Инструкция по применению лекарственного средства
ТоджесикТМ – 30
Торговое название
ТоджесикТМ – 30
Международное непатентованное название
Кеторолак
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 30 мг/1 мл
Состав
1 мл содержит
активное вещество - кеторолака трометамин, 30 мг,
вспомогательные вещества: динатрия этилендиаминтетраацетат,хлорид натрия, пиросульфит натрия, абсолютный спирт, пропиленгликоль, гидроксиднатрия, вода для инъекций.
Описание
Раствор прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты.
Производные уксусной кислоты.
Код АТС М01АВ15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность кеторолака после внутримышечного ивнутривенного введения – 100 %. Максимальная концентрация препарата в плазме2.42 µг/мл и 4.65 µг/мл после введения 30 мг в/м и в/в соответственно. Тmax. –44 мин. при в/м введении и 3 мин. при в/в инъекции. Пик концентрации в плазменаходится в прямой зависимости от дозы препарата.
Быстро распространяется, но, главным образом, остается впределах сосудистого русла. В плазме кеторолак связывается с белками (99%),чаще всего с альбуминами. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.Проходит через фетоплацентарный барьер и циркулирует в крови плода. Проникает вгрудное молоко. Примерно 40 % кеторолака метаболизируется в печени донеактивных метаболитов.
Большая часть кеторолака и его метаболитов выводятся почками. Примерно 92 % введеннойдозы кеторолака выводится с мочой, 40 % в виде метаболитов и 60 % внеизмененном виде. 6 % от введенной дозы выводятся через кишечник.
Фармакодинамика
ТоджесикТМ – 30 представляет собой нестероидныйпротивовоспалительный препарат (НПВП). Кеторолака трометамин ингибирует синтезпростагландинов и может быть предложен в качестве периферического анальгетика.Биологическая активность Кеторолака связана с S – формой (S – энантиомером). ТоджесикТМ– 30 не обладает седативным илианксиолитическим эффектом, не вызываетлекарственной зависимости, не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетаетдыхание.
Первоначальный эффект ТоджесикТМ – 30 достигается за счетингибирования действия фермента циклооксигеназа; при этом кеторолак большепрепятствует образованию профермента циклооксигеназа-I, чем индуцированнойформе циклооксигеназа- I I. Эффективности кеторолака также способствует идругой механизм – периферическая ингибиция метаболизма арахидоновой кислоты.
Обезболивающий эффект ТоджесикТМ – 30 достигается при применении в рекомендуемыхдозах. Для облегчения боли лучше применять препарат в качестве монотерапии. Прикомбинированной терапии с морфином эффект от лечения на 25-70% более щадящий.Анальгезирующий эффект наступает в течение 1 часа, продолжается 5-6 часов.
Показания к применению
- болевой синдром (в том числе послеоперационные,посттравматические
боли)
Способ применения и дозы
Больным следует перейти на альтернативный анальгезирующийпрепарат при первой возможности, т.к. ТоджесикТМ – 30 показан только для короткого курса лечения, неболее 5 дней.
Взрослым: Разовая в/мдоза - 60 мг; разовая в/в доза – 30 мг., или по 30мг в/в или в/м через каждые 6часов, не более 120 мг в сутки.
Пациенты старше 65 лет с почечной недостаточностью, пациентывесом < 50 кг: по 15 мг в/в или в/м каждые 6 часов. Максимальная суточнаядоза – 60 мг в сутки.
Детям от 2 до 16 лет: Разовая в/м доза 1 мг/кг, максимальнаяразовая доза – 30 мг. Разовая в/в доза 0,5 мг/кг, максимальная разовая – 15 мг.
Внутривенно вводить препарат в течение не менее 15 секунд.
Внутримышечно вводить медленно и глубоко в мышцу.
При переломах не повышать дозировку и частоту применениякеторолак трометамина.
При необходимости одновременно можно дополнительно назначитьопиоидные анальгетики в уменьшенных дозах, при отсутствии противопоказаний.
Максимальная разовая доза: 60 мг в/м или 30 мг в/в.
Максимальная суточная доза: 120 мг.
Побочные действия
- отеки
- повышение давления, сердцебиение
- зуд, сыпь
- желудочно-кишечное изъязвление, кровотечение илиперфорация, тошнота,
диспепсия,гастроинтестинальные боли, диарея, запоры, метеоризм, рвота,
стоматиты
- пурпура, послеоперационное кровотечение
- головная боль, сонливость, головокружение, потливость
- одышка, отек легких, ринит и кашель
- извращение вкуса, нарушение зрения, звон в ушах, потеряслуха
- гематурия, протеинурия, олигурия, полиурия, учащенное мочеиспускание
- анафилаксия, анафилактоидная реакция, ангионевротическийотек,
миалгии, Синдром Лайелла,синдром Стивенса – Джонса, эксфолиативный
дерматит, макулопаппулярная сыпь
- гепатиты,холестатическая желтуха.
Редко
- увеличение веса, лихорадка, присоединение инфекции, астения
– бледность кожных покровов, потеря сознания, понижениедавления
– крапивница
– гастрит, отрыжка,анорексия, повышение аппетита, мелена, острый
панкреатит,кровавая рвота, эзофагит
– носовое кровотечение, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения,
лейкопения
– тремор, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы,
парестезия,депрессия, бессонница, раздражительность, жажда, сухость во
рту, гиперкинез
Противопоказания
- язвенная болезнь в стадии обострения, желудочно-кишечноекровотечение
или перфорация
- прогрессирующая почечная патология, риск развития почечной
недостаточности,связанной с массивной кровопотерей
- родовые схватки и роды, потому что усиливаетсяингибирующий эффект
синтезапростагландинов, что может нарушить кровообращение у плода и
сокращение матки
- беременность и период лактации
- повышенная чувствительность к трометамину кеторолака,аспирину и
другим нестероиднымпротивовоспалительным средствам (НВПС),
- применение в качестве профилактического препарата дохирургического
вмешательства
- подозрение на цереброваскулярное кровоизлияние, геморрагический
диатез, недостаточность гемостаза,
- для спинномозговой (эпидуральной и интрацекальной)анальгезии, так как
содержит спирт.
- одновременное применение с пробенецидом и другими НПВС.
Лекарственные взаимодействия
Назначение Тоджесика пациентам, получающим антикоагулянты,как гепарин и варфарин должно быть очень осторожным и таким пациентамрекомендуется мониторное обследование.
Имеются случаи повышения количества лития в плазме прилечении кеторолаком.
Совместное назначение АКФ ингибиторов может привести к почечной патологии, особенноу пациентов с массивной кровопотерей.
Спорадические случаи припадков наблюдались при совместномназначении Тоджесика и антиэпилептических препаратов (дифенин, карбамазепин).
Галлюцинации наблюдались при употреблении Тоджесикапациентами, получающими психоактивные препараты (флуоксетин, алпразолам ит.д.).
Потенциально опасные взаимодействия наблюдались сметотрексатом.
Особые указания
Следует осторожно применять препарат:
При почечной недостаточности
При печеночной недостаточности
Для пациентов с сердечной недостаточностью, повышеннымкровяным давлением или с подобными симптомами
Для пациентов с нарушениями свертывания крови
Воздействие препарата на способность к вождению автомашинойили потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управленииавтотранспортом или другими потенциально опасными механизмами, вследствие такихпобочных эффектов препарата, как сонливость, головокружение, нарушение зрения ит.д.
Передозировка
Симптомы: вялость, апатия, сонливость, эпигастральные боли,тошнота, рвота, головная. При крайней степени передозировки – кома, конвульсии,гастроинтестинальное кровотечение, падение артериального давления или развитиепочечной недостаточности.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Специфическихантидотов нет. Препарат не выводится припомощи диализа из кровяного русла.
Форма выпуска иупаковка
Раствор для инъекций 1 мл, 30 мг/1 мл
1. Первичная упаковка – ампулы по 1 мл.
Вторичная упаковка- картонная упаковка по 10 или 25 ампул вместе с
инструкцией поприменению.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше +250С.
Защищать от прямых солнечных лучей.
Хранить в недоступномдля детей месте!
Срок годности
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту