Инструкция по медицинскому применениюлекарственного средства ОСТАЛОН® Торговое название Осталон® Международное непатентованное название Алендроноваякислота Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 70 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - натрия алендроната 91,35 мг (эквивалентно 70 мг кислоты алендроновой) вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремниядиоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. состав оболочки: Lustre Clear LC 103, состоящий из целлюлозымикрокристаллической, карадженина, макрогола 8000. Описание Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «М14» на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Код АТС М05ВА04 Фармакологические свойства Фармакокинетика После однократного приёма препарата в дозе 35 или 70 мг утром натощак, за 2 ч до завтрака биодоступность составляет 0,64 %. При интервале 1 ч. или 30 мин между приёмом лекарства и пищивсасываемость алендроновой кислоты снижается и биодоступность ее составляет: 0,46-0,39 %. Однако снижение всасываемости не оказываетсущественного влияния на эффективность препарата. Одновременный приём кофе илиапельсинового сока снижает биоусвояемость на 60 %. Связь с белками плазмы составляет приблизительно 78 %. После приёма внутрь временно распределяется в мягких тканях,затем быстро встраивается в костную ткань и выводится с мочой. При пероральном введении через 6 ч плазменная концентрация алендроновой кислоты снижается более, чем на 95 %. Период полувыведения составляетприблизительно 10 лет, что указывает на длительное выведение ее изкостной ткани. Абсорбированная, но не встроившаяся в костную ткань алендроноваякислота быстро выводится с мочой. Алендроновая кислота не выводится никислотной, ни щелочной транспортными системами почек: вероятно, алендронат невлияет на выведение лекарственных веществ выше указанными системами. Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почеквозможно снижение экскреции алендроната с последующим увеличением отложения вкостной ткани. В каловых массах активноевещество не выявляется. Данных, подтверждающихметаболизм алендроната в организме нет. Фармакодинамика Активное вещество препарата Осталон® - натрия алендронат являетсябисфосфонатом. Препятствует резорбции костей остеокластами, не влияет напроцессы формирования костной ткани. Блокируя активность остеокластов, невлияет на их местное размножение и на вступление в связь с костнойповерхностью. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулируетфосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани нормальногосостава и структуры. Показания к применению - лечение остеопороза в постменопаузе (снижение рискаразвития переломов спинных позвонков и головки тазобедренной кости) - лечение остеопороза у мужчин (снижения риска развитияпереломов спинных позвонков и костей таза) Способ применения и дозы Рекомендуемая доза: 70 мг один раз в неделю. Для обеспечения оптимальной всасываемости препарат следуетпринимать утром натощак, за полчаса доприёма пищи или жидкости, запивая простой питьевой водой. Другие напитки, в томчисле минеральные воды, пища, ряд лекарственных средств могут ухудшатьвсасываемость алендроната. Во избежание местного раздражения слизистой ротовой полостии пищевода утром, сразу же после подъёма с постели следует выпить не менее 200мл простой воды, затем принять таблетку, не разжёвывая и не давая ейраствориться во рту, после приёма таблетки нельзя принимать горизонтальноеположение тела по крайней мере в течение получаса, по истечении этого срока следует принять завтрак. Нельзя принимать таблетку утром, доподъёма с постели или вечером, в положении лежа перед сном. Лечение Осталоном® следует дополнить приёмом кальция ивитамина D. У лиц пожилого возраста коррекции дозы препарата нетребуется. При почечной недостаточности при почечной фильтрации > 35 мл/мин, коррекциядозы не требуется, в более тяжелых стадиях почечной недостаточности назначение препарата не рекомендуется из-заотсутствия клинического опыта. Побочные действия Часто (1/100, <1/10) - головная боль - боли в животе, диспепсия, запор, понос, метеоризм, язва пищевода,дисфагия, вздутие живота, отрыжка кислотой - осталгия, артралгия, миалгия Реже(1/1000, <1/100) - зуд, сыпь,гиперемия кожи - тошнота, рвота,гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена Редко (1/10000, <1/1000) - аллергические реакции(крапивница, ангиодема) - слабость, плохое самочувствие, высокая температура тела - фоточувствительность - симптоматическая гипокальциемия - сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорацияверхних отделов желудочно-кишечного тракта, язва, кровотечение - увеит, склерит, коньюктивит, хиалит - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз - бессимптомные гипокальциемия и фосфатемия средней степенитяжести Противопоказания - повышенная чувствительность к какому-либо из ингредиентовпрепарата - аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющиепроходимость органа (ахалазия, стриктура) - неспособность больного оставаться в вертикальномположении, хотя бы сидя, в течение 30 минут - гипокальциемия - почечная недостаточность с клубочковой фильтрацией < 35мл/мин. - беременность и период лактации - детский возраст до18 лет Лекарственные взаимодействия Кальций, антациды, некоторые пероральные препараты, пища,напитки, в том числе минеральные воды, влияют на всасываемость Осталона®,лекарства можно принимать внутрь не ранее, чем через 30 минут после приёмапрепарата. Специальных исследований по лекарственным взаимодействиям непроводили, однако в исследованиях с Осталоном®, участвовали больные,одновременно принимавшие другие пероральные лекарственные средства. Побочныхдействий, связанных с одновременным приёмом других лекарств, не наблюдалось. Ранитидин повышает биодоступность (клиническое значениенеизвестно). НПВС усиливают неблагоприятные эффекты Осталона®. Особые указания Осталон® может вызывать местное раздражение тканей пищеварительноготракта. Течение заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта можетухудшиться во время лечения Осталоном®. Следует соблюдать особую осторожностьпри назначении препарата при дисфагии, заболевании пищевода, гастрита,дуоденита, язвы, при серьёзном заболевании желудочно-кишечного тракта,перенесённом в предшествующие 12 месяцев (например, пептическая язва,желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство, за исключениемопераций на спастическом привратнике желудка). Известны случаи побочных реакций со стороны пищевода(эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжёлой форме итребовавших стационарного лечения, и осложнявшихся формированием стриктуры.Следует обращать внимание больных на то, что при появлении признаковраздражения пищевода (дисфагия, ретростернальная боль при глотании, появлениеили ухудшение течения приступов изжоги), приём препарата следует прекратить иобратиться к врачу. Риск поражения пищевода выше у больных, не соблюдающихправила приёма препарата, либо продолжающих лечение вопреки появлению признаковраздражения пищевода. Чрезвычайно важно своевременно проинформировать больных означении соблюдения правил по приёму препарата и убедиться в том, что больной понялэто. Следует предупредить больных о том, что в случае пропускаочередной дозы лекарства, пропущенную таблетку следует принять на следующееутро, ни в коем случае не следует принимать две таблетки в один день. Назначение препарата при остеопорозе, не связанном спостменопаузой и не носящего возрастной характер, возможно лишь виндивидуальном порядке. Лечение можно начать лишь после устранения гипокальциемии,нарушений минерального и витаминного обменов (например, недостаточностивитамина D). Приём алендроната приводит к увеличению содержания минеральныхсолей в костной ткани, процесс может сопровождаться бессимптомным изменениемуровней кальция и фосфора. Обеспечение соответствующего приёма кальция ивитамина D особенно важно в случае лечения больногоглюкокортикостероидными гормональными препаратами. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат не влияет наспособность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с высокимриском травматизма, однако при развитии побочных эффектов состороны органа зрения (коньюктивит, хиалит) управление автомобилем и рабочимимеханизмами противопоказано до момента полного исчезновения побочных реакций. Передозировка Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакциисо стороны верхних отделов пищеварительного тракта (изжога, эзофагит, гастрит,язва). Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется приёммолока, антацидов. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту,больному следует принять вертикальное положение (стоя или сидя). Форма выпуска и упаковка По 4 таблетки в контурнуюячейковую упаковку из пленки поливинилхлориднойи фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной ячейковой упаковки вместе синструкцией по применению на государственноми русском языках вкладывают в пачку изкартона. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 15°С до 30°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не использовать после истечения срока годности! Условия отпуска из аптек По рецепту