Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ЭКОРАЛ Торговое название Экорал Международное непатентованное название Циклоспорин Лекарственная форма Капсулы 25 мг, 50 мг и 100 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество – циклоспорин 25 мг, 50 мг,100 мг, вспомогательные вещества: этанол безводный,полиглицерол(3) олеат, полиглицерол(10) олеат, макрогола глицерола гидроксистеарат, альфа-токоферол состав желатиновой капсулы: желатин, глицерин85 %, сорбитола раствор, титана диоксид (Е 171), глицин, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид коричневый,вода очищенная , чернила TEKPrint Blue Ink** Действующее издание ** - Состав чернил TEKPrint Blue Ink : шеллак(НФ), этанол безводный (ФСША), спирт изопропиловый (ФСША), спирт бутиловый(НФ), пропиленгликоль (ФСША), раствор аммония концентрированный (НФ), FD&Cголубой # 2 лак алюминиевый ( Е132 ). Описание Мягкие желатиновые капсулы овальной формы,желтого цвета, с логотипом фирмы в виде песочных часов и надписью 25 mg (длядозировки 25 мг). Мягкие желатиновые капсулы овальной формы,желтовато-коричневого цвета, с логотипом фирмы в виде песочных часов и надписью50 mg (для дозировки 50 мг). Мягкие желатиновые капсулы овальной формы,коричневого цвета, с логотипом фирмы в виде песочных часов и надписью 100 mg(для дозировки 100 мг). Содержимое капсул - маслянистая жидкость отжелтоватого до жел­товато-коричневого цвета. Фармакотерапевтическая группа Иммуномодуляторы. Иммунодепрессанты.Ингибиторы кальцийнейрина. Код АТС L04AD01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Фармакокинетика циклоспорина отличаетсязначительной вариабельностью, на которую оказывает влияние форма лекарственного препарата. Циклоспорин после перорального приемаабсорбируется в двенадцатиперстной кишке и тощей кишке, затем наступает абсорбцияиз подвздошной кишки и толстой кишки. Средняя биодоступность препарата составляет приблизительно 30 %. Времядостижения Cmax после перорального приема варьируется от 1 – 6 часов. Унекоторых пациентов можно наблюдать кривую с двумя пиками, возникшую врезультате ускоренной абсорбции после приема пищи или в результате перераспределенияпрепарата в ткани печени. Присутствие цитохрома P 450 III A в стенке кишкивызывает снижение биодоступности вследствие нарушения метаболизма циклоспорина.Абсорбция циклоспорина снижается в результате диареи и повышается при ускореннойэвакуации содержимого желудка в двенадцатиперстную кишку. Абсорбция циклоспорина снижается в результатеизменения функции кишечника – болезни Крона, тоще- подвздошном шунтировании, недостаточной секреции желчи, энтерите,вызванного химиотерапией, облучением и болезнью «трансплантат против хозяина»(БТПХ). Количество абсорбированного циклоспорина ниже у пациентов с чернойкожей (приблизительно 30 %) по сравнению с пациентами с белой кожей (приблизительно39 %). При повышенном уровне триглицеридов в сыворотке биодоступность препаратаповышается и снижается при повышенном уровне гемоглобина. Пища с высокимсодержанием жира может способствовать индукции липазы печени, в результате чегоповышается концентрация циклоспорина в крови. У детей доза препарата, необходимая для поддержания терапевтическогоуровня, должна быть меньше. Биодоступность препарата значительно повышается удетей при одновременном пероральном его приеме с водорастворимой формой витамина Е. Циклоспорин распределяется большей частью внекровяного русла приблизительно 33 – 37 % циклоспорина находится в плазме крови,при этом связывание примерно 90 %. 4 – 9 % циклоспорина находится в лимфоцитах,5 – 12 % в гранулоцитах и 41 – 58 % в эритроцитах. Циклоспорин относится клипофильным веществам, которые имеютспособность накапливаться в жирах. Печень, поджелудочная железа и почки содержат более высокое количество жира посравнению с плазмой. Циклоспорин находится тоже в ретикулоэндотелиальной иэндокринной системах. Он распределяется во многих органах и тканях в телече