Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Орлип® Торговое название Орлип® Международное непатентованное название Орлистат Лекарственная форма Капсулы по 120 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество – орлистат 120 мг, вспомогательные вещества: натрия крахмалагликолят, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон К 30,тальк. Состав корпуса капсул: хинолиновый жёлтыйЕ104, титана диоксид Е171, эритрозин FD&C Red 3 E 127, желатин. Состав крышки капсул: индигокармин FD&CBlue 2 E 132, титана диоксид Е171, хинолиновый жёлтый Е104, желатин. Описание Твердые желатиновые капсулы, размера № 2, скрышечкой зелёного цвета и корпусом жёлтого цвета. Содержимое капсул – белыйили почти белый порошок. Фармакотерапевтическая группа Препарат для лечения ожирения – периферическогодействия. Код АТХ А08AB01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь орлистат практически неабсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Через 8 ч после приема внутрьнеизмененный орлистат в плазме не определяется, что означает, что егоконцентрация в плазме крови ниже 5 нг/мл. Связывание с белками плазмы (в основном, слипопротеинами и альбумином) in vitro составляет 99%. В минимальных количествахорлистат может проникать в эритроциты. Метаболизм орлистата осуществляется,главным образом, в стенке кишечника. 97% принятой дозы орлистата выводится скалом, из них 83% - в неизмененном виде. Период полного выведения орлистата изорганизма (с калом и мочой) составляет 3-5 сут. Фармакодинамика Препарат против ожирения - ингибиторгастро-интестинальных липаз. Механизм действия связан с образованиемковалентной связи с активным участком желудочной и панкреатической липаз впросвете желудка и тонкой кишки. В результате происходит инактивация липаз,нарушается расщепление пищевых жиров и уменьшается их всасывание из ЖКТ. Присистематическом применении указанный эффект приводит к уменьшению массы тела убольных с ожирением. Показания к применению - длительнаятерапия больных ожирением или пациентов с избыточной массойтела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, всочетании с умеренно гипокалорийной диетой - вкомбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, препараты сульфонилмочевиныи/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой убольных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением Способ применения и дозы Назначают взрослым по одной капсуле (120мг) 3 раза/сут вместе с основными приемами пищи. Препарат принимают во время едыили не позднее, чем через 1 ч после еды. В случае, если прием пищи пропускаютили если пища не содержит жира, прием препарата можно пропустить. Увеличение дозы выше рекомендуемой неприводит к увеличению терапевтического эффекта. Побочные действия Побочные явления препарата в основномвыявлены со стороны желудочно-кишечного тракта и носит переходящий характер. Часто: маслянистые выделения из прямой кишки, выделениегазов с некоторым количеством отделяемого, учащение дефекации и недержание кала, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, (как правило, эти явления носят преходящий характер и возникают в первые 3 мес лечения); возможны также боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов, поражение десен Редко: - инфекции верхних или нижних отделов дыхательных путей, грипп, головные боли, дисменорея, тревога, слабость, инфекции мочевыводящих путей Оченьредко: - зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции, бронхоспазм желчнокаменная болезнь, гепатит, повышение уровняпеченочных трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови У больных сахарным диабетом типа 2 характери частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у людей безсахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Противопоказания - синдром хронической мальабсорбции - холестаз - повышенная чувствительность к орлистату и другим компонентам препарата - сопутствующий прием циклоспорина - беременность и период лактации - детский возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Не установлено лекарственное взаимодействиепри одновременном применении орлистата с дигоксином, варфарином, пероральнымиконтрацептивами, нифедипином, фенитоином, правастатином и этанолом. При применении орлистата возможноуменьшение всасывания из ЖКТ жирорастворимых витаминов и бета-каротина. Возможно снижение концентрации циклоспоринав плазме крови при одновременном применении с орлистатом, и снижениеиммунодепрессивного эффекта циклоспорина. Не рекомендуется одновременно назначатьорлистат и акарбозу, поскольку исследования фармакокинетического взаимодействияне проводились. У пациентов, получающих амиодарон одновременно с орлистатом,рекомендуется более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторингЭКГ, так как наблюдается незначительное снижение уровня концентрации амиодаронав плазме крови. При одновременном приеме орлистата илевотироксина натрия возможно развитие гипотиреоза (в постмаркетинговый периодотмечались случаи развития гипотиреоза у пациентов, принимавших орлистат илевотироксин натрия). Поэтому необходим мониторинг функции щитовидной железы,интервал между приемом левотироксина и орлистата должен быть не менее 4 ч. Имеются сообщения о развитии судорог упациентов, принимавших одновременно орлистат и антиэпилептические препараты(вальпроевая кислота, ламотриджин). Орлистат снижает всасывание антиэпилептическихпрепаратов. Особые указания На фоне терапии орлистатом пациент долженполучать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более30% калорий в виде жиров. При более высоком содержании жиров в рационе питанияповышается вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.Рекомендуется, чтобы потребляемое в сутки количество жиров достаточноравномерно распределялось на все приемы пищи. В процессе лечения по мере снижения массытела, возможно улучшение течения часто сопутствующих ожирению патологическихпроцессов, в т.ч. артериальной гипертензии, сахарного диабета (и потребоватьснижения дозы пероральных противодиабетических препаратов), нарушений липидногообмена. Безопасность и эффективность примененияорлистата у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не установлена. Специальных исследований по действиюорлистата на пожилых пациентов старше 60 лет не проводилось. Эффективность и безопасность у детей иподростков до 18 лет не установлена. Беременность и период лактации Орлистат не следует назначать прибеременности, в связи с отсутствием достоверных клинических данных,подтверждающих безопасность его применения. Не установлено, проникает ли орлистат вгрудное молоко, в связи с чем применение препарата в период лактации (грудноговскармливания) не рекомендуют. Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами Специальных предписаний нет. Передозировка Симптомы: в случаях передозировкисообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явленияне отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата втерапевтических дозах. Лечение: в случае выраженной передозировкиорлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. Форма выпуска и упаковка Первичная упаковка: по 10 капсул помещают вконтурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной и пленкиполивинилхлоридной. Вторичная упаковка: по 3 контурной упаковкивместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русскомязыках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре от 10°С до 200C. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Препарат нельзя использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту