Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ЭГИЛОК® РЕТАРД
Торговое название
Эгилок® Ретард
Международное непатентованное название
Метопролол
Лекарственная форма
Таблетки ретард, покрытые оболочкой, 50мг,100мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - метопролола тартрат 50мг, 100мг,
вспомогательные вещества: шарики сахарные,макрогол 6000, тальк, этилцеллюлоза, триэтилцитрат, гидроксипропилцеллюлоза,магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидныйбезводный,
состав оболочки: гипромеллоза, титанадиоксид E 171, тальк, макрогол 6000.
Описание
Белые или почти белые, двояковыпуклые,продолговатой формы таблетки, покрытые оболочкой с риской на обеих сторонах
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеванийсердечно-сосудистой системы.
Бета-адреноблокаторы селективные.
Код АТС C07A B02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Метопролол быстро и полностью всасываетсяиз желудочно-кишечного тракта (примерно 95% принятой внутрь дозы). Биодоступностьсоставляет примерно 35%.
Связывание с белками плазмы крови 10%. Метопролол представлен в виде сложнойлекарственной формы, состоящей из индивидуальных пеллетов метопролола тартрата,которые работают как диффузорные ячейки. Ячейки получены путем нанесения нашарики метопролола полимерной мембраны и созданы для контролируемоговысвобождения метопролола. Кривая зависимости концентрации в плазме крови отвремени имеет особенности, характерные для препаратов замедленноговысвобождения. На протяжении 4-6 часов после приема препарата фаза медленноговсасывания переходит в примерно 6-часовое плато (Cmax = 37,4 нг/мл послевведения однократной дозы и 54,7 нг/мл вравновесном состоянии), после чего следует фаза медленного выведения. Кажущийсяпериод полувыведения (t1/2) составляет 6-12 часов, что гораздо больше, чемсобственный период полувыведения метопролола (приблизительно 3 часа). Болеедлительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием. Послевсасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первогопрохождения через печень. Метопролол метаболизируется в печени ферментамицитохрома Р-450. Метаболиты(O-дезметилметопролол и a-гидроксиметопролол)не имеют клинического значения и выводятся с желчью. Поскольку метаболизмпрепарата осуществляется полиморфными ферментами, плазменная концентрацияметопролола может меняться у разныхпациентов в 17-кратном масштабе. Метопролол широко распределяется в тканях иимеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Фармакокинетика метопрололалинейна до дозы 800мг. При многократном введении площадь подфармакокинетической кривой (AUC) увеличивается примерно на 20%. Примерно 95%введенной дозы выделяется с мочой, 5% в виде неизмененного метопролола.
Фармакодинамика
Эгилок Ретард - кардиоселективный бета1-адреноблокатор,не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующейактивностью. Оказываетантигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторысердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ,снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-,батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетаетпроводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При однократном икратковременном многократном введении метопролол снижает активность ренинаплазмы. По крайней мере в некоторой степени этот эффект можно объяснитьподавлением почечных b1-адренорецепторов, что приводит к снижению продукции ренина исоответственному снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.
Антигипертензивное действие обусловленоуменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активностиренин-ангиотензиновой системы и центральной нервной системы, восстановлением чувствительностибарорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ наснижение артериального давления) и в итоге уменьшением периферическихсимпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Длительный антигипертензивный эффектпрепарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистогосопротивления. При артериальной гипертензии длительное применение препаратаприводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка иулучшению его диастолической функции.
Антиангинальный эффект определяетсяснижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частотысердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости,а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатическойиннервации. Уменьшает частоту, продолжительность и тяжесть приступовстенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие проявляется засчет уменьшения автоматизма синусового узла, урежения частоты сердечныхсокращений, замедления атриовентрикулярной проводимости, снижения сократимостии возбудимости миокарда, сердечного выброса.
При инфаркте миокарда препарат способствуетограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития аритмий,снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При длительномприменении препарат снижает заболеваемость и риск летальных исходов присердечно-сосудистых заболеваниях, включая риск внезапной смерти.
В терапевтических дозах оказывает менеевыраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чемнеселективные бета-адреноблокаторы. В меньшей степени влияет на выделениеинсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы вусловиях гипогликемии и не увеличивает продолжительность приступовгипогликемии.
Эгилок Ретард вызывает незначительноеповышение уровня триглицеридов и снижение уровня свободных жирных кислот всыворотке крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшениефракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем вслучае применения неселективных бета-адреноблокаторов. При многолетнем приемеЭгилок Ретард снижает уровень общего холестерина сыворотки.
Эгилок Ретард относится к так называемымметаболически нейтральным препаратам. Благодаря особенностям современной лекарственной формы контролируемоговысвобождения желаемый клинический эффект обеспечивается при приеме 1 раз всутки. Преимущество данной лекарственной формы связано с более высокойкардиоселективностью препарата в низких концентрациях по сравнению страдиционно используемыми таблетированными формами метопролола.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (вкачестве монотерапии или в сочетании с другими
антигипертензивнымипрепаратами)
- стабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими
антиангинальнымисредствами, а также для профилактики приступов стенокардии)
- вторичная профилактика после инфарктамиокарда (поддерживающая терапия)
- хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации в качестве
вспомогательной терапии к основному лечениюсердечной недостаточности (например, диуретиками, ингибиторами АПФ, сердечнымигликозидами).
- профилактика нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинениеминтервала QT)
- гипертиреоз
- профилактика приступов мигрени
- функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся
тахикардией
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать 1 раз в сутки,предпочтительно утром во время еды или натощак. Таблетки следует приниматьцеликом, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. При необходимоститаблетки можно делить пополам. Дозу подбирают индивидуально во избежаниечрезмерной брадикардии.
При артериальной гипертензии рекомендуемаяначальная доза 50мг один раз в сутки. При недостаточном клиническом эффектесуточную дозу можно повысить до 100-200мг, или применять Эгилок Ретард вкомбинации с другими антигипертензивными препаратами.
При стенокардии рекомендуемая начальнаядоза 50мг один раз в сутки. При недостаточном клиническом эффекте суточную дозуможно повысить до 100- 200мг, или применять Эгилок Ретард в комбинации сдругими антиангинальными препаратами.
Поддерживающая терапия после инфарктамиокарда: рекомендуемая доза - 200мгодин раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность встадии компенсации: рекомендуемая начальная доза - 25мг один раз в сутки. Через2 недели суточную дозу можно увеличить до 50мг, еще через 2 недели - до 100мг испустя еще 2 недели - до 200мг. При сердечной недостаточности класса NYHA IIIрекомендуется использовать низкие дозы препарата или метопролол в виде таблетокнемедленного высвобождения (т.е. традиционные).
При аритмиях рекомендуемая доза 50-200мг один раз в сутки.
При гипертиреозе рекомендуемая доза 50-200мг один раз в сутки.
При функциональных нарушенияхсердечной деятельности, сопровождающихсятахикардией рекомендуемая доза 50-200мг один раз в сутки.
Для профилактики приступов мигрени 100-200мг один раз в сутки.
У пожилых пациентов и пациентов снарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализаизменения режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушениями функции печенидозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от клиническогосостояния.
Побочные действия
Очень часто (≤ 10%)
- повышенная утомляемость, головокружение иголовная боль
Часто (1% -10%)
- ортостатическая гипотензия, которая очень редко связана с обмороками
- усиление сердцебиения, брадикардия ипохолодание конечностей
- у пациентов, предрасположенных кбронхоспазму (особенно при наличии обструктивных заболеваний дыхательныхпутей), наблюдаются нарушения дыхания, менее часто - обструкция дыхательныхпутей
-преходящие нарушения функций желудка и кишечника (тошнота, боли в животе,
диарея,запор)
Редко (0,01% - 0,1%)
- сухость во рту
- нервная возбудимость, тревожность
- конъюнктивит, сухость и раздражение глаз(что может вызвать затруднения у лиц, применяющих контактные линзы), нечеткостьзрения
- нарушения проводимости, аритмии
- нарушения функций печени (повышениеуровней трансаминаз сыворотки крови), нарушения жирового обмена. Снижениехолестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов наряду с нормальным уровнем общего холестерина
- алопеция
- нарушение потенции
Очень редко (<0,01%)
- тромбоцитопения, лейкопения
- у больных стенокардией увеличение частотыи интенсивности приступов
- усиление ранее существовавшего нарушенияпериферического кровообращения, усиление симптомов перемежающейся хромоты илиболезни Рейно
- гепатит
- псориаз и псориазоподобное поражение кожи
- боли в суставах (артралгии)
- фотосенсибилизация
- нарушение или ослабление памяти, спутанность сознания, галлюцинации, эмоциональная лабильность,снижение кратковременной памяти
- жалобы на парестезии, мышечную слабость
- лихорадка
В отдельных случаях (0,1% - 1%)
- периферические отеки, боли в областисердца, временное усиление симптомов сердечной недостаточности
- эритема, зуд, кожная сыпь, повышениепотоотделения
- увеличение массы тела
- рвота
- нарушение сна, сонливость, усиление сновидений, депрессия, снижение
способности к концентрации внимания, мышечные спазмы
Эгилок Ретард может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метопрололуили другим компонентам препарата
- атриовентрикулярная блокада II и IIIстепени
- сердечная недостаточность в стадиидекомпенсации
- выраженная брадикардия
- синдром слабости синусового узла
- кардиогенный шок
- выраженные нарушения периферическогоартериального кровообращения
- острый инфаркт миокарда если:
частота сердечных сокращенийниже 45 ударов в минуту;
интервал P-Q превышает 0,24с;
систолическое артериальноедавление ниже 100 ммрт ст;
выраженная сердечнаянедостаточность;
атриовентрикулярная блокада II или III степени
- псориаз
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы(МАО)
- одновременное внутривенное введениеверапамила или других аналогичных
блокаторовкальциевых каналов
- I триместр беременности и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет(из-за отсутствия достаточного количества клинических данных)
Лекарственные взаимодействия
Антигипертензивные эффекты препарата ЭгилокРетард и других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому воизбежание развития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение засостоянием пациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммацияэффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоватьсядля достижения более эффективного контроля артериального давления.
Не рекомендуется внутривенное введениеблокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающимбета-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторамикальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышениюотрицательных инотропного и хронотропного эффектов.
Не рекомендуется одновременное применениеметопролола с ингибиторами моноаминооксидазы (иМАО).
Следует соблюдать осторожность прикомбинации со следующими средствами:
При одновременном применении с пероральнымиантиаритмическими препаратами (типа хинидина и амиодарон), а такжепарасимпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипотензии,брадикардии, предсердно-желудочковой блокады.
При одновременном применении с гликозидаминаперстянки возможен риск развития брадикардии, нарушений проведения;метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки.
При одновременном применении с нитратами идругими антигипертензивными препаратами (резерпин, гуанфацин, метилдопа,клонидин) возможен риск развития артериальной гипотензии и/или выраженнойбрадикардии.
При комбинированной терапии с клонидиномприем последнего следует прекращать через несколько дней после отменыметопролола, во избежание гипертонического криза.
При одновременном применении сбарбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами,нейролептиками и этанолом возможен рискразвития артериальной гипотензии.
Средства для ингаляционного наркоза(производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилок Ретардповышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальнойгипотензии.
При одновременном применении с a- и b-симпатомиметиками возможен рискразвития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможен рискостановки сердца.
При одновременном применении с эрготаминомвозможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с b2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.
При одновременном применении снестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин) возможно уменьшениегипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с эстрогенамиуменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном приеме с пероральнымигипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином –увеличение риска развития гипогликемии,усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии.
При одновременном применении Эгилок Ретардусиливает действие курареподобных миорелаксантов.
При одновременном применении Эгилок Ретардс ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин;ингибиторами обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин)возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации вплазме.
При одновременном применении Эгилок Ретардс индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин и барбитураты)возможно ускорение метаболизма метопролола, что приводит к снижениюконцентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилок Ретард.
В период терапии Эгилок Ретард пациенты,одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в томчисле в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться подтщательным медицинским наблюдением.
Одновременный прием пищи не оказываетзаметного эффекта на фармакокинетику препарата.
Особые указания
У пациентов, принимающих Эгилок Ретарданафилактический шок протекает более тяжело.
Очень редко на фоне терапии Эгилок Ретард упациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния иногдас развитием предсердно-желудочковой блокады. Если на фоне лечения развиласьбрадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенноотменить препарат.
На фоне применения Эгилок Ретард возможноусугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.
Отмену препарата проводят постепенно,сокращая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усилениесимптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений. Особое вниманиепри отмене препарата необходимо уделять пациентам с заболеванием коронарныхартерий.
Назначение Эгилок Ретард пациентам схронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадиикомпенсации.
Клинический опыт применения Эгилок Ретардапри сердечной недостаточности класса NYHA IV ограничен.
Несмотря на то, что кардиоселективныебета-адреноблокаторы оказывают оказывают меньшее воздействие на функциюдыхания, по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, Эгилок Ретард состорожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниямидыхательных путей. При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмойнеобходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков (в виде таблеток илиаэрозоля).
Селективные бета-адреноблокаторы в отличиеот неселективных сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируютсимптомы гипергликемии. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Эгилокретард следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и принеобходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемическихпрепаратов.
У пациентов с феохромоцитомой Эгилок Ретардследует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Биодоступность метопролола может повышатьсяпри циррозе печени.
У пациентов, принимающихбета-адреноблокаторы, адреналин может повысить артериальное давление и вызвать(рефлекторную) брадикардию (в случае применения избирательныхбета-адреноблокаторов эта реакция менее вероятна).
При необходимости проведения хирургическоговмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии ЭгилокРетард (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательныминотропным действием). Поскольку перед хирургической операцией необходимоотменить Эгилок Ретард,
отмену следует произвести, не позднее, чемза 48 часов до операции, за исключением случаев, например, тиреотоксикоза илифеохромоцитомы.
В некоторых случаях введениебета-адреноблокаторов перед хирургическим вмешательством может быть полезным,так как они могут снижать аритмогенные эффекты и снижение коронарногокровообращения при хирургическом стрессе, вызывающем преобладаниесимпатического тонуса.
Препарат не следует назначать пациентам средкими наследственными явлениями непереносимости фруктозы, нарушениявсасывания глюкозы-галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.
Беременность и период лактации
Во время II и III триместров беременностиприменение препарата требует тщательной оценки риска и пользы. Если возможно,применение метопролола следует прекратить за 48-72ч до ожидаемого срока родов. Принеобходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательноенаблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов,поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальнаягипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия. Несмотря на способность метопролола проникатьчерез плацентарный барьер, не выявлено никаких признаков его фетотоксичности. Метопрололлишь в небольших количествах проникает в грудное молоко, тем не менее, рекомендуетсяпрекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния на способностьуправления транспортными средствами и работы с механизмами
У пациентов, деятельность которых требуетповышенного внимания и быстроты психомоторных реакции, подбор дозы следуетрешать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия,выраженная синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, асистолия,тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; при острой передозировке -потеря сознания, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада, кома.Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приемапрепарата.
Лечение: промывание желудка (еслипромывание невозможно и если больной в сознании можно вызвать рвоту) назначениеадсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия итщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек,уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. При тяжелойартериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности -внутривенное введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2-5 минут или путеминфузии до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение атропина. Приотсутствии положительного эффекта применяют – допамин, добутамин илинорадреналин. Введение глюкагона в дозах 1-10мг может быть также полезным длядостижения обратимости эффектов сильной блокады бета-рецепторов. При выраженнойбрадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантацияводителя сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение b2-агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять вдозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удаленгемодиализом.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольгиалюминиевой. По 3 контурных ячейковыхупаковок, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском языках в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°C
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срокагодности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
