Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Рисполюкс®
Торговое название
препарата
Рисполюкс®
Международное непатентованное название
Рисперидон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 1 мг,2 мг,3 мг,4мг
Состав
Одна таблетка 1 мг, покрытая плёночной оболочкой, содержит
активное вещество- рисперидон 1 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный кремний безводный, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат,
оболочка: опадри белый II.
Одна таблетка 2 мг, покрытая плёночной оболочкой, содержит
активное вещество- рисперидон 2 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный кремний безводный, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат,
оболочка: опадри белый II, железа оксид жёлтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).
Одна таблетка 3 мг, покрытая плёночной оболочкой, содержит
активное вещество: рисперидон 3 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный кремний безводный, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат,
оболочка: опадри белый II, хинолиновый жёлтый нерастворимый (Е-104).
Одна таблетка 4 мг, покрытая плёночной оболочкой, содержит
активное вещество: рисперидон 4 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный кремний безводный, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат,
оболочка: опадри белый II, индиготин нерастворимый (Е-132), хинолиновый жёлтый нерастворимый (Е-104).
Описание
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, овальной формы, с маркировкой «1» на одной стороне и разделительной риской на обеих сторонах (для дозировки 1 мг).
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой абрикосового цвета, овальной формы, с маркировкой «2» на одной стороне и разделительной риской на обеих сторонах (для дозировки 2 мг).
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой желтого цвета, овальной формы, с маркировкой «3» на одной стороне и разделительной риской на обеих сторонах (для дозировки 3 мг).
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой зеленого цвета, овальной формы, с маркировкой «4» на одной стороне и разделительной риской на обеих сторонах (для дозировки 4 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики и другие.
Код АТС N05A Х08.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Рисперидон полностью всасывается при пероральном применении. Максимальные концентрации в плазме создаются в течение 1-2-х часов после введения. Пища не влияет на абсорбцию препарата.
В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеиновой кислотой. Связывание с протеином плазмы крови составляет 88%.
Метаболизм осуществляется при помощи цитохрома Р450 2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, фармакологическая активность которого сравнима с активностью рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой так называемую нейролептическую фракцию. Рисперидон подвергается также реакции N-дезалкилирования.
Период полувыведения составляет около 3-х часов для рисперидона и около 24-х часов для 9-гидроксирисперидона и нейролептической фракции в целом.
При пероральном введении 70% дозы рисперидона выводится с мочой (35-45 % - в виде рисперидона и 9-гидроксирисперидона, оставшееся количество - в виде неактивных метаболитов), 14% - с фекалиями.
Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 1.667 мл/с.
Стабильные концентрации рисперидона в крови большинства пациентов достигаются в течение l-ых суток лечения, тогда как 9-гидроксирисперидона - на 4-5-ые сутки лечения. В терапевтическом диапазоне доз уровни нейролептической фракции в плазме крови пропорциональны вводимой дозе рисперидона.
В пожилом возрасте, а также у пациентов с почечной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме крови увеличиваются, а период полувыведения препарата возрастает. При нарушении функции печени концентрации препарата в плазме крови не изменяются.
Фармакодинамика
Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с высоким сродством к серотонинергическим и дофаминергическим рецепторам 5-НТ2. Рисперидон также связывается с α1-адренорецепторами, а также с более низким сродством – с Н1-гистаминовыми и α2-адренорецелторами. Рисперидон не обладает сродством к холинорецепторам. Рисперидон является мощным D2-антагонистом, который улучшает положительные симптомы шизофрении, вызывает меньшую депрессию моторной деятельности и индукции каталепсии, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм серотонина и допамина может уменьшать склонность к экстрапираимидным побочным действиям и расширять терапевтическую активность препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.
Показания к применению
Хронические шизофренические психозы, включая обострения; а также поддерживающая терапия с целью профилактики обострения у пациентов со стабильным клиническим состоянием;
Маниакальные эпизоды средней и тяжёлой степени в рамках биполярных расстройств.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, запивая водой, независимо от приёма пищи.
Хронические шизофренические психозы, включая обострения
Взрослые
Суточную дозу можно принять в один или два приема.
Начальная доза - 2 мг в сутки. На второй день суточную дозу можно повысить до 4 мг, затем ее увеличивают или уменьшают по мере необходимости на 1 - 2 мг с недельными интервалами. Для пациентов, у которых отмечен первый эпизод болезни, могут потребоваться увеличенные интервалы при изменении дозировок.
Оптимальная доза обычно составляет 4 - 6 мг в сутки. Для некоторых пациентов могут применяться более низкие дозы препарата и/или увеличенные интервалы при изменении дозировок.
При назначении доз, превышающих 10 мг в сутки, дальнейшего усиления терапевтического действия не происходит, при этом риск появления побочных реакций в виде экстрапирамидных расстройств возрастает.
Безопасность применения доз, превышающих 16 мг в сутки, не установлена, поэтому их назначение не рекомендуется.
Пожилые пациенты
Рекомендуемая начальная доза рисперидона составляет 0.5 мг два раза в сутки. Постепенно суточная доза повышается на 0.5 мг, до достижения дозы 1-2 мг два раза в сутки.
Маниакальные эпизоды умеренной или тяжёлой степени
Начальная доза рисперидона составляет 2 мг один раз в сутки. При необходимости доза препарата повышается на 1 мг, но не ранее чем через 24 часа. Суточная доза рисперидона равна 3-4 мг в сутки, максимальная суточная доза рисперидона равна 6 мг в сутки.
Неадекватное поведение при пониженном интеллекте
Пациенты с массой тела <50 кг
Рекомендуемой начальной дозой риперидона является 0,25 мг в сутки. При необходимости данная доза может быть повышена ещё на 0,25 мг в сутки, но не раньше чем через 24 часа.
Обычной поддерживающей дозой является 0,5 мг рисперидона в сутки, однако при необходимости для некоторых пациентов доза может быть снижена до 0,25 мг в сутки, либо может быть повышена до 0,75 мг в сутки.
Пациенты с массой тела ≥50 кг
Рекомендуемой начальной дозой риперидона является 0,5 мг в сутки. При необходимости данная доза может быть повышена ещё на 0,5 мг в сутки, но не раньше чем через 24 часа.
Обычной поддерживающей дозой является 1 мг рисперидона в сутки, однако при необходимости для некоторых пациентов доза может быть снижена до 0,5 мг в сутки, либо может быть повышена до 1,5 мг в сутки.
Побочные действия
Часто
бессонница, возбуждение, беспокойство, головная боль, заторможенность
Не часто
экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония.
аменорея, галакторея
Редко
сонливость, утомляемость, головокружение, снижение концентрации, запор, диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, нечеткость зрения, астения, гинекомастия, приапизм, расстройства эрекции, аноргазмия, недержание мочи, ринит, кожная сыпь и другие реакции гиперчувствительности.
Очень редко
умеренная нейтропения и/или небольшое снижение числа тромбоцитов, лейкопения
нарушение мозгового кровообращения
тремор, ригидность, гиперсаливацию, брадикинезию, акатизию, острую дистонию
ортостатическая гипотензия, головокружение, рефлекторная тахикардия и гипертензия.
увеличение массы тела, отеки и повышении активности ферментов печени
гипонатриемия вследствие полидипсии или синдрома, обусловленного нарушением секреции антидиуретического гормона
дозозависимое повышение уровня пролактина, что может приводить к появлению галактореи, гинекомастии, нарушениям менструального цикла, импотенции
поздняя дискинезия, судороги, усиление депрессии и дисфонии, изменение температуры тела, злокачественный нейролептический синдром
умеренно выраженная транзиторная седация чаще отмечается у детей и подростков
при резкой отмене терапии может наблюдаться синдром отмены
аллергические реакции (кожные высыпания, зуд)
экзантема, фоточувствительность
гипергликемия и обострение уже имеющегося сахарного диабета
Противопоказания
повышенная чувствительность к рисперидону или же к любому из компонентов препарата
беременность и период лактации
детский возраст до 15 лет
Лекарственные взаимодействия
Систематического изучения взаимодействий рисперидона с другими лекарственными препаратами не проводилось. Следует соблюдать осторожность при одновремемнном назначении рисперидона и других препаратов, действующих на ЦНС. Нейролептики усиливают действие алкоголя, опиатов, антигестаминных препаратов и бензодиазепинов.
При одновременном назначении рисперидона и других нейролептиков, препаратов лития, трициклических антидепрессантов, средств для лечения болезни Паркинсона, других препаратов с антихолинергическим действием повышается вероятность появления дискинезии.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Карбамазепин и другие препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, снижают уровень рисперидона в плазме, поэтому при одновременном назначении этих препаратов и рисперидона может потребоваться увеличение дозы рисперидона. По окончании приема лекарств, вызывающих индукцию ферментов печени, доза рисперидона может быть при необходимости снижена.
Фенотиазинновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы при одновременном назначении с рисперидоном могут повышать его концентрацию в плазме крови, не оказывая влияния на концентрацию так называемой «нейролептической фракции», то есть общей концентрации рисперидона и его активного метаболита.
Одновременный прием флуоксетина, вызывающего индукцию цитохрома Р450 2D6, может приводить к повышению концентрации рисперидона в плазме крови. Однако, вследствие индукции ферментов печени количество образующегося метаболита снижается, таким образом, уровень «нейролептической фракции» возрастает не столь значительно.
Альфа1-адреноблокирующий эффект рисперидона (особенно при одновременном применении фенотиазиновых нейролептиков) может потенцировать гипотензивное действие феноксибензамина и лабеталола, а также метилдопы, резерпина и других центрально действующих антигипертензивных препаратов. Напротив, гипотензивное действие гуанетидина блокируется.
При одновременном применении некоторых нейролептических препаратов и диуретиков типа фуросемида и хлортиазида мочегонное действие усиливается наряду с повышенным выведением натрия и в некоторых случаях хлоридов.
Антацидные препараты снижают абсорбцию нейролептиков при их пероральном приеме. Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин) усиливают метаболизм нейролептиков.
Особые указания
В случае необходимости достижения седативного действия можно одновременно назначать бензодиазепины.
В период подбора дозы препарата может наблюдаться ортостатическая гипотензия, обусловленная α-βблокирующим действием рисперидона, в связи с чем может потребоваться более продолжительный период повышения дозы или ее временное снижение.
При длительном применении нейролептиков (особенно высоких доз) может отмечаться дискинезия. Ранними признаками дискинезии являются непроизвольные движения языка и сокращения мускулатуры лица. В таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема нейролептика. Вероятность необратимости дискинезии повышается с возрастом, а также при сопутствующем органическом повреждении головного мозга пациента.. По прошествии 3-6 месяцев после начала лечения рекомендуется начать периодический контроль за пациентами, предупредив пациентов еще перед началом терапии о возможности появления дискинезии вследствие приема нейролептиков. Наличие экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития дискинезии. Частота появления экстра пирамидных расстройств при назначении рисперидона в оптимальных дозах ниже, чем у галоперидола.
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с болезнью Паркинсона, так как нейролептики могут усиливать ее симтоматику.
Осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, атрио-вентрикулярной блокадой, гиповолемией, нарушениями мозгового кровообращения), дозы для них следует подбирать постепенно. В клинических исследованиях рисперидон не увеличивал QT-интервал, однако следует с осторожностью назначать рисперидон одновременно с препаратами, увеличивающими QT-интервал. У пациентов старшего возраста вероятность появления головокружения, брадикардии, а также травм вследствие нарушения равновесия выше, чем у лиц более молодого возраста.
Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также для лиц пожилого возраста следует наполовину уменьшить начальную дозу и вдвое снизить суточный прирост дозы при ее подборе.
Прием антипсихотических препаратов может сопровождаться развитием так называемого злокачественного нейролептического синдрома, характеризую-щегося симптомами гипертермии, крайней степени ригидности мышц, нарушением умственных способностей и вегетативными расстройствами (нестабильность пульса и кровяного давления, тахикардия, аритмия). Могут также отмечаться повышение активности сывороточной креатинин-фосфокиназы, лейкоцитоза, тахипноэ, нарушения сознания, повышенное потоотделение. Опасность для жизни представляют развитие рабдомиолиза с миоглобинурией и острой почечной недостаточности. Меры помощи включают немедленную отмену нейролептика и других лекарств, применение которых не диктуется абсолютной необходимостью; интенсивное симптоматическое лечение направлено на поддержание жизненно-важных функций организма и включают внешнее охлаждение организма, введение жидкости. Следует обеспечить тщательный медицинский контроль за пациентом.
Повышенный риск развития побочных эффектов существует у пациентов с психоорганическими нарушениями. С осторожностью следует назначать рисперидон пациентам с эпилепсией.
Как и традиционные антипсихотические препараты, рисперидон может снижать порог возбуждения. Ввиду того, что прием рисперидона может приводить к увеличению массы тела, пациенту следует дать рекомендации по режиму питания. Опыт лечения пациентов старшей возрастной группы ограничен.
При приеме нейролептиков может отмечаться парадоксальная реакция с симптоматикой возбуждения, беспокойства и агрессивности. При появлении подобных реакций при лечении рисперидоном следует при необходимости снизить дозу или прекратить лечение.
После прекращения терапии экстра пирамидные расстройства могут усилиться или появиться впервые. Может также наблюдаться восстановление симптоматики психоза. В редких случаях после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков отмечаются синдромы отмены (рвота, тошнота, повышенное потоотделение, бессонница). Рекомендуется постепенное прекращение лечение.
Рисперидон не обладает свойством предотвращать рецидивы маниакальных эпизодов или эпизодов депрессии.
Пациентам с нарушением функций печени начальные и последующие дозы рисполюкса должны быть разделены на два приёма, а пациентам с нарушениями функции печени и почек дозы препарата должны повышаться медленно.
Рисполюкс не назначается детям до 15 лет, ввиду того, что безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков не установлена.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, включая управление автомобилем и опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: сонливость и седативный эффект, тахикардия, гипотензия и экстрапирамидные расстройства. В редких случаях – увеличение QT-интервала.
Лечение: специфического антидота нет. Лечение – симптоматическое.
При острой передозировке следует обеспечить доступ кислорода в легкие. Назначается промывание желудка (если пациент без сознания - после интубации), активированный уголь, слабительные осмотического действия .
Необходим мониторинг функций сердечной деятельности, ввиду возможности развития аритмии следует провести ЭКГ-исследование. При гипотензии и нарушении мозгового кровобращения необходимо принять адекватные меры, назначив внутривенные инфузии и/или введение симпатомиметиков. При выраженных экстра пирамидных расстройствах назначают антихолинергические препараты.
Необходим тщательный медицинский контроль до полного исчезновения симптомов передозировки.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг упаковывают по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Производитель
ГЕКСАЛ АГ, Германия
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
