Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата ФОКУСИН® Торговое название Фокусин® Международное непатентованное название Тамсулозин Лекарственная форма Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество - тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг (тамсулозин – 0,367 мг) вспомогательные вещества: кислота метакриловая – этилакрилата кополимер (1:1) диспепсия 30 %, целлюлоза микрокристаллическая,дибутилсебакат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк крышечка и корпус капсулы: азорубин (Е 122), патентованный синийV (Е 131), желатин Описание Твердые желатиновые капсулы с прозрачной крышечкой икорпусом темно-синего цвета. Содержимое капсул – от белого до почти белого цветамикропеллеты. Фармакотерапевтическая группа Альфа-адреноблокаторы Препараты для лечения доброкачественной гиперплазиипростаты. Код АТС G04CA02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание Тамсулозин всасывается из кишечного тракта, и его биодоступностьсоставляет почти 100%. Всасывание тамсулозина уменьшается, если препарат принимать сразу после еды. Однородность всасывания может поддерживаться при применениитамсулозина всегда после приема пищи в одно и тоже время. Кинетика тамсулозина является линейной. После однократного приема тамсулозина внутрь в дозе 400 мкг, принятойпосле еды, максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигаетсяприблизительно через 6 часов. В состоянии равновесной концентрации (через 5дней курсового приема) значения максимальной концентрации активного вещества вплазме крови на две трети выше значения Сmax после однократного приемапрепарата Хотя это было продемонстрировано только у пожилых, но тот жесамый результат будет также ожидаться у молодых пациентов. В обоих случаях, как после разового, так и многократных доз, имеются огромные измененияв плазменных уровнях тамсулозина между больными. Распределение У людей приблизительно 99 % тамсулозина связывается с плазменными белками, и его объемраспределения незначителен(приблизительно 0.2 л/кг). Биотрансформация Тамсулозин медленно биотрансформируется в печени собразованием менее активных метаболитов. Эффект первого прохождениянезначительный. Большая часть тамсулозина находится в плазме в неизменённойформе. Регулирование дозировки не является необходимостью при умеренной печеночнойнедостаточности. Метаболиты не так эффективны и токсичны, как воздействиенепосредственно лекарственного продукта. Элиминация (выделение) Taмсулозин и его метаболиты, главным образом, выделяютсячерез мочу; приблизительно 9 % даннойдозы выделяются в неизмененной форме. Выделение полуразрушенного тамсулозина у больных составляет приблизительно 10 часов (принятогопосле еды) и 13 часов в неизмененном состоянии. При почечной недостаточности не требуется снижения дозы тамсулозина. Фармакодинамика Механизм действия Тамсулозин - альфа1-адреноблокатор, является специфическимконкурентным блокатором постсинаптических a 1-адренорецепторов, особенно a 1А и a 1D. Таким образом достигается расслабление гладких мышц простаты и уретры,которое приводит к уменьшению тонуса и улучшению мочеиспускания. Фармакодинамические эффекты Тамсулозин является простатоселективным блокатором, так какпреобладающими (70% от общего числарецепторов) в простате являются альфа1А –рецепторы. Снижает тонус гладкоймускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи. Это приводит куменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественнойгиперплазией предстательной железы. α1-блокаторы уменьшают артериальное давление, понижаяпериферическое сопротивление. У нормостенических пациентов снижение АД не наблюдалось. Показания к применению - дизурические расстройства при доброкачественной гиперплазиипредстательной железы (ДГПЖ). Способ применения и дозы Принимается внутрь по одной капсуле ежедневно после завтрака. Капсулу проглатываютцеликом, не нарушая ее целостности и не разжевывая, так как это может оказать влияниена контролированное высвобождение действующего вещества. Курс лечения определяется индивидуально лечащим врачом. Побочные действия - повреждения, отравления и процедурные осложнения: синдром Floppyрадужной оболочки Часто - головокружение Нечасто - головные боли - сердцебиение - постуральная гипотензия. - ринит - тошнота, рвота запор,понос, - сыпь, зуд, крапивница - нарушения эякуляции - астения. Редко - обморок Очень редко - ангионевротический отёк - приапизм Противопоказания -повышенная чувствительность к тамсулозину иливспомогательным веществам - ортостатическая гипотензия в анамнезе - тяжелая печеночная недостаточность - с осторожностью - тяжелая почечная недостаточность(клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - дети до 18 лет Лекарственные взаимодействия При сопутствующем назначении тамсулозина с атенололом,эналаприлом, нифедипином или теофиллином не наблюдались никакие взаимодействия. При одновременном применении сциметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазмекрови; с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменениядозы Фокусина®, поскольку концентрация препарата остается в пределахнормального диапазона. В исследованиях не было обнаружено взаимодействия на уровнепеченочного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом ифинастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведениятамсулозина. Одновременное назначение других антагонистов a 1-адренорецепторов можетпривести к гипотензивному эффекту. Особые указания При лечении тамсулозином в отдельных случаях возможноснижение давления крови, очень редко - развитие обморочного состояния. Припервых симптомах ортостатической гипотензии пациента следует посадить илиположить до исчезновения этих симптомов. Перед началом лечения тамсулозином больной должен быть тщательнообследован для исключения других заболеваний, симптомы которых схожи ссимптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Перед началомлечения и далее необходимо проводить пальцевое обследование предстательнойжелезы через толстую кишку и при необходимости определять уровеньспецифического антигена простаты (ПСА). К лечению пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/минуты) нужноподходить с осторожностью, поскольку этипациенты не были изучены. Сосудистый отек редко появляется после использования тамсулозина. В случае сосудистого отека лечение должнобыть немедленно прекращено, пациент должен быть под наблюдением до исчезновенияотека, и тамсулозин не должен повторно применяться. Во время операции катаракты у некоторых пациентов, которыелечились или лечаться тамсулосином, наблюдался интраоперационный синдром Floppy радужной оболочки (сидром суженного зрачка). Сидром суженного зрачка может привести к увеличеннымпроцедурным осложнениям во время операции. Поэтому не рекомендуетсяначинать лечение с тамсулозина убольных, кому планируется проведение операции катаракты. Прекращение лечения тамсулозином 1 или 2 недели до операции катаракты считают полезным, выгодным, ипродолжительность необходимого прекращения лечения тамсулозина, однако, еще не была установлена. Во время предоперационной подготовки специалисты должныпринять во внимание, прием тамсулозина, для принятия адекватных мер в управлениивозможного развития синдрома суженного зрачка во время операции. Беременность и лактация Тамсулозин разработантолько для лечения мужчин. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследования воздействий на способность вождения и управления аппаратами не выполнялись. Однако, пациентам нужносообщить о возможности развития головокружения, снижения артериальногодавления и потери сознания. Передозировка О случаях передозировки не сообщалось. Симптомы: может развиться острая гипотензия, требующаяпроведения мероприятий, поддерживающих функцию сердечно-сосудистой системы. Лечение: больному следует принять положение лёжа, что сразуже должно привести артериальное давление и частоту сердечных сокращений к нормальнымзначениям. Если размещение больного в горизонтальном положении не приводит ккорректировке давления крови и частоты сердечных сокращений, то, возможно,потребуется введение объёмо-замещающих растворов и при необходимости введениесосудосуживающих средств. Необходимо проводить обычную вспомогательную терапиюи контролировать почечную функцию. Диализне эффективен, т.к. тамсулозин связывается с белками плазмы крови в оченьбольших количествах. Для предупреждения всасывания необходимо вызвать рвоту. Вслучае передозировки большим количеством соединения, необходимо провестипромывание желудка, а также необходимо назначить приём активированного угля иосмотических слабительных средств, например, натрия сульфата. Форма выпуска и упаковка По 10 капсул помещаютв контурную ячейковую упаковку из твердой бесцветной пленки поливинилхлориднойи фольги алюминиевой. По 3, 9 и 10 контурных ячейковых упаковок вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладываютв пачку из картона. Условия хранения При температуре от+10°С до +25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту.