Инструкция
по медицинскому применению лекарственного средства
Эректо-Фаст 10
Торговое название
Эректо-Фаст 10
Международное непатентованное название
Тадалафил
Лекарственная форма
Пленки диспергируемые в полости рта, 10 мг
Состав
Одна пленка содержит:
активное вещество – тадалафил 10 мг,
вспомогательные вещества: гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), пропиленгликоль, глицерин, полисорбат 80, сукралоза, мятное масло (дементолизированное мятное масло), железа(III) оксид желтый (Е172).
Описание
Пленки прямоугольной формы, светло-желтого цвета, непрозрачные, не липкие, длиной 15 1.00 мм, шириной 25 0.25 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. Тадалафил.
Код АТХ G04BE08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Тадалафил легко всасывается после перорального введения, а средняя максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается в срединное время. Абсолютная биодоступность тадалафила после применения не была определена. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от пищи, таким образом, тадалафил пленки можно принимать независимо от приема пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Распределение
Средний объем распределения составляет около 63 литров, что указывает на то, что тадалафил распределяется в ткани. При терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется с нарушением функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005% введенной дозы обнаружено в сперме.
Метаболизм
Тадалафил преимущественно метаболизируется с участием цитохрома P450 (CYP) 3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкоронид. Он в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.
Выведение
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила составляет 2,5 л/ч, а средний T1/2 — 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61%) и, в меньшей степени с мочой (около 36%).
Фармакодинамика
Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин
монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.
Показания к применению
- лечение эректильной дисфункции у взрослых пациентов мужского пола.
Для проявления эффекта тадалафила необходима сексуальная стимуляция.
Эректо-Фаст не предназначен для применения лицами женского пола.
Способ применения и дозы
Взрослые мужчины
Эректильная дисфункция у мужчин среднего возраста: Обычно рекомендуемая доза составляет 10 мг, принятая до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Тем пациентам, у которых тадалафил в дозе 10 мг не дает адекватного эффекта, можно принять дозу 20 мг, по крайней мере, за 30 минут до сексуальной активности.
Максимальная частота приема составляет один раз в сутки.
Тадалафил 10 мг предназначен для использования непосредственно перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендуется для непрерывного использования.
Особые группы пациентов
Пожилые мужчины: корректировка дозы не требуется.
Мужчины с почечной недостаточностью: корректировка дозы не требуется пациентам с легкой или умеренной почечной недостаточностью. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг.
Мужчины с диабетом: корректировка дозы не требуется.
Дети: Эректо-Фаст не применяется для лечения эректильной дисфункции у детей.
Способ применения
Для перорального применения.
1) Открыть пакетик только в указанном месте, медленно отрывая его. Не разрезать пакетик.
2) Аккуратно вытащить пленку из пакетика, не повредив ее.
3) Перед использованием проверить на наличие повреждений пленки. Следует использовать только неповрежденные пленки.
4) Пленку кладут на язык сухими руками в пустой рот пациента.
5) Пленка должна раствориться на языке без воды в течение нескольких секунд (в слюне, которую впоследствии следует проглотить).
Побочные действия
Наиболее часто при приеме тадалафила для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии простаты развивались следующие побочные действия: головная боль, диспепсия, боли в спине, миалгия. При этом частота развития этих побочных действий увеличивалась пропорционально дозе тадалафила. Данные побочные действия были временными, и чаще всего легкими или умеренными. Большинство случаев развития головной боли при приеме тадалафила 1 раз в сутки отмечались в первые 10 или 30 дней с начала лечения тадалафилом.
Условное обозначение частоты побочных реакций: очень часто ( ≥1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥1/1,000 - <1/100), редко (≥1/10,000 - <1/1, 000), очень редко (< 1/10,000) и неизвестно (невозможно определить частоту по имеющимся данным).
Часто: головные боли, покраснение, заложенность носа, диспепсия, боли в спине, миалгия, боли в конечностях.
Нечасто: реакции повышенной чувствительности, головокружение, затуманивание зрения, боли в глазах, звон в ушах, тахикардия, усиление сердцебиения, гипотензия, гипертензия, одышка, носовое кровотечение, боли в животе, рвота, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс, высыпания,
гематурия, длительная эрекция, боли в груди, периферические отеки, слабость.
Редко: крапивница, инсульт, синкопе, преходящая ишемическая атака, мигрень, судороги, преходящая амнезия, дефект поля зрения, отечность век, гиперемия конъюнктивы, передняя неартериитная ишемическая нейропатия зрительного нерва (NAION), окклюзия сосудов сетчатки,
внезапная потеря слуха, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, гипергидроз, приапизм, кровотечение из пениса, гематоспермия, отечность лица, внезапная сердечная смерть.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- прием препаратов, содержащих любые органические нитраты
- мужчинам с сердечными заболеваниями, которым сексуальная активность не рекомендована. Врачи должны учитывать потенциальный сердечный риск сексуальной активности пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в анамнезе
Использование тадалафила противопоказано при следующих сердечно-сосудистых заболеваниях:
- инфаркт миокарда в течение последних 90 дней
- нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта
- сердечная недостаточность последние 6 месяцев
- неконтролируемая аритмия, гипотензия (<90/50 мм рт. ст.) или неконтролируемая гипертензия
- инсульт в течение последних 6 месяцев
- потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической оптической нейропатии зрительного нерва, независимо от того, был ли этот эпизод связан с предыдущим воздействием ингибитора фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5)
- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, дефицитом фермента сукразы-изомальтазы
Лекарственные взаимодействия
Воздействие других веществ на тадалафил
Ингибиторы цитохрома P450: кетоконазол (400 мг в день) увеличивал активность тадалафила (20 мг) в 4 раза и Cmax на 22%.
Ритонавир, ингибитор протеазы (200 мг 2 раза в сутки), который является ингибитором CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивал действие тадалафила (20 мг) в 2 раза без изменения Cmax. Другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир и другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и сок грейпфрута, следует принимать с осторожностью, так как они увеличивают концентрацию тадалафила в плазме.
Стимуляторы цитохрома P450: стимулятор CYP3A4, рифампицин, уменьшает площадь под кривой "концентрация-время" тадалафила на 88% по сравнению с значениями "концентрация-время" только для тадалафила. Ожидается, что это уменьшение воздействия может снизить эффективность тадалафила; Другие стимуляторы CYP3A4, такие как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, также могут снижать концентрации тадалафила в плазме.
Влияние тадалафила на другие лекарственные средства
Нитраты: в опубликованных исследованиях отмечается, что тадалафил увеличивает гипотензивное действие нитратов. Поэтому применение тадалафила пациентам, которые используют любую форму органических нитратов, противопоказано. Таким образом, пациентам, которым предписана любая доза тадалафила и введение нитрата считается жизненно-важным, по крайней мере, должно были пройти 48 часов после последней дозы тадалафила до введения нитрата. В таких условиях нитраты следует вводить только под медицинским наблюдением с соответствующим мониторингом гемодинамики.
Антигипертензивные средства: совместное введение доксазозина (4 и 8 мг в сутки) и тадалафила (20 мг в виде разовой дозы) значительно повышает эффект действия данного альфа-блокатора, этот эффект может длится не менее двенадцати часов и может быть симптоматичным, включая обморок. Поэтому эта комбинация не рекомендуется.
Этинилэстрадиол и тербуталин: тадалафил вызывает увеличение пероральной биодоступности этинилэстрадиола; аналогичное увеличение можно ожидать при пероральном введении тербуталина, хотя клинические последствия неясны.
Алкоголь: концентрация алкоголя (средняя максимальная концентрация в крови 0,08%) не влияла на совместное введение с тадалафилом. Тадалафил в дозе 20 мг не увеличивал среднее гипотензивное действие, вызванное алкоголем (0.7 г/кг или приблизительно 180 мл 40% спирта у мужчины весом 80 кг), но, у некоторых субъектов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия.
Метаболизм лекарственных средств с участием цитохрома P450: тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохром CYP450. Тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1 и CYP2C9 и CYP 2C19.
Субстраты CYP2C9 (например, R-варфарин): тадалафил не оказывал клинического действия на AUC S-варфарина или R-варфарина. Также тадалафил не оказывал действия на изменение протромбинового времени, индуцируемое варфарином.
Аспирин: тадалафил не усиливал увеличение времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты.
Особые указания
Перед началом лечения тадалафилом:
• Перед назначением лечения необходимо ознакомиться с медицинским анамнезом пациента и провести физическое обследование диагностики эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии простаты, а также выявления потенциальных исходных причин.
• Перед началом любых препаратов для лечения эректильной дисфункции необходимо изучить состояние сердечно-сосудистой системы пациент, так как определенная степень риска для сердечно-сосудистой системы связана с сексуальной активностью. Тадалафил обладает сосудорасширяющими свойствами, приводящими к легкому и преходящему снижению артериального давления, и как таковой потенцирует гипотензивное действие нитратов.
• Оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальных исходных причин и идентификацию подходящего лечения, после проведенного физического обследования. Неизвестно, эффективен тадалафил для пациентов, подвергшихся операции на тазовых органах или на нервосберегающей простатэктомии.
Сердечно-сосудистая система:
• Сообщалось о развитии тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, связанных с приемом тадалафила, таких как инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть, нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия, инсульт, преходящая ишемическая атака, боли в груди, усиление сердцебиения и тахикардия.
• У пациентов, принимающих альфа-1 блокаторы, совместный прием тадалафила может привести к развитию симптоматической гипотензии. Не рекомендуется совместный прием тадалафила и доксазозина.
Снижение зрения и внезапная потеря слуха
• Сообщалось о развитии дефектов зрения и случаях развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (NAION), вызванных приемом тадалафила и других ингибиторов PDE5. Пациенты должны знать, что в случае внезапного снижения зрения и снижения, или внезапной потери слуха необходимо прекратить прием тадалафила и
немедленно обратиться к врачу.
Печеночная недостаточность
• Необходимо соблюдать осторожность при назначении тадалафила пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Если же необходимо назначение тадалафила, врач должен тщательно оценить соотношение «польза/риск» в каждом индивидуальном случае.
Приапизм и анатомическая деформация полового члена
• Пациенты, испытывающие длительную эрекцию, длящуюся в течение 4 часов и более, должны обязательно обратиться за медицинской помощью. Без своевременного лечения возможно повреждение тканей полового члена и стойкая потеря потенции. Тадалафил следует принимать с осторожностью пациентам с анатомической деформацией полового члена (такой, как искривление, кавернозный фиброз, или болезнь Пейрони (фибропластическая индурация полового члена), а также пациентам с состояниями, предрасполагающими к приапизму (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Применение совместно с ингибиторами CYP3A4
С осторожностью следует назначать тадалафил пациентам, принимающим ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, и эритромицин), так как при этом наблюдалось повышенное действие тадалафила (AUC, площадь под кривой «концентрация - время»).
Тадалафил и другие препараты для лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность комбинаций тадалафила с другими ингибиторами PDE5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучена. Пациентов следует информировать о том, что нельзя комбинировать данные препараты.
Передозировка
При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией многократно, до 100 мг, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.
Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен для выведения тадалафила.
Форма выпуска и упаковка
По 1 пленке в пакетике из тройной ламинированной алюминиевой фольги.
По 4 пакетика вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше
25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Zim Laboratories Limited
, Индия
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 