Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства НО-ШПА® ФОРТЕ Торговое название Но-шпа® форте Международное непатентованное название Дротаверин Лекарственная форма Таблетки 80 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - дротаверинагидрохлорид 80,0 мг вспомогательные вещества: лактозымоногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк. Описание Таблетки желтого цвета с зеленоватым илиоранжевым оттенком, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, наодной стороне с гравировкой «NOSPA», на другой стороне – линией разлома,диаметром около 13 мм, шириной около 6 мм, высотой около 3.8 мм. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения функциональныхрасстройств ЖКТ. Папаверин и его производные. Код АТС A03AD02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Дротаверин быстро и полно всасывается, как послеперорального, так и после парентерального введения. Он в высокой степени связываетсяс белками плазмы крови (95-98%),особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация вплазме крови достигается через 45 и 60 минут после приема внутрь. Послепервичного метаболизма препарата в печени 65% дозы находятся в кровообращении внеизменном виде. Дротаверин метаболизирует в печени, его биологический период полувыведениясоставляет 8 – 10 час. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится изорганизма, более 50% выводятся с мочой и около 30% - с калом. Дротаверинвыводится преимущественно в виде метаболитов, исходное соединение в моче необнаруживается. Фармакодинамика Но-шпа® форте представляет собойпроизводное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкуюмускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV).Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрациицАМФ (циклический аденозинмонофосфат) что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK),что, в свою очередь, ведет красслаблению гладкой мускулатуры. Но-шпа® форте ингибирует ферментфосфодиэстеразу (ФДЭ) IV без ингибированияизоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Видимо, ФДЭ IV функционально очень важна дляснижения сократительной способности гладких мышц, что наводит на мысль о том,что селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечениигиперкинетических заболеваний и различных заболеваний, связанных соспастическими состояниями желудочно-кишечного тракта. Фермент, гидролизующий цАМФ в клеткахгладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоферментом ФДЭ III,это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентомбез серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и сильнойсердечно-сосудистой терапевтической активности. Препарат эффективен при спазмах гладкоймускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивнойиннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся вжелудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах. Благодаря своему сосудорасширяющемудействию Но-шпа® форте усиливает тканевое кровообращение. Действие Но-шпы® форте сильнее,чем у папаверина, а всасывание – более быстрое и полное, Но-шпа® форте вменьшей степени связывается с белками плазмы крови. Преимуществом Но-шпы® фортеявляется то, что она не обладает стимулирующим действием на дыхательнуюсистему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина. Показания к применению - спазмы гладкой мускулатуры, связанные сзаболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит,перихолецистит, холангит, папиллит - спазмы гладкой мускулатуры мочевоготракта: нефролитиаз, уретеролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевогопузыря В качестве вспомогательной терапии: - при спазмах гладкой мускулатурыжелудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит,синдром раздражимой кишки со спастическим запором или формы, протекающие сметеоризмом - при головных болях напряжения - при гинекологических заболеваниях: дисменорея. Способ применения и дозы Взрослые: обычная средняя доза составляетежедневно 120-240 мг (в 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг,максимальная суточная доза 240 мг. Применение Но-шпы® форте у детей неподвергалось оценке в клинических исследованиях, максимальная суточная доза для детей старше12 лет при необходимости: составляет 160 мг (в 2-4 приема). Продолжительность лечения для взрослых идетей старше 12 лет зависит от применяемых показаний. При болях спастическогохарактера, согласно вышеуказанным показаниям, препарат следует применять 1-2дня, в остальных случаях продолжительность лечения определяется врачом. Побочные действия Редко - тошнота, запор - головная боль, головокружение,бессонница - учащенное сердцебиение, гипотензия - аллергическиереакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) Противопоказания - повышенная чувствительность кдействующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата - тяжелая печеночная или почечная недостаточность - тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса) - детский возраст до 12 лет Лекарственные взаимодействия Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобныепапаверину, снижают антипаркинсонный эффект леводопы. Необходимо соблюдать осторожность присовместном применении Но-шпы® форте с леводопой, так как антипаркинсонныйэффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности. Особые указания Применение препарата при гипотензии требуетповышенной осторожности. Таблетки Но-шпы® форте содержат 104 мглактозы, поэтому препарат не следует применять лицам, страдающим редкимизаболеваниями наследственной непереносимости лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромомнарушенной абсорбции глюкозы/галактозы. Беременность и период лактации В проведенных доклинических исследованиях не выявлено прямогоили косвенного вредного воздействия препарата на беременность, развитие плода,роды или постнатальное развитие. Препарат может назначаться беременным женщинампосле взвешивания потенциального риска и пользы. Лактация В связи с отсутствием необходимыхклинических данных назначать нерекомендуется. Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами Больных следует проинструктировать о том,что при проявлении головокружения они должны избегать потенциально опасныхдействий, таких как вождение транспорта и работа на станках. Передозировка Симптомы: возможно усиление побочныхдействий Лечение: больной должен находиться поднаблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение, в том числеиндукция рвоты и/или промывание желудка. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток помещают в контурнуюячейковую упаковку из фольги алюминиевой или из ПВХ и фольги алюминиевой. По 2 контурные упаковки вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек Без рецепта