Бупивакаин инъекцияға арналған ерітінді 5 мг/мл 4 мл № 5 Ақтауда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

БУПИВАКАИН ГРИНДЕКС СПИНАЛ

Торговое название Бупивакаин Гриндекс Спинал

Международное непатентованное название Бупивакаин

Лекарственная форма Раствор для инъекций 5 мг/мл, 4,0 мл

Состав 1 мл раствора содержит: активное вещество: бупивакаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) – 5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0,1 М раствор хлороводородной кислоты или 0,1 М раствор натрия гидроксида до pH 4,0 6,5, вода для инъекций.

Описание Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Бупивакаин. Код АТХ N01ВВ01

Фармакологические свойства Фармакокинетика Концентрация бупивакаина в плазме крови зависит от дозы, способа введения и перфузии тканей в месте инъекции. Период полувыведения бупивакаина после общего и двухфазного всасывания из субарахноидального пространства соответственно составляет 50 минут и 6 ч. Медленная фаза всасывания является фактором, который ограничивает скорость выведения бупивакаина. Поэтому кажущийся период полувыведения бупивакаина длиннее, чем после в/в инъекции. Общий клиренс из плазмы крови после в/в инъекции составляет 580 мл/мин, объем распределения – 73 л, T1/2 – 2,7 ч, показатель печеночной экстракции – 0,4. Связывание с белками плазмы крови составляет 96 %. Бупивакаин метаболизируется в печени путем гидроксилирования в 4 гидроксибупивакаин и путем N-деалкилирования в 2,6-пипеколоксилидин (РРХ), медиатором обоих процессов является цитохром Р4503А4. Бупивакаин проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы крови в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Выделяется с молоком матери. Выводится главным образом почками, только 5-6 % бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой. Фармакодинамика Бупивакаин Гриндекс Спинал является анестетиком длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульсов по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Наступление и продолжительность местной анестезии зависит от места введения лекарственного средства. Бупивакаин хорошо растворяется в жирах. Считается, что местные анестетики амидного типа работают на уровне натриевых каналов мембраны нервного волокна.

Показания к применению -спинальная (субарахноидальная) анестезия при хирургических вмешательствах -хирургические операции на нижних конечностях, в том числе операции на бедре, которые длятся от 1,5 до 4 часов

Способ применения и дозы Путь введения – интратекально. При назначении препарата врач должен оценить физическое состояние пациента и одновременно применяемые препараты. Спинальное введение препарата проводится только после четкого определения субарахноидального пространства при люмбальной пункции. Длительность анестезии зависит от дозы (см. таблицу ниже), но могут возникнуть сложности в определении инфильтрации лекарственного средства на сегментарных уровнях, особенно используя изобарический (простой) раствор. Указанные в таблице дозы для блокады надо рассматривать как усредненные для взрослого человека средних лет и детей в возрасте от 12 лет (от 40 кг). Уро-вень анесте-зииОбла-сть пунк-цииПоло-жение телаДозаНача-ло дейст-вия минПродол-житель-ность действия чПоказания

млмг L1L3/4/5Гори-зон-тально2-310-155-82-3Операции на нижних конеч- ностях.

Т10L3/4/5Гори-зон-тально3-415-205-83-4Операции на бедре.

Для пациентов старше 65 лет, в зависимости от их индивидуальных особенностей, назначают наименьшую дозу, позволяющую достичь необходимого уровня анестезии. Рекомендуемое место инъекции под L3 позвонком. Дети с массой тела до 40 кг Бупивакаин Гриндекс Спинал 5 мг/мл нельзя применять детям в возрасте до 12 лет (до 40 кг).

Побочные действия Большинство побочных эффектов при спинальной анестезии связаны с блокадой нервов, а не с используемым препаратом. Побочные действия, которые появляются от анестетика, тяжело отличить от физиологических эффектов влияния блокады на нервные окончания (например, снижение артериального давления, брадикардия). Очень часто ( 1/10) -гипотензия, брадикардия, вентрикулярная тахикардия -тошнота, замедление эвакуации содержимого желудка Часто ( 1/100;  1/10) -головная боль после прокола твердой оболочки спинного мозга, возбуждение, беспокойство, тремор, дрожь, судорожные движения, депрессия, сонливость, чувство страха, спутанность сознания, истерия, нистагм, невнятная речь - брадикардия - гипертензия, ингибирование агрегации тромбоцитов -рвота -задержка мочи, недержание мочи Нечасто ( 1/1000;  1/100) -парестезия, парезы, дизэстезия, судороги, онемение языка, нарушение зрения, потеря сознания, дизартрия -вялость и слабость мышц, боли в спине, боль в месте инъекции, некроз тканей Редко, единичные случаи ( 1/1000) -параплегия, паралич, невропатия, арахноидит, случайная полная спинальная блокада, обратимая полная утрата функции ствола головного мозга, преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения, невропатия -аллергические реакции, анафилактический шок -остановка сердца, кардиогенный шок, аритмии -угнетение и остановка дыхания - повышение содержания печеночных ферментов - гипогликемия - диплопия - звон в ушах

Противопоказания -повышенная чувствительность к бупивакаину и другим местным анестетикам амидного типа или к какому-либо вспомогательному компоненту препарата -острое заболевание центральной нервной системы (ЦНС), например, менингит, опухоли ЦНС, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние -остеохондроз, спондилит, опухоли или недавно перенесенная травма позвоночника -септицемия -пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга -пиогенная инфекция кожи в области пункции или в прилегающих от места пункции областях -кардиогенный или гипогликемический шок -нарушения свертываемости крови или прием антикоагулянтов - беременность и период лактации - повышенное внутрибрюшное давление - детский возраст до 12 лет (до 40 кг)

С осторожностью следует назначать в следующих случаях: -тяжелая сердечнососудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца, одновременное назначение антиаритмических лекарственных средств (включая бета-адреноблокаторы) -воспалительные заболевания -дефицит холинэстеразы -почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), общее тяжелое состояние, снижение печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени) -выраженный асцит

Лекарственные взаимодействия Другие лекарственные средства, например, другие средства для местной анестезии и антиаритмические средства (лидокаин, мексилетин, амиодарон), могут влиять на действие и расчет правильной дозы раствора бупивакаина. Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (прокарбазин, селегелин) повышает риск чрезмерного снижения артериального давления. Местные анестетики усиливают угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами, угнетающими ЦНС. Антикоагулянты повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития кардиотоксичности бупивакаина. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств. Проявляет антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Особые указания Спинальную анестезию могут проводить только врачи с клинической практикой, обладающие необходимыми знаниями и опытом. Процедуры зональной анестезии всегда следует проводить в оборудованной операционной. Реанимационное оборудование и препараты должны быть незамедлительно доступны. Анестезиолог должен присутствовать на протяжении всей операции и по её окончании контролировать выход из-под анестезии. Обеспечение внутривенного доступа (например, внутривенной инфузии) должно предшествовать спинальной анестезии. При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинальной блокады следует незамедлительно прекратить инъекцию препарата. Вне зависимости от типа местного анестетика может развиться артериальная гипотензия и брадикардия. Этого можно избежать, если предварительно капельно ввести инфузионные растворы или внутримышечно 20-40 мг эфедрина, или внутривенно 5-10 мг эфедрина. Гипотензия обычно развивается у пациентов с гиповолемией из-за гемморагии или дегидратации, а также у пациентов с аортокавальной окклюзией вследствие новообразования или поздней стадии беременности. Гипотензия плохо переносится пациентами с коронарными и цереброваскулярными заболеваниями. У пациентов пожилого возраста, а также с ослабленным здоровьем, например, с частичной или полной блокадой сердечного проведения, прогрессирующей дисфункции печени и почек, анестезия должна проводиться с особой осторожностью, хотя для этих пациентов местная анестезия может быть оптимальной для проведения операции. В таких случаях пациенты должны быть предупреждены о повышенном риске анестезии для того, чтобы они информировали врача обо всех своих заболеваниях. Так же как и другие местные анестетики, бупивакаин может вызвать острое токсическое влияние на ЦНС или сердечно-сосудистую систему, если они применяются для местной анестезии, вызывающей большую концентрацию препаратов в крови. Это особенно относится к случайным внутрисосудистым инъекциям. В случае высокой системной концентрации бупивакаина сообщается о желудочковой аритмии, желудочковой фибрилляции, внезапном сердечно-сосудистом коллапсе и смерти. Однако высокая системная концентрация не ожидается в дозах, обычно применяемых для интратекальной анестезии. Редкая, но тяжелая нежелательная побочная реакция в результате спинальной анестезии – большой риск высокого уровня или полной спинальной блокады, которая вызывает подавление сердечно-сосудистой деятельности и дыхания. Угнетение сердечно-сосудистой деятельности вызывает обширная блокада симпатической системы, которая может вызывать тяжелую гипотензию и брадикардию или даже остановку деятельности сердца. Угнетение дыхания может вызвать блокада иннервации дыхательной мускулатуры или диафрагмы. Риск полной и высокого уровня блокады увеличивается у пожилых пациентов, поэтому у этих пациентов необходимо уменьшать дозы.

У пациентов с гиповолемией во время интратекальной анестезии независимо от примененного анестетика может развиться внезапная и тяжелая гипотензия. У детей до 8-летнего возраста гипотензия после интратекальной блокады появляется редко. Редкое осложнение после интратекальной анестезии – повреждение нерва, которое может вызвать парестезию, анестезию, двигательную слабость и паралич. Иногда эти проявления остаются. При проведении высоких блокад иногда может развиться парез межреберных мышц или диафрагмы, в особенности во время беременности. В редких случаях приходиться осуществлять искусственную вентиляцию легких. Необходимо соблюдать осторожность при проведении спинальной анестезии при таких хронических неврологических заболеваниях, как рассеянный склероз и гемиплегия вследствие инсульта. Важно улучшить физическое состояние пациентов перед проведением анестезии, несмотря на то, что у некоторых больных с высоким риском спинальная анестезия может быть предпочтительней, чем общая. Беременность и период лактации При беременности противопоказан. Если Вы кормите ребенка грудью, перед введением раствора бупивакаина сообщите об этом врачу. Нет доказательств, что бупивакаин влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Считается, что риск неблагоприятного воздействия на грудного ребенка практически отсутствует. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами Длительные блокады нервов минимально воздействуют на реакцию и координацию, поэтому нарушения двигательной функции являются временными. Препарат предназначен для применения в условиях стационара.

Передозировка Применяя Бупивакаин Гриндекс Спинал в тех дозах, как это указано выше, невозможно достигнуть такой концентрации препарата в крови, чтобы вызвать системную токсичность. Но, если одновременно применялись и другие средства местной анестезии, токсическое воздействие может усиливаться и вызывать системные токсические реакции, которые, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и сердечнососудистой системы. Подобные реакции возникают из-за высокой концентрации препарата в крови и при случайной внутрисосудистой инъекции, или при особо быстрой абсорбции медикамента из участков с хорошей циркуляцией крови. Реакции ЦНС схожи у всех анестетиков амидного типа длительного действия, а реакции со стороны сердечно-сосудистой системы в большей степени зависят от свойств введённого лекарственного средства. Случайная внутрисосудистая инъекция местного анестетика может вызвать мгновенную (в течение нескольких секунд или минут) системную токсическую реакцию. При передозировке системная токсичность появляется позже (15-60 минут после инъекции) из-за более медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови. Центральная нервная система Токсическое влияние препарата на ЦНС проявляется постепенным увеличением симптомов. Первые симптомы – парестезия вокруг рта и онемение языка, оглушенность, обострение слуха, шум в ушах и ухудшение зрения. Более серьезные нарушения проявляются в виде дизартрии, тремора мышц, который появляется перед судорогами. Эти побочные эффекты нельзя смешивать с невротическим поведением. В дальнейшем может наступить потеря сознания и большой эпилептический припадок, который может длиться от нескольких секунд до нескольких минут. После судорог быстро наступает гипоксия и гиперкапния из-за усиленной работы мышц, в результате чего нарушается дыхание и возникает непроходимость дыхательных путей. В тяжелых случаях возможна остановка дыхания. Ацидоз, гипокалиемия и гипоксия еще больше увеличивают токсическую реакцию. Уменьшение токсической реакции зависит от скорости перераспределения лекарственного средства из ЦНС, а также от его метаболизма. Сердечно-сосудистая система Токсические реакции со стороны сердечно-сосудистой системы можно наблюдать только в тяжелых случаях передозировки лекарственного средства и обычно перед ними наблюдаются нарушения со стороны ЦНС. Продромально симптомы ЦНС могут остаться незамеченными, если пациент тяжело парализован седативными лекарственными средствами или находится под общим наркозом. Токсические реакции проявляются в виде гипотензии, брадикардии, аритмии, и даже возможна остановка сердца. Лечение. При появлении признаков острой системной токсичности незамедлительно следует прекратить инъекцию местного анестетика. В случае судорог необходимо обеспечить доступ кислорода, купировать судороги и поддержать кровоснабжение. Если судороги спонтанно не прекращаются в течение 15-20 секунд, в/в вводится 100-150 мг тиопентала или 5 10 мг диазепама. Если наблюдают опасное угнетение сердечно-сосудистой системы (гипотензия, брадикардия), в/в вводят 5-10 мг эфедрина и, в случае необходимости, повторяют введение эфедрина через 2-3 минуты. В случае остановки кровообращения незамедлительно начинают кардиопульмонарную реанимацию. Необходима терапия ацидоза. При передозировке бупивакаина гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка Раствор для инъекций 5 мг/мл. По 4 мл препарата в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с меткой для вскрытия. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку для ампул из пленки поливинилхлоридной. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек По рецепту

Производитель АО «Сантоника»,Каунас, Литва