Диклофенак Макси таблетки 50 мг № 30 в Экибастузе

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Макситм-50

Торговое название

Макситм-50

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - диклофенак натрия 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала глюколат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

состав оболочки: увлажнитель оболочки (IC-MS-2321), покрытие TN-II (IEN-II-109)**, 2-пропанол, метиленхлорид.

**- состав покрытия: диэтилфталат, 2-пропанол, ацетон.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Противоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТX М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Диклофенак хорошо всасывается после приёма внутрь. Максимальная концентрация в крови достигается в среднем через 2 часа после приёма. Около половины вводимого диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень. Диклофенак связывается с белками крови на 99%.

Проникает в синовиальную жидкость, где максимальные концентрации определяются через 2-4 часа после достижения пиковых значений в плазме. Через два часа после достижения пиковых значений в плазме концентрации активного вещества уже выше в синовиальной жидкости, чем в плазме, и остаются выше в течение 12 часов.

Выводится диклофенак в виде метаболитов, большей частью с мочой (60%). Менее 1% выводится в неизменённом виде. Остальная часть выводится с желчью и калом.

Фармакокинетическое поведение не меняется при повторном введении. Накопление не происходит, если соблюдены рекомендуемые интервалы и дозировки.

У пожилых людей не было обнаружено возрастных различий в абсорбции, метаболизме или экскреции препарата.

Фармакодинамика

Препарат Макситм-50 таблетки, покрытые оболочкой, является нестероидным противовоспалительным средством. Оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и умеренное жаропонижающее действие.

Механизм действия диклофенака обусловлен подавлением активности фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов ПГE2, ПГF2α, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов. При ревматических заболеваниях диклофенак уменьшает боль в суставах в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отёк на месте раны.

Показания к применению

Взрослые и пожилые люди:

Широкий диапазон заболеваний сопровождающихся болью и воспалением разной степени, в том числе:

- ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, острая подагра

- острые скелетно-мышечные расстройства, такие как периартрит, тендинит, тендосиновиит, бурсит

- болезненные состояния, возникающие в результате травмы (включая переломы), боли в пояснице, растяжения, деформации, вывихи, ортопедические, стоматологические и другие мелкие операции.

Способ применения и дозы

Препарат Макситм-50 принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости непосредственно до или в начале приёма пищи. При повышенной чувствительности желудка принимают Макситм-50 в конце или после приёма пищи. При острых болях рекомендуется принимать до приёма пищи, т.к. приём Макситм-50 после приёма пищи затрудняет поступление действующего вещества в кровь.

Дозировка и продолжительность лечения устанавливает лечащий врач, в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния. При ревматических заболеваниях лечение препаратом может быть длительным.

Рекомендуемая доза для взрослых колеблется в пределах 75-150 мг в сутки, разделённые на 2-3 приёма. Рекомендуемая максимальная суточная доза Макситм-50 составляет 150 мг.

Побочные действия

Частота установлена с использованием следующей градации: Очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100, < 1/10); нечастые (≥ 1/1 000, < 1/100); редкие (≥ 1/10 000 , < 1/1 000); очень редкие (< 1/10 000); неизвестно (невозможно определить исходя из имеющихся данных). В каждой группе побочные эффекты расположены в порядке уменьшения тяжести реакции.

*Частота отражает данные длительного лечения в высокой дозе (150 мг в сутки).

Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на повышенный риск артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанные с использованием диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и при длительном лечении.

Специалистам здравоохранения предлагается сообщать о любых побочных реакциях по адресу: metabolcompany@mail.ru

Противопоказания

- повышенная чувствительность к диклофенаку и другим компонентам препарата

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение или перфорация.

- наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанной с предыдущей терапией НПВП

- последний триместр беременности

- печёночная недостаточность

- почечная недостаточность

- тяжёлая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, геморрагический диатез, церебро-васкулярное заболевания (включая подозрение на кровотечение)

- аллергическая реакция на другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), например, ацетилсалициловую кислоту, ибупрофен, которая может выражаться астмой, крапивницей, острым ринитом или другими аллергическими симптомами

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Ниже приведённые взаимодействия наблюдались при применении диклофенака в виде раствора для инъекций, в виде таблеток и/или других лекарственных форм диклофенака.

Литий: при одновременном приёме с диклофенаком может повыситься концентрация лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин: диклофенак может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства: сопутствующее применение диклофенака, как и других НПВС, с диуретиками и гипотензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путём ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию следует назначать с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным контролем артериального давления. Пациенты должны получать достаточную гидратацию, также рекомендуется мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и после нее, особенноотносительно диуретиков и ингибиторов АПФ из-за увеличения риска нефротоксичности.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию: сопутствующее лечение с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может вызвать повышение уровня калия в сыворотке крови, поэтому следует проводить мониторинг.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные агенты: следует соблюдать осторожность, так как их одновременное применение может увеличить риск развития кровотечения. Существуют отдельные данные о повышении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянт одновременно. Поэтому, требуется тщательный мониторинг таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высокой дозе может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВС, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, селективные ингибиторы и кортикостероиды: совместное применение диклофенака с другими системными НПВС или кортикостероидами может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Избегайте использования двух или более НПВС.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): одновременное применение СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Противодиабетические препараты: клинические исследования показали, что одновременный приём диклофенака с пероральными антидиабетическими препаратами не влияет на их клинический эффект. Однако, имеются сообщения об эффектах гипогликемии и гипергликемии, требующих внесения изменений в дозировку противодиабетических средств во время лечения диклофенаком. По этой причине рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови в качестве меры предосторожности во время сопутствующей терапии.

Метотрексат: следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 часа до или после приёма метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Циклопорин и такролимус: диклофенак, как и другие НПВС, может увеличить нефротоксичность циклоспорина вследствие влияния на почечные простагландины. Такой же риск возникает при лечении такролимусом. В связи с этим, диклофенак следует вводить в меньших дозах, чем пациентам, не получающим циклоспорин и/или такролимус.

Антибактериальные средства - производные хинолона: имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Фенитоин: при использовании фенитоина параллельно с диклофенаком, рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением концентрации и токсичности фенитоина.

Колестипол и холестирамин: Эти препараты могут вызывать задержку или снижение всасывания диклофенака. Поэтому рекомендуется принимать диклофенак по крайней мере за 1 час до или через 4 - 6 часов после введения колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды: Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВС у больных могут привести к усилению сердечной недостаточности, снижению СКФ и увеличению уровней гликозидов в плазме крови. Мифепристон: НПВС не следует использовать в течение 8-12 дней после введения мифепристона, так как НПВС может снизить эффект мифепристона.

Мощные ингибиторы CYP2C9: рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению его концентрации в плазме крови за счёт ингибирования метаболизма диклофенака.

Особые указания

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Следует избегать применения препарата Макситм-50 с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ввиду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. Для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

В очень редких случаях, без предварительной экспозиции диклофенака, как и в случае с другими НПВП, могут возникнуть аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции.

Диклофенак, как и другие НПВП, благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать проявления и симптомы инфекционных заболеваний.

Влияние на пищеварительную систему. Как и при применении других НПВП, при назначении препарата Макси™-50 пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительной системы (ПС), с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе, обязательно медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения в желудочно-кишечном тракте увеличивается с повышением дозы препарата у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста.

Чтобы снизить риск токсического воздействия на ПС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, которые предположительно повышают риск нежелательного воздействия на ПС, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ПС). Предостережения также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарственные средства, которые могут повысить риск развития язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Макси™-50 необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых имеются воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты, и устанавливать тщательный медицинский контроль в связи с потенциальным обострением.

Влияние на печень. Тщательный медицинский контроль необходим в случае, когда диклофенак назначается пациентам с нарушением функции печени, поскольку их заболевание может обостриться.

Как и при применении других НПВП, уровень одного и более печёночных энзимов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом Макси™-50, назначается регулярный контроль функции печени. Если нарушения функции печени сохраняются, а также, если появляются симптомы прогрессирования заболевания печени или другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата Макси™-50 следует прекратить. Течение гепатита может проходить без продромальных симптомов.

Осторожность необходима в случае, когда Макси™-50 применяется у пациентов с печёночной порфирией, из-за вероятности провокации приступа.

Влияние на почки. Поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отёках, особое внимание следует уделять больным с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на почечную функцию, и пациентам с существенным уменьшением внеклеточного объёма жидкости по любым причинам, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях, в качестве меры предосторожности, рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии НПВП обычно приводит к возвращению в состояние, которое предшествовало лечению.

Кожные реакции. В связи с применением НПВП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск этих реакций - в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Макси™-50 следует отменить при первых проявлениях кожной сыпи, очагов повреждения слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

Системная красная волчанка (СКВ) и заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани существует повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Пациентам с повышенным фактором риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует назначать диклофенак только после тщательного осмотра. Таким лицам должна быть назначена самая низкая эффективная суточная доза. Потребность пациента в облегчении симптомов и реакцию на терапию следует повторно периодически оценивать.

Соответствующий мониторинг и консультации необходимы для пациентов с гипертонией и/или лёгкой до умеренной застойной сердечной недостаточностью, так как задержка жидкости и отёки были зарегистрированы в связи с терапией НПВП, включая диклофенак.

Лечение НПВП, включая диклофенак, особенно в высоких дозах и в течение длительного периода, может быть связано с повышением риска серьёзных кардиоваскулярных случаев (включая инфаркт миокарда и инсульт). Для сведения к минимуму потенциального риска побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, принимающих НПВП, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска, следует применять минимальную эффективную дозу при наименьшей допустимой продолжительности лечения.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических сосудов и/или цереброваскулярными заболеваниями следует применять диклофенак только после тщательного осмотра.

Влияние на гематологические показатели. При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови. Как и другие НПВП, диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза.

Астма в анамнезе. У больных с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отёком слизистой оболочки носа (назальные полипы), с хроническими обструктивными заболеваниями лёгких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими симптомами) чаще, чем у других возникают реакции на НПВП, похожие на обострение астмы, отёк Квинке или крапивницу. Таким больным рекомендованы специальные меры безопасности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Фертильность. Диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением или те, которые проходили обследование вследствие инфертильности, должны прекратить применение препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата (головокружение, головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы:

Не существует типичной клинической картины. Передозировка может вызывать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах, обмороки или судороги. В случае значительного отравления возможны острая почечная недостаточность и повреждение печени

Лечение: Специфического антидота не существует. В случае передозировки необходимо вызвать рвоту, промыть желудок и назначить активированный уголь. Медикаментозное лечение симптоматическое.

В тяжелых случаях - гемодиализ или гемоперфузия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Плетхико Фармасьютикалз Лтд

A.Б. Роуд, Манглия-453 771, Индор (М.П.), Индия

Держатель регистрационного удостоверения

Plethico Laboratories Pvt. Ltd.

38, Industrial Estate, Pologround, Indore – 452 015, (M.P.), Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) от потребителей по качеству лекарственного средства и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Метабол Казахстан», 100009, г.Караганда, ул.Ермекова 110/2

тел.+7(212)48-16-44, факс +7(212)48-17-44

адрес электронной почты: metabolcompany@mail.ru