Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства ГРАМОЦЕФ-1000 Торговое название Грамоцеф-1000 Международное непатентованное название Цефтриаксон Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора дляинъекций 1г в комплекте с растворителем – вода для инъекций стерильная 10 мл Состав активное вещество - Цефтриаксона натриястерильного в пересчете на цефтриаксон 1000 мг Описание От белого до желтоватого цвета кристаллическийпорошок. Фармакотерапевтическая группа Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины IIIпоколения Код ATХ J01DD04 Фармакологические свойства Фармакокинетика При парентеральном введении цефтриаксон хорошопроникает в ткани и жидкие среды организма. Биодоступность цефтриаксона привнутримышечном введении составляет 100%. При воспалении менингеальных оболочекхорошо проникает в спинно-мозговую жидкость. После внутримышечного введения в дозе 50 мг/кг Cmax через 30 мин. вплазме крови составляет 216 мкг/мл, в спинномозговой жидкости – 5.6 мкг/мл.Связывание с белками плазмы крови – 85-95%. Объем распределения (Vd )составляет 5.78-13.5 л.Период полувыведения (Т1/2 ) - 5.8-8.7 ч, у новорожденных до 8 дней и у пожилыхлюдей в возрасте старше 75 лет. Период полувыведения Т1/2 увеличиваетсяпримерно в 2 раза. Плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс –0.32-0.73 л/ч. У взрослых пациентов 50-60% препарата выводится с мочой втечение 48 ч в активной форме, 40 – 50 % - с желчью. У новорожденных примерно70% введенной дозы выделяется почками. При почечной недостаточности выделениепрепарата замедляется. Фармакодинамика Грамоцеф - цефалоспориновый антибиотик IIIпоколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, угнетая синтезклеточной мембраны микроорганизмов. Подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий.Устойчив в отношении бета-лактамаз. Активен в отношении грамположительных аэробныхбактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcusviridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробных бактерий: Aeromоnasspp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и необразующиебета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммырезистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (вт.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae,Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganellamorganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseriameningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (вт.ч. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae),Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (некоторыештаммы); анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroidesfragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кромеFusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcusspp. К препарату устойчивы метициллин-устойчивые штаммыStaphylococcus spp., Enterococcus spp., Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующиебета-лактамазы). Показания к применению Лечение инфекционных заболеваний, вызванныхчувствительными к препарату микроорганизмами: - пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры - перитонит - холангит, эмпиема желчного пузыря - инфекционные заболевания костей, суставов,мягких тканей, кожи - инфекционные заболевания у лиц сослабленным иммунитетом; - бактериальный менингит и эндокардит,сепсис,инфицированные раны и ожоги - инфекционные заболевания половых органов, в том числе гонорея. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений. Способ применения и дозы Дозировку устанавливают индивидуально с учетомтяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препаратвводят внутримышечно или внутривенно. После внутривенного введения Цефтриаксон быстро проникает в тканевуюжидкость, где в течение более, чем 24 часов поддерживаются бактерицидныеконцентрации в отношении чувствительных микроорганизмов. При инфекции средней тяжести назначаютвнутримышечно по 1-2 гкаждые 24 часа. При тяжелых инфекцияхдоза может быть увеличена до 4 годин раз в сутки. Для лечения гонореи назначают однократно внутримышечно 0,25 г. Для профилактикипослеоперационной инфекции – по 1-2 г перед операцией. Для взрослых и детей старше 12 лет средняясуточная доза составляет 1-2 гпрепарата один раз в сутки. Для детей c массой тела 50 кг и больше применяют дозыдля взрослых. Для новорожденных (додвухнедельного возраста) доза составляет 20-50 мг/кг в сутки, от 2 месяцев до 12 лет - 20-80 мг/кг. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимоназначать в виде внутривенной инфузии. Длительность курса лечения зависит отхарактера заболевания. При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста начальнаядоза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза- 4 г. При почечной недостаточности (клиренскреатинина менее 10 мл/мин) суточная доза Цефтриаксона не должна превышать 2 г. При выраженных нарушенияхфункции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе,необходимо следить за концентрацией Цефтриаксона в плазме крови, т.к. у нихможет снижаться скорость его выделения. Правила введения препарата Для внутримышечного введения 1 г препарата разводят в 3,5 мл1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для внутривенного введения содержимое одногофлакона разводят в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводят медленно втечение 2-4 минут. Для внутривенной инфузии 2 г препарата разводят врастворах, не содержащих ионы Са2+: 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,45%раствора натрия хлорида, содержащего 2,5% глюкозы, или 5% или 10% раствореглюкозы, или 5% растворе фруктозы, или 6% растворе декстрана. Продолжительностьвнутривенной инфузии – не менее 30 мин. Побочные действия Часто - головная боль, головокружение - диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса,метеоризм, стоматит, глоссит - крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, аллергическийдерматит Редко - псевдомембранозный энтероколит,псевдохолитиаз желчного пузыря («сладж»),более вероятный при болюсном внутривенном введении в течение3-5 минут, кандидамикоз - эозинофилия, лейкопения, лейкоцитоз,лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения,тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гематурия, носовыекровотечения, гемолитическая анемия - лихорадка,озноб, экзантема, отеки, сывороточная болезнь, анафилаксия (бронхоспазм,гипотензия), синдром Стивенса-Джонсона Возможны - судорожные припадки, особенно при применениивысоких доз и у больныхс нарушением функции почек - увеличение (уменьшение) протромбиновоговремени, повышение активности«печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия,гиперкретининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия - при внутривенном введении - флебиты,болезненность по ходу вены - при внутримышечном введении - болезненностьв месте введения. Противопоказания - повышенная чувствительность к цефалоспоринам,пенициллинам, карбапенемам - беременность (I триместр). Лекарственные взаимодействия Цефтриаксон и аминогликозиды обладаютсинергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Возможно одновременное назначение сметронидазолом, фторхинолонами, ванкомицином, рифампицином (но не в одномшприце). При одновременном применении с петлевымидиуретиками (например, фуросемид) и другими нефротоксичными препаратамивозрастает риск развития нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с растворами,содержащими другие антибиотики. Избегать употребления алкогольных напитков илиэтанолсодержащих препаратов. Особые указания Цефтриаксон применяется только в условияхстационара. Препарат с осторожностью назначаютноворожденным (в т.ч. недоношенным) детям в связи с высоким риском развития гипербилирубинемии,пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особеннонеспецифическим язвенным колитом. При длительном лечении необходимо регулярноконтролировать картину периферической крови, показатели функциональногосостояния печени и почек. При выраженных нарушениях функции печени и/или почекрекомендуются пониженные дозы препарата. При одновременной тяжелой почечной ипеченочной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следуетрегулярно определять концентрацию препарата в плазме. В редких случаях при УЗИжелчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращениялечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье,рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматическоголечения. Также описаны случаи фатальных реакций врезультате отложения цефтриаксон -кальциевых преципитатов в легких и почкахноворожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксонас Са2+ содержащими растворами для в/в ведения и у др. возрастных групппациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться Са2+ содержащимирастворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно,в т. ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретическина основании расчета 5 Т1/2 цефтриаксона интервал между введением цефтриаксонаи Са2+содержащими растворов должен составлять не менее 48 часов. Беременность и период лактации Применение препарата во время II и III триместребеременности и лактации возможно только по жизненным показаниям. Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами Не требуется специальных предосторожностей. Передозировка При передозировке могут наблюдаться симптомы,описанные в разделе «Побочные действия». Специфического антидота нет, лечениепередозировки цефалоспориновсимптоматическое и поддерживающее. Форма выпуска и упаковка Порошок для приготовлення раствора дляинъекций во флаконах, в комплекте с растворителем (вода для инъекций в пластиковомконтейнере 10 мл) 1000 мг вместе с инструкцией по применению. Условия хранения Препарат следует хранить в сухом, защищенномот света месте, при температуре не выше +30 оС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не использовать после истечения срока годности! Условия отпуска из аптек По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
