Цефтриаксон инъекцияға арналған ұнтақ 1 гр № 50 Ақтауда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Цефтриаксон

Торговое название

Цефтриаксон

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,5 г и 1,0 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - цефтриаксона натрия в пересчете нацефтриаксон 1,0г и 0,5г.

Описание

Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения.Цефалоспорины.

Код АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Разрушается под действием желудочного сока. Послевнутримышечного введения всасывается быстро и полно. Биодоступность около 100%.В крови обратимо связывается с альбуминами плазмы (85-95%). Максимальнаяконцентрация (Стaх) в крови при введении 500, 1000 и 2000 мг цефтриаксона ввиде внутривенной инфузии в течение 30 мин составляет 82 мг/л, 100-150 мг/л и257 мг/л соответственно и достигается в конце инфузии. Стax при внутримышечном

введении в дозе 500 и1000 мг достигается через 2-3 часа и составляет 38 мг/л и 76-80 мг/лсоответственно. При повторных внутривенных и внутримышечных введениях синтервалами 12-24 ч кумуляция составляет 15-36% (по сравнению с первоначальновведенной дозой). Стационарная концентрация достигается

через 4 суток.

Легко проникает в бронхи, кости, суставы, мочевыводящийтракт, кожу, подкожную клетчатку, органы брюшной полости, жидкие средыорганизма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную жидкости). Проницаемостьгематоэнцефалического барьера для цефтриаксона незначительная, но возрастаетпри воспалении мозговых оболочек. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе50 мг/кг концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости в несколько разпревосходит минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенныхвозбудителей менингита. В грудном молоке обнаруживается в концентрации 3-4% отуровня в сыворотке крови (более высокие уровни наблюдаются послевнутримышечного, а не внутривенного введения).

В дозе до 3,0 г период полуэлиминации (Т1/2) составляет5,8-8,7 ч, объем распределения (Vd) 0,12-0,14 л/кг, у детей - 0,3 л/кг, общийклиренс (Сl) -0,58-1,45 л/ч (почечный Сl составляет 0,32-0,73 л/ч). У людейстарше 75 лет, а также детей и новорожденных наблюдается значимое удлинение Т½до 16 ч (пожилые люди), 6,5 сут (дети) и 8 сут (новорожденные). У пациентов,находящихся на гемодиализе с клиренсом креатинина 0-4 мл/мин Т½ составляет 14,7ч; при клиренсе креатинина 5-15 мл/мин - 15,7 ч; при клиренсе креатинина 16-30мл/мин - 11,4 ч и при клиренсе креатинина 31-60 мл/мин - 12,4 ч.

В кишечнике под влиянием микрофлоры образует неактивныйметаболит. 50-65% дозы выводится почками в неизмененном виде, в течение 48 ч,остальная часть (40-50%) - выводится с желчью.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектрадействия для парентерального введения. Действует бактерицидно, угнетая синтезклеточной стенки микроорганизмов.

Механизм действия связан с ацетилированиеммембранносвязанных транспептидаз и нарушением синтеза муреина клеточной стенкибактерий. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамаз обычного спектра, которыепродуцируют большинство грамположительных и грамотрицательных бактерий. Негидролизуется R-плазмидными и большинством хромосомоопосредованныхбета-лактамаз. Разрушается бета-лактамазами расширенного спектра IV-V классовпо классификации Richmond, Sykes & Mattew.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcusaureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательныхаэробных бактерий: Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas spp., Alcaligenes spp.,Branhamella catarrhalis (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Citrobacterspp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilusducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы продуцирующие пенициллиназы), Haemophilusparainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp.,Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы продуцирующие пенициллиназы),Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp.,Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratiamarsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersiniaspp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema pallidum; грамотрицательные анаэробные бактерии:Bacteroides spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacteriumspp. (кроме Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp. К цефтриаксону устойчивы метициллин-резистентные штаммыStaphylococcus spp., Enterococcus spp., Clostridium difficile, штаммы Bacteroides,продуцирующие бета-лактамазы.

Показания к применению

инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легкихи эмпиема плевры)

инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, флегмоны)

инфекции костей и суставов

инфекции мочеполовых органов (в т.ч. пиелонефриты, циститы, простатиты, эпидидимиты,неосложненная гонорея)

инфекции органов брюшной полости (перитониты, эмпиемажелчного пузыря, холангиты) и малого таза (эндометрит, сальпингоофорит)

бактериальный менингит и эндокардит

болезнь Лайма

шигеллезы и сальмонеллезы (в т.ч. брюшной тиф)

профилактика и лечение послеоперационных инфекционных осложнений

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно.

Взрослым и детям старше 12 лет по 1,0-2,0 г 1 раз в сутки.Максимальная суточная доза - 4,0 г (желательно в 2 введения через 12 часов).

Для детей в возрасте от 15 дней и до 12 лет суточная дозасоставляет 20-80 мг/кг, в 2 введения. Суточную дозу более 50 мг/кг массы телавводят в виде внутривенной инфузии. Максимальная суточная доза - 2,0 г.

Для новорожденных (до двухнедельного возраста) суточная дозасоставляет 20-50мг/кг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/кг/сут.

Продолжительность курса терапии зависит от вида инфекции итяжести состояния и обычно не должна превышать 10 дней. Введение препарата продолжаютв течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомовзаболевания.

Для профилактики инфекций в послеоперационном периодецефтриаксон вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1,0-2,0 г.При операционных вмешательствах на толстом кишечнике рекомендуется дополнительноевведение препаратов из группы нитроимидазолов.

Для лечения бактериального менингита начальная дозасоставляет 100 мг/кг 1 раз в день. Максимальная суточная доза - 4,0 г.Продолжительность курса зависит от вида возбудителя и составляет от 4 дней приинфекции Neisseria meningitidis и до 10-14 дней при инфекциях, вызванныхчувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

При неосложненной гонорее препарат вводят однократновнутримышечно в дозе 250 мг.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозытребуется только при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин. В этом случаемаксимальная суточная доза не должна превышать 2,0 г.

Для приготовленияраствора для внутримышечных инъекций 500 мг препарата растворяют в 2мл 1%раствора лидокаина, 1000 мг - в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Вводят глубоковнутримышечно в ягодичную мышцу.

Побочные действия

Часто

- крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд

- тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальныеболи, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит,нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз), псевдохолелитиазжелчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз

- анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения,гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическаяанемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертываниякрови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени

- нарушение функции почек (азотемия, повышение содержаниямочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия),олигурия, анурия

- флебит, болезненность по ходу вены, болезненность иинфильтрат в месте внутримышечного введения

- головная боль, головокружение, носовые кровотечения,кандидоз, суперинфекция

Редко

- бронхоспазм, эозинофилия, эритема экссудативнаямультиформная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь,анафилактический шок

- повышение активности щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха

Противопоказания

- повышенная чувствительность (в том числе к Цефтриаксону,карбапенемам, пенициллинам)

- гипербилирубинемия у новорожденных

- недоношенные дети

- почечная/печеночная недостаточность

- неспецифический язвенный колит

- энтерит или колит, связанный с применениемантибактериальных препаратов

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Обладает синергизмом с аминогликозидными антибиотиками вотношении грамотрицательной флоры.

При совместном применении с НПВС, антиагрегантами,антикоагулянтами повышается вероятность развития кровотечений.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками (ввысоких дозах) увеличивается вероятность нефротоксического действия препарата.

При одновременном употреблении алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобныхэффектов (покраснение лица, спастические боли в животе и в области желудка,тошнота, рвота, головная боль, гипотония, тахикардия, одышка).

Растворы цефтриаксона фармацевтически несовместимы срастворами содержащими другие антибиотики, а также с растворами, содержащими ионыкальция.

Особые указания

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом идля других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развитияанафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначалавнутривенно вводят адреналин, затем глюкокортикоиды.

Иногда при ультразвуковом исследовании желчного пузыряотмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптомисчезает после окончания или временного прекращения терапии Цефтриаксоном. Дажепри наличии болевого синдрома подобные случаи не требуют хирургического вмешательства,достаточным является консервативное лечение.

Исследования in vitro показали, что, подобно другимцефалоспориновым антибиотикам, Цефтриаксон способен вытеснять билирубин,связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемиейи, особенно, у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует ещё большейосторожности.

При артериальной гипертензии и нарушенииводно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме.

При одновременной тяжелой почечной и печеночнойнедостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярноопределять концентрацию препарата в плазме, т.к. у них может снижаться скоростьего выведения.

При длительном лечении необходимо регулярно контролироватькартину периферической крови, показатели функционального состояния печени ипочек.

Во время лечения противопоказано употребление этанола -возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и вобласти желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления,тахикардия, одышка).

Свежеприготовленный раствор Цефтриаксона физически ихимически стабилен в течение 6 часов при комнатной температуре.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначениевитамина К.

Цефтриаксон применяется только в условиях стационара!

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сведения отсутствуют.

Передозировка

Симптомы: возбуждение центральной нервной системы, судороги.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальныйдиализ не снизят концентрации препарата. Специального антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 0.5 или 1.0 г активного вещества во укупоренныерезиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками. По 1 или 10 флаконоввместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языкахв пачке. По 270 флаконов вместе с инструкциями по медицинскому применению нагосударственном и русском языках в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше+25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту