Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению
Азицид
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – азитромицина (в виде азитромицинадигидрата 524.052 мг) 500 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузныйпрежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат, магниястеарат, натрия лаурилсульфат,
состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, титана диоксид (Е171),макрогол 6000, тальк, эмульсия симетикона SE4, полисорбат 80.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы,покрытые пленочной оболочкой, размером от 17.1 мм до 10.1 мм, толщиной от 6.1мм до
6.6 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного применения.Макролиды и линкозамиды.
Код АТX J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание:
Азитромицин хорошо всасывается после перорального применения.Он быстро проникает из сыворотки крови в ткани и различные органы. Поглощается 37%препарата. После приема однократной дозы в 500 мг, максимальная концентрация всыворотке крови (Cmax) составляет 0.4 мг/л через 2-3 часа после приема.
Распределение:
Азитромицин широко распределяется по всему организму.Фармакокинетические исследования показали, что уровень азитромицина до 50 раз вышев тканях по сравнению с плазмой. Препарат в значительной степени связывается в тканях(объем распределения - приблизительно 31 л/кг). Азитромицин быстро распределяетсяво многих тканях и достигает там высоких концентраций, варьирующих между 1-9 мг/кг,в зависимости от типа тканей. Терапевтические концентрации азитромицина сохраняютсяв тканях в течение 5 – 7 дней после приема последней пероральной дозы. Одно из самыхинтересных свойств азитромицина – это его повторное поглощение фагоцитами,которые двигаются в места локализации инфекции. Это свойство действует как механизмпереноса препарата в инфицированные ткани, где азитромицин достигает болеевысоких концентраций по сравнению с неинфицированными тканями.
Азитромицин достигает очень высоких внутриклеточных концентрацийв фагоцитах, и демонстрирует очень хорошую внутриклеточную активность.
Выведение:
Время биологического полувыведения азитромицина - длительное(60 часов). Азитромицин преимущественно выделяется с желчью. Приблизительно 50%вещества, выделяемого с желчью, остается в неизменной форме. Вещество метаболизируетсядо 10 метаболитов, образованных в процессе N - и О - деметилирования, гидроксилированиядезозамина и агликонового кольца и в результате расщепления конъюгатовкладинозы.
Посредством сравнения оценки ВЭЖХ и микробиологической оценки,предполагается, что метаболиты не играют роли в микробиологической активности азитромицина.С мочой выводится только незначительное количество препарата, приблизительно 6%.
У пациентов – добровольцев пожилого возраста (> 65 лет) наблюдалисьнемного повышенные значения AUC (площадь под кривой) (30%) по сравнению спациентами более молодого возраста (< 45 лет). Однако, эти данные – не клиническизначимые, поэтому, корректировки дозы не требуется.
Фармакодинамика
Азитромицин представляет собой азалидный антибиотик, подклассамакролидных антибиотиков. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, онпредотвращает транслокацию пептидной цепи с одной стороны рибосомы к ее другойстороне, тем самым, препятствуя РНК-зависимому протеосинтезу в чувствительныхмикроорганизмах.
Азитромицин обладает широким спектром действия; он активен вотношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробных,внутриклеточных и клинически атипичных микроорганизмов.
МИК90 <= 0,01 мкг/мл
Haemophilus ducreyi, Mycoplasma pneumoniae
МИК90 0,01-0,1 мкг/мл
Actinomyces species, Bordetella pertussis, Borreliaburgdorferi, Gardnerella virginalis, Mobiluncus species, Moraxella catarrhalis,Propionibacterium acnes
МИК90 0,01-2,0 мкг/мл
Bacteriodes bivius, Bordetella parapertussis, Brucellamelitensis, Campylobacter jejuni, Clostridium perfringens, Fusobacteriumnecrophorum, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacterpylori, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Listeriamonocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurellahaemolytica, Pasteurella multocida, Peptococcus species, Peptostreptococcus, Plesiomonasshigelloides, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Staphylococcusepidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcusviridans, streptokoky skupiny C, F, G, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae,Vibrio parahaemolyticus
МИК90 2,0-8,0 мкг/мл
Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophylia, Bacteroidesfragilis, Bacteroides oralis, Clostridium difficile, Escherichia coli, Eubacteriumlentum, Fusobacterium nucleatum, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Shigellasonnei, Yersinia enterocolitica
МИК90 > 10 мкг/мл
Citrobacter species, Corynebacterium species, Enterobacteraerogenes, Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Eubacteriumlimosum, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Mycoplasma hominis, Proteusspecies, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Показания к применению
- инфекции верхних дыхательных путей: бактериальныйфарингит, тонзиллит, синусит, средний отит
- инфекции нижних дыхательных путей: бактериальный бронхит иострый приступ хронического бронхита, интерстициальная и альвеолярная пневмония
- инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующаяэритема (1я стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго и вторичный пиодерматоз.
- заболевания, передающиеся половым путем, неосложненныеуретральные и цервикальные инфекции
- инфекционные заболевания желудка и двенадцатиперстнойкишки, вызванные Helicobacter pylori.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям с массой тела свыше 45кг
Азицид должен приниматься один раз в сутки, не менее чем за1 час до еды или спустя 2 часа после еды.
При инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей (заисключением хронической мигрирующей эритемы) 500 мг один раз в сутки, в течениетрех дней.
Хроническая мигрирующая эритема: в первый день 1 г (две таблетки по 500 мг заодин раз), на 2й день и до 5го дня 500 мг в сутки (1 таблетка по 500 мг).
Заболевания, передающиеся половым путем: однократная доза 1 г (две таблетки по 500 мг).
Инфекционные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки,вызванные Helicobacter pylori:
1 г(две таблетки по 500 мг) в комбинации с антисекреторными и другими средствами,в соответствии с решением врача.
Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется.
Побочные действия
Часто (>1/100, < 1/10)
- боль в животе,метеоризм, тошнота, рвота, диарея,
Редко(>1/1000, < 1/100)
- вагинит
- ангионевротический отек
- тревожное возбуждение, бессонница, нервозность
- парестезия
- боль в груди учащенное сердцебиение
- гипотония
- эритема, отек кожи и слизистой оболочки, экзантема
- повышение уровня трансаминаз или билирубина в сыворотке
Очень редко (>1/10000, < 1/1000)
- эозинофилия, нейтропения
- головная боль, головокружение
- нарушение слуха
- холестатическая желтуха
- артралгия
- интерстициальный нефрит
- мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона итоксический эпидермальный некролиз, анафилактический шок
Противопоказания
- известная повышенная чувствительность к макролиднымантибиотикам
- тяжелые нарушения функции печени и почек
- детский возраст до 12 лет
- первый триместр беременности
Лекарственные взаимодействия
Антациды в значительной степени уменьшают всасывание Азицида.
Известно, что макролидные антибиотики реагируют сдигоксином, циклоспорином, астемизолом, триазоламом, мидазоламом и альфентанилом.При совместном применении этих препаратов рекомендуется тщательно наблюдать запациентами.
Еще не сообщалось о влиянии азитромицина на уровнитеофиллина, терфенадина, карбамазепина, метилпреднизолона и циметидина в крови.
В отличие от большинства макролидных антибиотиков,азитромицин не влияет на цитохром P-450, и до сих пор не сообщалось овзаимодействиях между азитромицином и вышеуказанными лекарственнымипрепаратами.
Беременность и лактация
Применение препарата во втором и третьем триместрах беременностивозможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияниялекарственного средства на способность управлять транспортным средством илипотенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдатьосторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота,диарея.
Лечение: симптоматическое
Форма выпуска и упаковка
По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают впачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступномдля детей месте!
Срок хранения
3 года.
Не использовать после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
