Инструкция по медицинскому применениюлекарственного средства ОРЦЕРИН Торговое название ОРЦЕРИН Международное непатентованное название Диацереин Лекарственная форма Капсулы твердые желатиновые, 50 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество - диацереин 50 мг, вспомогательные вещества: бетациклодекстрин, натрия кроскармеллоза,лактоза моногидрат, натрия лаурилсульфат,кремний коллоидный безводный, магния стеарат, состав оболочки корпуса капсулы: индигокармин (Е132),хинолиновый желтый (Е104), титанадиоксид (Е171), бронопол, поливинилпирролидон К-30, натрия лаурилсульфат,желатин, состав оболочки крышечки капсулы: индигокармин (Е132), хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), понсо – 4R, бронопол, поливинилпирролидон К-30,натрия лаурилсульфат, желатин. Описание Твердые желатиновые капсулы № 1 с голубым корпусом и синейкрышечкой. Содержимое капсул – порошок желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа Другие нестероидные противоревматические препараты. Код АТС М01 АХ21 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание: при приеме внутрь диацереин подвергается полномудеацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системныйкровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигаетсяк третьему приему и период полувыведенияв среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системнуюабсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приемавнутрь максимум концентрации в плазме достигается через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л. Распределение: объем распределения после приема внутрьоднократной дозы диацерина 50 мг составляет 13,2 л. Активный метаболит реинхорошо связывается с белками плазмы – до 99%. Метаболизм и выведение: активный метаболит реин превращаетсяв печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина иосновная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозыдиацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренсплазмы – 1,6 л/час, почечный клиренс 0.13 л/час. Фармакодинамика Орцерин представляетсобой дериват антрахинона, который обладает обезболивающим, антипиретическим ипротивовоспалительным действием, при этом не подавляет циклооксигеназу илилипооксигеназу. Доказано, что он ингибирует продукцию интерлейкина-1, который способствуетдегенерации суставного хряща, стимулируя клетки к выработке протеолитическихферментов и снижая анаболизм хондроцитов, а также уменьшает содержание металлопротеиназв остеоартрозном хряще человека. С другой стороны, он стимулирует синтез гликозаминогликанови гиалуроновой кислоты в матриксе хряща, а также эффективно уменьшаетсиновиальное воспаление и дегенерацию хрящевой ткани. Показания к применению - остеоартрит, остеоартроз - коксартроз, гонартроз Способ применения и дозы Принимать по 50 мг (1 капсула) внутрь два раза в день вовремя еды. Капсулу проглатывать целиком, не разжевывая. Пациентам с почечнойнедостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозунаполовину. Курс лечения составляет неменее 6 месяцев или определяется врачом. Побочные действия - тошнота, рвота,боли в животе, диспепсия, диарея и связанные с ней симптомы и/или запоры - аллергические кожные реакции, бронхоспазм, ангионевротическийотек, анафилактический шок - изменение цвета мочи Противопоказания - гиперчувствительность к орцерину и производнымантрахинона, а также к любому из ингредиентов препарата - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Орцерин не следует принимать одновременно с препаратами, усиливающимиперистальтику кишечника, или влияющими на качественный состав содержимоготонкого кишечника (например, большое количество клетчатки и др.). Следуетизбегать одновременного приема препаратов, содержащих гидроокись алюминия и/илимагния, чтобы не снижать биодоступности диацереина. Лечение орцерином можетвызывать усиление симптомов колита у пациентов, принимающих антибиотики и/илихимиотерапию, влияющих на состав кишечной флоры. Особые указания Принимая во внимание, что Орцерин может вызывать усилениеперистальтики кишечника в начале лечения, рекомендуется в течение первых 4 недель принимать препаратпо 1 капсуле в сутки во время вечернего приема пищи. Далее дозу следуетувеличить до 100 мг / сутки, разбивая ее на два приема (утром и вечером). Доктор должен принимать решение о продолжительности леченияв зависимости от клинического ответа. Каждые 6 месяцев необходимо проводить полное исследованиекрови, включая уровень печеночных трансаминаз, анализ мочи. Так как клинический эффект орцерина появляется через 2-4недели лечения, на этот период можно не отменять нестероидныепротивовоспалительные препараты или аналгетики. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинананиже 30 мл/мин) рекомендуется начальнуюдозу снизить на 50%, так как при недостаточной функции почек модифицируетсяфармакокинетика диацереина. При печеночной недостаточности легкой и средней степенифармакокинетика диацереина не изменяется,поэтому необходимости в корректировке дозы орцерина при циррозе печени нет. При приеме диацереина с пищей наблюдается увеличение (до 25%) еговсасывания; напротив, серьезный дефицит пищи снижает биодоступность диацереина.Так как частота побочных эффектов (таких как ускоренный пассаж содержимогокишечника) прямо пропорциональна количеству неабсорбированного диацереина,прием препарата во время поста (голодания) или с небольшим количеством пищиможет стать причиной повышения частоты побочных эффектов. Диарея самостоятельно проходит в течение 2 недель безпрекращения лечения. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения, еслидиарея имеет выраженный характер. При приеме орцерина не следует принимать слабительныесредства. При лечении антибиотиками, которые могут повлиять на состав микрофлорыили кинетику кишечника, следует рассмотреть вопрос о временном приостановлениилечения. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортнымисредствами и потенциально опасными механизмами Нет данных Передозировка Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов,главным образом, диареи, и ее последствий. Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.Вследствие высокой степени связывания с белками не следует ожидатьэффективности гемодиализа. Форма выпуска и упаковка По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциейпо медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в картонную пачку. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25ºС, в сухом месте.Защищать от света. Хранить в местах недоступных для детей! Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска По рецепту