСКОПАНА и антагонистов допамина,например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов нажелудочно-кишечный тракт. БУСКОПАН может усиливать тахикардию, вызываемуюбета-адреномиметическими средствами. Особые указания В случае если сильная боль в животе сохраняется илиухудшается, или протекает с такими симптомами, как лихорадка, тошнота, рвота,изменения перистальтики, болезненность живота (при надавливании), снижениеартериального давления, потеря сознания или кровь в стуле, необходимопредпринять соответствующие диагностические меры для исследования этиологиисимптомов. Следует с осторожностью назначать препарат в следующихклинических ситуациях: закрытоугольная глаукома, подозрение на кишечнуюнепроходимость, пилороспазм или обструкцию мочевыводящих путей, склонность ктахикардии. Фертильность, беременность и период лактации Не существует достаточных данных применения препарата вовремя беременности и в период лактации. Однако следует с осторожностью назначать препарат во времябеременности, особенно в первом триместре и в период лактации. При необходимости примененияпрепарата следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможныйриск для плода. Исследования по воздействию препарата на фертильностьчеловека не проводились. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследований о влиянии на способность управлять автомобилеми потенциально опасными механизмами не проводилось. Передозировка Симптомы: антихолинергические симптомы: сухость во рту,покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушениязрения, задержка мочи, Лечение: в случае необходимости, следует приниматьпарасимпатомиметические препараты. Пациентам с глаукомой необходимо срочнопроконсультироваться с офтальмологом. Сердечнососудистые осложнения лечатсогласно обычным терапевтическим правилам. При параличе дыхательной мускулатурыпоказана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочикатетеризируют мочевой пузырь. Проводится поддерживающая терапия. Форма выпуска и упаковка По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из фольгиалюминиевой. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек Без рецепта