Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства
КЗОЛА™
Торговое название
Кзола™
Международное непатентованное название
Дорзоламид
Лекарственная форма
Капли глазные (раствор) 5 мл
Состав
1 мл препарата содержит:
активное вещество – дорзоламида гидрохлорид22.26 (эквивалентно 20 мг дорзоламида),
вспомогательные вещества: бензалконияхлорид, натрия цитрат, маннитол,гидроксипропилметилцеллюллоза, натрия гидроксида 0.1 М раствор до рН 5.45 - 5.85, вода для инъекцийдо 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная,слегка вязкаяжидкость, свободная от видимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Противоглаукомные препараты и миотики.Ингибиторы карбоангидразы.
Код АТС S01EC03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При местном применении дорзоламид проникаетв системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается вэритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа,поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазмекрови. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственныйN-десэтильный метаболит, который значительно слабо блокирует карбоангидразу IIтипа по сравнению с дорзоламидом, также ингибирует карбоангидразу I типа -менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, гдесвязывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламидасвязывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененномвиде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламиднелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижениюего концентрации, а затем элиминация замедляется. Период полувыведения Т1/2составляет около 4 месяцев.
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата Кзола™ - дорзоламидагидрохлорид является селективным ингибитором карбоангидразы II типа.Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секрециивнутриглазной жидкости в результате уменьшения образования бикарбонатных ионови снижения транспорта натрия и жидкости.Кзола™ не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералапию.
Показания к применению
- повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия)
- глаукома (хроническая открытоугольная глаукома)
Способ применения и дозы
По 1 капле в пораженный глаз 3 раза в день.Длительность курса лечения определяетсяиндивидуально врачом.
Побочные действия
- жжение, покалывание или дискомфорт вглазах после инстилляции; точечный поверхностный кератит, затуманивание зрения,краснота глаз, слезотечение, сухость глаз, транзиторная миопия, отслойкасосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век
- признаки и симптомы системныхаллергических реакций (в т.ч. ангионевротический отек, бронхоспазм, зуд,крапивница)
- головокружение
- парестезия, контактный дерматит,
- диспноэ, носовое кровотечение, сухость ворту, раздражение в горле.
Противопоказания
гиперчувствительность к любому компонентупрепарата
действие дорзоламида при острой почечнойнедостаточности не было исследовано (CrC1<30 мл/мин); так как дорзоламид иего метаболиты выводятся преимущественно почкам, не рекомендуется применение Кзолау пациентов с нарушениями функции почек
детский возраст до 18 лет (безопасность иэффективность применения у детей не установлены)
гиперхлоремический ацидоз.
Лекарственные взаимодействия
при комбинированном применении с:
с салицилатами в высоких дозах вероятноусиление побочного действия
противоглаукомными препаратами(бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливается действиепрепаратов
ацетазоламидом повышается риск развитиясистемных побочных эффектов
Особые указания
Дорзоламида гидрохлорид являетсясульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. Всвязи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнутьпобочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Отмечались, хотя и редко, смертельныеслучаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса —Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз,агранулоцитоз, апластическую анемию и др. дискразии крови. Сенсибилизация ксульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от путивведения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлениигиперчувствительности применение следует прекратить.
Применение 2% офтальмологического растворадорзоламида гидрохлорида у пациентов с острым приступом закрытоугольнойглаукомы не изучалось.
Необходимо с осторожностью использовать 2%офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида у пациентов, имеющих низкуюплотность эндотелиальных клеток роговицы глаза, поскольку у этой категориибольных повышена вероятность развития отека роговицы.
Особенности применения у больных с тяжелымнарушением функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) не определены.Поскольку дорзоламида гидрохлорид (как и его метаболит) выводится преимущественночерез почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.
Особенности применения у пациентов снарушением функции печени не определены (следует использовать с осторожностью).
В клинических исследованиях при длительномиспользовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического растворасообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивитаи реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления итечение по типу аллергических и проходили после отмены препарата. При появлениитаких реакций препарат следует отменить и провести оценку состояния пациентаперед возобновлением терапии.
Сообщалось о случаях развитиябактериального кератита, связанного с использованием офтальмологических средствв мультидозных флаконах. При использовании возможна ненамеренная контаминациясодержимого флакона и возникновение офтальмологических инфекций.
Не следует использовать офтальмологическийраствор дорзоламида гидрохлорида во время ношения контактных линз.
Применение при беременности и в периодлактации
Применение при беременности возможно, еслиожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных истрого контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщинне проводили). Категория действия на плод по FDA — C.
Неизвестно, попадает ли дорзоламидагидрохлорид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что он может вызватьсерьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании,кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либоприменение дорзоламида.
Особенности влияния на способностьуправлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия со стороны ЦНС иглаз следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: нарушение водно-электролитногообмена, ацидоз, нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: симптоматическое, необходиммониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pHкрови.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл во флаконы из непрозрачного белогополиэтилена низкой плотности с крышкой из полиэтилена низкой плотности.
По 1 флакону вместе с инструкцией поприменениюна государст-венном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре 15-25°C в защищенном от светаместе.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении 30 дней послевскрытия флакона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту