Легенд порошок для инъекций 400 мг/5 мл № 5 в Экибастузе

Легенд

Торговое название

Легенд

Международное непатентованное название

Адеметионин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций с растворителем

Состав

Один флакон препарата содержит:

активное вещество - адеметионина (S-аденозил-L-метионин)1,4-бутандисульфонат760 мг (эквивалентно катиону адеметионина 400 мг),

5 мл растворителя содержат:

L-лизин, натрия гидроксид, вода для инъекций

Описание

Гигроскопичный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушенияобмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин

Код АТХ А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения адеметионин характеризуетсябыстрым распределением в тканях и период полувыведения составляет около 1.5 ч(Т1/2 – 1.5 ч). Внутримышечное поглощение почти полное (96 %), пиковаяконцентрация в плазме достигается в течение 45 мин после применения. Связываниеадеметионина с белками плазмы крови незначительно и составляет ≤ 5 %.

Проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо отпути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина вспинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени.

Выводится почками и с фекалиями, почечная экскреция составляетоколо 15.5±1.5 % через 48 ч, экскреция с фекалиями – около 23.5±3.5 % через 78ч.

Фармакодинамика

S-аденозил-L-метионин (адеметионин) восполняет дефицитадеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печении мозге.

Молекула адеметионина донирует метильную группу в реакцияхметилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторови др. (трансметилирование). Является предшественником физиологических тиоловыхсоединений – цистеина, таурина, глютатиона (обеспечиваетокислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), КоА и др. вреакциях транссульфатирования. После декарбоксилирования участвует в процессахаминопропилирования как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерацииклеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структурурибосом.

Адеметионин оказывает антихолестатическое действие.Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и токажелчи).

Антихолестатический эффект обусловлен повышением подвижностии поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в нихфосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитовтранспортных систем желчных кислот (ЖК) и способствует пассажу ЖК вжелчевыводящую систему.

Стимулирует детоксикацию ЖК – повышает содержание вгепатоцитах коньюгированных и сульфатированных ЖК. Коньюгация с тауриномповышает растворимость ЖК и выведение их из гепатоцита. Сульфатированиеобеспечивает возможность элиминации почками, облегчает прохождение черезмембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме того, сульфатированные ЖКзащищают мембрану клеток печени от токсического действия несульфатированных ЖК(в высоких концентрациях присутствуют в гепатоцитах при внутрипеченочномхолестазе).

Антидепрессивное действие адеметионина развивается в первуюнеделю и стабилизируется в течение второй недели лечения. Проявляетэффективность при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях,резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивыдепрессии.

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз,гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза понижает выраженность кожногозуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина,активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Терапия сопровождалась исчезновениемастенического синдрома у 54 % пациентов и уменьшением его интенсивности у 46 %больных.

Антиастенический, антихолестатический и гепатопротекторныеэффекты сохранялись в течение 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленныхгепатотоксическими лекарственными средствами (парацетамол и др.). в результателечения пациентов с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени,отмечалась регрессия клинических проявлений абстиненции, улучшениефункционального состояния печени и процессов микросомального окисления,антидепрессивное действие.

Эмпирическое применение при остеоартритах сопровождалосьуменьшением болевого синдрома и стимуляцией синтеза протеогликанов и частичнойрегенерацией хрящевой ткани.

Показания к применению

- внутрипеченочный холестаз при прецирротических состоянияхи циррозе печени

- внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре

- депрессивный синдром

Способ применения и дозы

Общая терапевтическая дозировка: по одному флакону в деньвнутримышечно или внутривенно в течение 15-20 дней.

Лечение депрессивного синдрома: 400 мг в сутки внутримышечноили внутривенно в течение 15-20 дней.

Лечение патологии печени: 400-800 мг в сутки внутримышечноили внутривенно в течение 2 недель.

Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и течениязаболевания и определяется врачом индивидуально.

Побочные действия

Часто

- тошнота, боли вживоте, диарея

Не всегда для развившихся побочных явлений было возможнымустановить частоту и причинную связь с препаратом.

- инфекции мочевыводящих путей

- спутанность сознания, бессонница

- головокружение, головная боль, парестезии

- кардиоваскулярные расстройства, «приливы»

- поверхностныйфлебит

- тошнота, рвота, сухость во рту, эзофагит,желудочно-кишечные расстройства, боль в животе, диспепсия, метеоризм (вздутиеживота), желудочно-кишечная боль, диарея, желудочно-кишечное кровотечение

- печеночная колика, цирроз печени

- гипергидроз, зуд, кожная сыпь

- артралгии, мышечные судороги

- астения, озноб, гриппоподобные симптомы, недомогание, гипертермия

- периферические отеки

- гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактическиереакции(такие как, гиперемия, одышка, бронхоспазм, боль в спине, дискомфорт вгруди, изменения артериального давления (гипотензия, гипертензия) или изменениячастоты пульса (тахикардия, брадикардия), отек гортани, отек Квинке, аллергическиекожные реакции (такие как сыпь, зуд, крапивница, эритема).

- тревожность

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо компонентупрепарата

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизмметионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например,дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12)

Лекарственные взаимодействия

Было сообщение о развитии серотонинового синдрома упациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.

Следует с осторожностью применять одновременно сселективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическимиантидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительнымисредствами, содержащими триптофан.

Особые указания

Внутривенная инъекция должна проводиться очень медленно.

Депрессия может быть связана с повышенным рискомсуицидальных мыслей. Если улучшение непроизошло в течение первых недель, пациенты должны пройти тщательныймониторинг. Клинический опыт показывает, что риск суицида может увеличиватьсяна ранних стадиях улучшения. Медикаментозная терапия антидепрессантами всегдадолжна быть связана с тщательным мониторингом пациентов, особенно лиц с высокимриском, особенно в начальной стадии лечения и после изменения дозы. Пациентыдолжны быть предупреждены о необходимости мониторинга и немедленно должнысообщать врачу любое ухудшение клинического состояния, начале суицидальногоповедения или мысли.

Не рекомендуется для применения у пациентов с биполярнымипсихозами.

Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами дляопределения гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровнягомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение адеметионином. Уданной категории пациентов рекомендуется использовать не иммунологическиеметоды определения уровня гомоцистеина в плазме крови.

Беременность и период лактации

Применение высоких доз адеметионина в ІІІ триместребеременности не вызывало каких-либо побочных реакций. В І и II триместрахбеременности применяют только в случае крайней необходимости.

В период лактации препарат применяется только, если пользаот его применения превышает риск для младенца.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством илипотенциально опасными механизмами

У некоторых пациентов при терапии адеметионином можетвозникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами илиработать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могутповлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Передозировка

Симптомы - усиление побочных действий.

Лечение - общаяподдерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными функциямиорганизма и клиническим состоянием больного.

Форма выпуска и упаковка

По 400 мг препарата во флаконе из бесцветного стекла,укупоренном пробкой резиновой и обжатой колпачком алюминиевым.

По 5 мл растворителя в ампуле из бесцветного стекла.

По 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с растворителем вместес инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

После разведения раствора для инъекций – 6 ч

Не применять после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту