Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата

Венофер®

Торговое название препарата

Венофер®

Международное непатентованное название

Нет

Группировочное название

Железа(III) гидроксид сахарозный комплекс

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 20 мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит:

активное вещество- железа(III) гидроксид сахарозный комплекс540 мг, что эквивалентно содержанию 20 мг железа,

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода дляинъекций до 1 мл.

Описание

Водный раствор коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты трехвалентного железа для парентеральногоприменения

Код АТС В03АС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения препарата Венофер®,содержащего 100 мг железа, максимальная концентрация железа, в среднем 538 mмоль,достигается спустя 10 минут после инъекции. Объем распределения центральнойкамеры практически полностью соответствует объему сыворотки (около 3 л).

Период полувыведения около 6 часов. Объем распределения встабильном состоянии составляет примерно 8 л, что указывает на низкое распределениежелеза в жидких средах организма. Благодаря низкой стабильности железа сахаратав сравнении с трансферрином, наблюдается конкурентный обмен железа в пользутрансферрина и, в результате, за 24 часа переносится около 31 мг железа.

Выделение железа почками первые 4 часа после инъекциисоставляет менее 5% от общего клиренса. Спустя 24 часа уровень железа сывороткивозвращается к первоначальному (до введения) значению, и, примерно, 75%сахарозы покидает сосудистое русло.

Фармакодинамика

Многоядерные центры железа (III) гидроксида окружены снаружимножеством нековалентно связанных молекул сахарозы. В результате образуетсякомплекс, молекулярная масса которого составляет приблизительно 43 кД,вследствие чего его выведение через почки в неизмененном виде невозможно.Данный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет ионы железа.Железо в этом комплексе связано со структурами, сходными с естественнымферритином.

Показания к применению

Венофер® применяется для лечения железодефицитных состоянийв следующих случаях:

при необходимости быстрого восполнения железа;

у больных, которые не переносят пероральные препараты железаили не соблюдают режим лечения;

при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника,когда пероральные препараты железа неэффективны.

Способы применения и дозы

Введение: Венофер® вводится только внутривенно - медленноструйно или капельно, а также в венозный участок диализной системы и непредназначен для внутримышечного введения. Недопустимо одномоментное введениеполной терапевтической дозы препарата.

Перед введением первой терапевтической дозы, необходимоназначить тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явлениянепереносимости, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед вскрытиемампулы нужно осмотреть на наличие возможного осадка и повреждений. Можноиспользовать только коричневый раствор без осадка.

Капельное введение: Венофер® предпочтительнее вводить в ходекапельной инфузии для того, чтобы уменьшить риск выраженного снижения АД иопасность попадания раствора в околовенозное пространство. Непосредственноперед инфузией Венофер® нужно развести 0,9% раствором натрия хлорида всоотношении 1:20 [ например, 1 мл (20 мг железа)в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида ] . Полученный раствор вводитсясо следующей скоростью: 100 мг железа – не менее, чем за 15 минут; 200 мгжелеза - в течение 30 минут; 300 мг железа – в течение 1,5 часов; 400 мг железа– в течение 2,5 часов; 500 мг железа – в течение 3,5 часов. Введениемаксимально переносимой разовой дозы, составляющей 7 мг железа/кг массы тела,следует производить в течение минимум 3,5 часов, независимо от общей дозыпрепарата.

Перед первым капельным введением терапевтической дозыпрепарата Венофер® необходимо ввести тест-дозу: 20 мг железа взрослым и детям смассой тела более 14 кг,и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг в течение 15 минут. Приотсутствии нежелательных явлений, оставшуюся часть раствора следует вводить срекомендованной скоростью.

Струйное введение: препарат Венофер® также можно вводить ввиде неразведенного раствора внутривенно медленно, со скоростью (норма) 1 млпрепарата Венофер® (20 мг железа) в минуту (5 мл препарата Венофер® (100 мгжелеза) вводится минимум за 5 минут). Максимальный объем препарата не долженпревышать 10 мл препарата Венофер® (200 мг железа) за одну инъекцию.

Перед первым струйным введением терапевтической дозыпрепарата Венофер®, следует назначить тест-дозу: 1 мл препарата Венофер® (20 мгжелеза) взрослым и детям с массой тела более 14 кг, и половину дневнойдозы (1,5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг в течение 1 – 2 минут.При отсутствии нежелательных явлений в течение последующих 15 минут наблюдения,оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью. Послеинъекции, больному рекомендуется на некоторое время зафиксировать руку ввытянутом положении.

Введение в диализную систему: Венофер® возможно вводитьнепосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила,описанные для внутривенной инъекции.

Расчет дозы: Доза рассчитывается индивидуально всоответствии с общим дефицитом железа в организме по формуле:

Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) х (нормальныйуровень Hb – Hb больного) (г/л) х 0,24* + депонированное железо (мг).

Для больных c массой тела менее 35 кг: нормальный уровеньHb=130 г/л, количество депонированного железа = 15 мг/кг массы тела.

Для больных с массой тела более 35 кг: нормальный уровеньHb=150 г/л, количество депонированного железа = 500 мг.

Коэффициент 0,24 = 0,0034 х 0,07 х 1000 (Содержание железа в Hb=0,34%;Объем крови = 7% от массы тела; коэффициент 1000 = перевод «г» в «мг»).

Общий объем препарата Венофер®, который необходимо ввести (вмл)

= Общий дефицит железа (мг) 20 мг/мл

Масса тела [кг]

Кумулятивная терапевтическая доза препарата Венофер® для введения:

Hb 60 г/л

Hb 75 г/л

Hb 90 г/л

Hb 105 г/л

мг Fe

мл

мг Fe

мл

мг Fe

мл

мг Fe

мл

5

160

8

140

7

120

6

100

5

10

320

16

280

14

240

12

220

11

15

480

24

420

21

380

19

320

16

20

640

32

560

28

500

25

420

21

25

800

40

700

35

620

31

520

26

30

960

48

840

42

740

37

640

32

35

1260

63

1140

57

1000

50

880

44

40

1360

68

1220

61

1080

54

940

47

45

1480

74

1320

66

1140

57

980

49

50

1580

79

1400

70

1220

61

1040

52

55

1680

84

1500

75

1300

65

1100

55

60

1800

90

1580

79

1360

68

1140

57

65

1900

95

1680

84

1440

72

1200

60

70

2020

101

1760

88

1500

75

1260

63

75

2120

106

1860

93

1580

79

1320

66

80

2220

111

1940

97

1660

83

1360

68

85

2340

117

2040

102

1720

86

1420

71

90

2440

122

2120

106

1800

90

1480

74

В случае, когда общая терапевтическая доза превышаетмаксимальную допустимую разовую дозу, рекомендуется дробное введение препарата.

Если спустя 1-2 недели после начала лечения препаратомВенофер® не происходит улучшения гематологических показателей, необходимопересмотреть первоначальный диагноз.

Расчет дозы для восполнения уровня железа после кровопотериили сдачи аутологичной крови:

Доза препарата Венофер®, необходимая для компенсациидефицита железа, подсчитывается по следующей формуле:

Если количество потерянной крови известно: внутривенноевведение 200 мг железа (= 10 мл препарата Венофер®) приводит к такому жеповышению концентрации Hb, как и переливание 1 единицы крови (=400 мл сконцентрацией Hb 150 г/л).

Количество железа, которое необходимо восполнить (мг) =количество единиц потерянной крови х 200

или

Необходимый объем препарата Венофер® (мл) = количествоединиц потерянной крови х 10

При снижении уровня Hb: используйте предыдущую формулу при условии, что депо железа пополнять нетребуется.

Количество железа, которое нужно восполнить [мг] = массатела [кг] х 0,24 х (нормальный уровень Hb – уровень Hb больного) (г/л).

Например: масса тела 60 кг, дефицит Hb = 10 г/л => необходимоеколичество железа @ 150 мг => необходимыйобъем препарата Венофер® = 7,5 мл

Стандартная дозировка:

Взрослые и пожилые больные: 5 – 10 мл Венофер® (100 – 200 мгжелеза) 1 – 3 раза в неделю в зависимости от уровня гемоглобина.

Дети: Имеются лишь ограниченные данные о применениипрепарата у детей до 3 лет. Рекомендуемая доза для детей остальных возрастныхгрупп – не более 0,15 мл препарата Венофер® (3 мг железа) на кг массы тела 1 –3 раза в неделю в зависимости от уровня гемоглобина.

Максимально переносимая разовая доза:

Взрослые и пожилые больные:

Для струйного введения: 10 мл препарата Венофер® (200 мгжелеза), продолжительность введения не менее 10 минут.

Для капельного введения: в зависимости от показаний разоваядоза может достигать 500 мг железа. Максимально допустимая разовая дозасоставляет 7 мг железа на кг массы тела и вводится один раз в неделю, но она недолжна превышать 500 мг железа. Время введения препарата и способ разведениясм. в разделе «Способы применения и дозы».

Побочные действия

В настоящее время известно о следующих нежелательныхявлениях, имеющих временное и возможное причинное отношение с введением препаратаВенофер®. Все симптомы наблюдались очень редко (частота возникновения меньше0,01% и больше или равно 0, 001%).

Со стороны нервной системы – головокружение, головная боль,потеря сознания, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы – сердцебиение,тахикардия, снижение артериального давления, коллаптоидные состояния, чувствожара, «приливы» крови к лицу, периферические отеки.

Со стороны органов дыхания – бронхоспазм, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта – боли в животе, больв эпигастральной области, диарея, извращение вкуса, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов – эритема, зуд, сыпь, нарушениепигментации, повышение потливости.

Со стороны опорно-двигательного аппарата – артралгия, боль вспине, отек суставов, миалгия, боль в конечностях.

Со стороны иммунной системы – аллергические, анафилактоидныереакции, в том числе отек лица, отек гортани.

Нарушения общего характера и реакции в месте инъекций –астения, боль в груди, чувство тяжести вгруди, слабость, боль и отек в месте введения (особенно при экстравазальномпопадании препарата), чувство недомогания, бледность, повышение температуры,озноб.

Противопоказания

Применение препарата Венофер® противопоказано в случае,если:

- анемия не связана с дефицитом железа;

- имеются признаки перегрузки железом (гемосидероз,гемохроматоз) или

нарушение процесса его утилизации;

- имеется повышенная чувствительность к препарату Венофер®или его компонентам;

- I триместр беременности.

Лекарственные взаимодействия

Венофер® не должен назначаться одновременно с лекарственнымиформами железа для приема внутрь, так как способствует уменьшению всасыванияжелеза из желудочно-кишечного тракта. Лечение пероральными препаратами железаможно начинать не ранее, чем через 5 дней после последней инъекции.

Венофер® можно смешивать в одном шприце только со стерильнымфизиологическим раствором. Никаких других растворов для внутривенного введенияи терапевтических препаратов добавлять не разрешается, поскольку существуетриск преципитации и/или иного фармацевтического взаимодействия. Совместимость сконтейнерами из иных материалов, чем стекло, полиэтилен и поливинилхлорид неизучена.

Особые указания

Венофер® должен назначаться только тем больным, у которыхдиагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например,результатами определения ферритина сыворотки или уровня гемоглобина игематокрита, количества эритроцитов и их параметров – среднего объемаэритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците или среднейконцентрации гемоглобина в эритроците).

Внутривенные препараты железа могут вызывать аллергическиеили анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными дляжизни.

Следует строго соблюдать скорость введения препарата Венофер®(при быстром введении препарата может снижаться АД). Более высокая частотаразвития нежелательных побочных явлений (в особенности - снижения АД), которыетакже могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы. Таким образом,время введения препарата, приводимое в разделе «Способы применения и дозы»,должно строго соблюдаться, даже если пациент не получает препарат в максимальнопереносимой разовой дозе.

Исследования, проведенные у пациентов, имеющих реакцииповышенной чувствительности к декстрану железа, показали отсутствие осложненийна фоне лечения препаратом Венофер®.

Следует избегать проникновения препарата в околовенозноепространство, т.к. попадание Венофера за пределы сосуда приводит к некрозутканей и коричневому окрашиванию кожи. В случае развития данного осложнения дляускорения выведения железа и предотвращения его дальнейшего проникновения вокружающие ткани, рекомендуется нанесение на место инъекции гепарин-содержащихпрепаратов (гель или мазь наносят легкими движениями, не втирая).

Больным бронхиальной астмой, экземой, поливалентнойаллергией, аллергическими реакциями на иные парентеральные препараты железа илицам, имеющим, низкую железо-связывающую способность сыворотки и/или дефицитфолиевой кислоты Венофер® нужно назначать с осторожностью. Также осторожностьтребуется при введении препаратов железа пациентам с печеночнойнедостаточностью, с острыми или хроническими инфекционными заболеваниями илицам, у которых повышены показатели ферритина сыворотки крови в связи с тем,что парентерально вводимое железо может оказывать неблагоприятное действие приналичии бактериальной или вирусной инфекции.

Беременность и период лактации

Ограниченный опыт применения препарата Венофер® у беременныхпациенток показал отсутствие нежелательного влияния сахарата железа на течениебеременности и здоровье плода/новорожденного. До настоящего времени непроводилось хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Результатыисследований репродукции у животных не выявили прямых или опосредованныхвредных воздействий на развитие эмбриона/плода, роды или постнатальноеразвитие. Тем не менее, требуется дальнейшее исследование соотношенияриск/польза.

Поступление неметаболизированного сахарата железа в грудноемолоко маловероятно. Таким образом, Венофер® не представляет опасности длямладенцев, находящихся на грудном вскармливании.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами

Маловероятно, что препарат Венофер® может оказыватьнежелательное действие на способность к вождению автомобиля и работе смеханизмами.

Передозировка

Симптомы: Передозировка может вызывать острую перегрузкужелезом, которая проявляется симптомами гемосидероза.

Лечение: при передозировке рекомендуется использоватьсимптоматические средства и, если необходимо, вещества, связывающие железо(хелаты), например дефероксамин в/в.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутривенного введения 20 мг/мл по 5 млпрепарата в бесцветные, прозрачные стеклянные ампулы (тип I по ЕвропейскойФармакопее), имеющие насечку на шейке ампулы и технические цветные метки, ввиде ободка и точки.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку изполивинилхлорида, которую вместе с инструкцией по применению упаковывают вкартонную пачку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от +4° до+25°С.

Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Срок хранения после первого вскрытия контейнера: смикробиологической точки зрения, препарат следует использовать незамедлительно.

Срок хранения после разведения физиологическим раствором: химическаяи физическая стабильность после разведения при комнатной температуре составляет12 часов. С микробиологической точки зрения, препарат следует использоватьнезамедлительно. Если препарат не был использован сразу же после разведения,пользователь несет ответственность за условия и время хранения, которое в любом случае не должно превышать 3 часов прикомнатной температуре в том случае, если разведение было выполнено вконтролированных и гарантированных асептических условиях.

Условия отпуска из аптек

По рецепту