Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства МУСКОМЕД Торговое название Мускомед Международное непатентованное название Тиоколхикозид Лекарственная форма Капсулы Состав Одна капсула содержит активное вещество - тиоколхикозид 4 мг или 8 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, состав капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин. Описание Твердые желатиновые капсулы, размер №3, крышечка и корпус матового белого цвета, содержащие желтый порошок (для дозировки 4 мг). Твердые желатиновые капсулы, размер №2, крышечка и корпус матового белого цвета, содержащие желтый порошок (для дозировки 8 мг). Фармакотерапевтическая группа Миорелаксанты центрального действия другие. Тиоколхикозид Код АТХ M03BX05 Фармакологические свойства Фармакокинетика После орального применения тиоколхикозид быстро абсорбируется. Пик концентрации в плазме крови достигается через 15-45 мин. Максимальная концентрация в плазме составляет 61 нг/мл. Тиоколхикозид имеет три метаболита. Две главные формы в циркуляции: тиоколхикозид агликон и глюкуронидное производное тиоколхикозида, которое является активным метаболитом. Связывание с белками плазмы крови составляет 13%. Тиоколхикозид связывается с альбумином. Период полувыведения составляет 2,5-5 ч. В процессе метаболизма образуются 3 метаболита, 2 из которых определяются в сыворотке крови – агликон и активное глюкуронизированное производное тиоколхикозида. Приблизительно 20% принятой дозы экскретируется с мочой в виде неизмененных метаболитов, 75-81% выводится с фекалиями. Фармакодинамика Мускомед в качестве активного вещества содержит тиоколхикозид - полусинтетический миорелаксант, получаемый из натурального гликозида колхикозида. Тиоколхикозид проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глициновым рецепторам, что обуславливает действие препарата на различных уровнях нервной системы, как при спазмах местного характера, так и при спазмах центрального происхождения. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Мускомед не оказывает курареподобного действия, не вызывает паралич и не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Показания к применению Мускомед показан при симптоматическом лечении болезненных мышечных спазмов. Способ применения и дозы Препарат Мускомед принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Взрослым по 4-8 мг два раза в день после еды. Максимальная разовая доза 8 мг. Максимальная суточная доза 16 мг. Длительность лечения 5 – 7 дней. Применение в комбинации с обезболивающей физиотерапией за 30-40 мин до процедуры оказывает более выраженный лечебный эффект. Предупреждение/предосторожности При возникновении диареи можно уменьшить дозу до 4 мг в день. Побочные действия Редко - анафилактические реакции как зуд, уртикарий и ангионевротический отек - сонливость - вазовагальный обморок, гипотензия - временная спутанность сознания, возбуждение - тошнота, рвота, диарея, гастралгия Очень редко - анафилактический шок - временная спутанность сознания, возбуждение, раздражительность Противопоказания повышенная чувствительность к тиоколхикозиду или другому веществу, входящему в состав препарата гипотония мышц и вялый паралич/парез одновременный прием антикоагулянтов и предрасположенность к кровоизлияниям наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы женщины детородного возраста, не использующие методы контрацепции беременность и период лактации детский возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами. Одновременное применение препарата Мускомед и препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему (в том числе барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные средства), а также алкоголя, может приводить к усилению этого действия. При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Особые указания При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется, так как препарат не метаболизируется в печени. При нарушении функции почек рекомендуются низкие дозы препарата. Мускомед может спровоцировать эпилептический припадок у пациентов с эпилепсией или с риском эпилептического припадка. Доклинические исследования показали, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) вызывает анеуплоидию (неравное число хромосом во время деления клеток). Анеуплоидия является фактором риска тератогенного влияния на эмбрион, а также потенциальным фактором риска развития рака, снижения детородного потенциала у мужчин. Следует избегать использования препарата в дозах, превышающих рекомендованные дозы и длительного применения. Пациенты должны быть тщательно проинформированы о потенциальном риске в случае беременности и необходимости использования эффективных методов контрацепции. Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости лактозы, галактозы, нарушением всасывания лактозы и галактозы не рекомендуется прием препарата. Беременность и период лактации Мускомед противопоказан при беременности и в период лактации. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Отсутствуют данные о воздействии препарата на способность вождения и эксплуатации машин. Клинические исследования показали, что тиоколхикозид не оказывает влияния на психомоторную функцию. Тем не менее, были зарегистрированы редкие случаи сонливости, поэтому следует учитывать данный потенциальный побочный эффект при управлении автотранспортными средствами или при эксплуатации машин. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или механизмами, требующими концентрации внимания. Передозировка Нет данных о передозировке. Симптомы: возможно усиление побочных действий. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Форма выпуска и упаковка По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 и 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель «УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ (Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)