Амоксициллин капсулы 250 мг № 20 в Экибастузе

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический

Код АТХ: J01CA04

Фармакодинамика:

Полусинтетический аминопенициллин бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия относится к группе бета-лактамных антибиотиков. Ингибирует транспептидазу нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: BacillusanthracisCorynebacterium spp. EnterococcusfaecalisListeriamonocytogenesStaphylococcus spp. (за исключением штаммов продуцирующих пенициллиназу) Streptococcus spp.; в т.ч. Streptococcuspneumoniae

аэробных грамотрицательных бактерий: BordetellapertussisBrucella spp. EscherichiacoliHaemophilusinfluenzaeKlebsiellaspp. NeisseriagonorrhoeaNeisseriameningitidesShigella spp. Salmonella spp. Pasteurellaseptica; Proteusmirabilis Vibriocholerae;

прочих микроорганизмов: Clostridium spp. Leptospira spp. а также HelicobacterpyloriBorreliaburgdorferi.

Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы продуцирующие бета-лактамазы (пенициллиназу и пр.).

Фармакокинетика:

Абсорбция быстрая высокая (около 93%) прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию; амоксициллин не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1-2 ч (ТСmах) и составляет 35-5 мкг/мл. Период полувыведения (Т1/2) -1-15 ч.

Связь с белками плазмы около 17%. Интенсивно распределяется по органам и тканям обнаруживается в биологических жидкостях и патологическом отделяемом; преодолевает гистогематические барьеры кроме неизмененного гематоэнцефалического. В высоких концентрациях обнаруживается в плазме крови легочной костной и жировой тканях слизистой оболочке кишечника женских половых органах предстательной железе желчном пузыре (при нормальной функции печени) тканях плода плевральной и перитонеальной жидкости содержимом кожных волдырей мокроте бронхиальном секрете (в меньшей степени в гнойном отделяемом) в экссудате при воспалении среднего уха.

Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет 25-30% от значения в плазме беременной женщины. При воспалении мозговых оболочек амоксициллин преодолевает гематоэнцефалический барьер концентрация его в спинномозговой жидкости достигает 20% от таковой в плазме крови. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. При увеличении дозы концентрация амоксициллина в органах и тканях возрастает пропорционально.

Частично метаболизируется до неактивной пеницилловой кислоты. Выводится преимущественно почками - 50-70% в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%) через кишечник -10 - 20%.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 85 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
• инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея);
• абдоминальные инфекции (холангит, холецистит);
• эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (всегда в комбинации с другими препаратами);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• лептоспироз, листериоз;
• болезнь Лайма;
• инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину, сальмонеллоносительство;
• профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о возможном эмбриотоксическом, тератогенном или мутагенном действии препарата при приеме при беременности в настоящее время отсутствуют.

Амоксициллин обнаруживается в грудном молоке, что следует учитывать при назначении Амоксициллина в период лактации.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или любым компонентам препарата;
• инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;
• детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Аллергические реакции (в т. ч. бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания.

Побочные действия

Аллергические реакции:

крапивница, кожная сыпь, эритема, экзантема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, фотосенсибилизация; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях – анафилактический шок.

Прочие:

возможно развитие суперинфекции с появлением жидкого стула, тошноты.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Этанол снижает скорость абсорбции амоксициллина.

Амоксициллин способствует повышению абсорбции дигоксина.

Пробенецид, конкурируя за путь выведения, замедляет элиминацию амоксициллина, что приводит к повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Аналогично амоксициллин взаимодействует с диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (оксифенбутазон, фенилбутазон, ацетилсалициловая кислота, индометацин).

Амоксициллин способствует снижению клиренса метотрексата, что может привести к развитию токсических эффектов последнего.

При одновременном приеме аллопуринола повышается риск развития кожных аллергических реакций.

Амоксициллин, подавляя кишечную микрофлору, способствует снижению синтеза витамина К и протромбинового индекса, что повышает эффективность непрямых антикоагулянтов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, что в итоге повышает риск развития кровотечений «прорыва».

Амоксициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов, поскольку в условиях измененного биоценоза кишечника реабсорбции эстрогенов уменьшается.

При совместном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) наблюдается синергизм антибактериального действия. Бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды), напротив, ослабляют бактерицидный эффект амоксициллина.

Метронидазол повышает антибактериальную активность амоксициллина.

Как принимать, курс приема и дозировка

Взрослым назначают по 500 мг 3 раза/сут.

При тяжелом течении заболевания - по 1 г 3 раза/сут.

Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 250 мг 3 раза/сут, детям 2-5 лет – по 125 мг 3 раза/сут, детям до 2 лет – из расчета 20 мг/кг массы тела (разделенная на 3 приема).

Курс лечения - 5-12 дней. Интервал между приемами 8 ч.

Для лечения острой неосложненной гонореи назначают однократно 3 г (в комбинации с 1 г пробенецида).

Женщинам указанную дозу рекомендуется повторить через сутки.

Специальные указания

У больных с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам, карбапенемам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.

При тяжелых инфекциях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся постоянной диареей или рвотой, не следует назначать амоксициллин внутрь из-за возможности плохого всасывания.

Применение антибиотиков неэффективно при лечении острых респираторных вирусных инфекций.

Особую осторожность следует соблюдать у больных с аллергическим диатезом или бронхиальной астмой и сенной лихорадкой (поллиноз), заболеваниями ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).

При длительном приеме Амоксициллина следует одновременно назначать нистатин, леворин или другие противогрибковые препараты.

При длительном применении высоких доз препарата у пациентов следует контролировать показатели функции печени и почек, проводить общие анализы мочи. Целесообразно контролировать картину периферической крови.

Форма выпуска

Капсулы

Условия хранения