Инструкция помедицинскому применению лекарственного средства
Флюкол-С
Торговоеназвание
Флюкол-С
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственнаяформа
Таблетки,покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: парацетамол 500 мг
фенилэфринагидрохлорида 5 мг
кофеин 25мг
терпингидрата 20 мг
кислотыаскорбиновой 30мг,
вспомогательныевещества: желатин, крахмал кукурузный, тальк очищенный, магния стеарат, натриякрахмала гликолят,
состав оболочки:желтый «солнечный закат» (Е110), поливинилпирролидон К 30, титана диоксид (Е171), динатрия эдетат, этилцеллюлоза, калия сорбат.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкойоранжевого цвета с мраморностью, ядро светло-оранжевого цвета с вкрап¬лениямиоранжевого и белого цвета.
Фармакотерапевтическаягруппа
Парацетамол вкомбинации с другими препаратами (исключая психолептики)
N02BE51
Фармакологическиесвойства
Фармакокинетика
Парацетамол
При приеме внутрьбыстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. В организме человекасоотношение между уровнем парацетамола в цельной крови и плазме близко к 1. Вслюне препарат выявляется в концентрациях, коррелирующих с содержаниемпарацетамола в плазме. Максимальный уровень в плазме крови достигается через30-60 мин. Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма. Высокаспособность парацетамола проникать в мозговую ткань, где он равномернораспределяется. Исключение составляет гипофиз, в котором содержание препарата в2-3 раза выше, чем в других структурах мозга. В то же время парацетамол быстреевыводится из мозговой ткани, чем салицилаты. С этим связан менеепродолжительный жаропонижающий эффект препарата по сравнению с аспирином. В молокематери содержание парацетамола не превышает 1%. После назначения парацетамола вдозе 10-15 мг/кг лечебный эффект, наступающий обычно через 30 мин, длится втечение 2-4 ч.
Связывание с белкамиплазмы крови составляет 80-15% от принятойдозы. Величины объема распределения у детей и взрослых существенно неотличаются. Препарат преодолевает плацентарный барьер.
Элиминацияпроисходит в основном путем биотрансформации в печени - до 90-95% от принятой дозы.Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментами печени. Около 80%образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой и сульфатами, до 17% подвергаетсягидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют сглютатионом. При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могутвызвать некроз гепатоцитов. Имеются качественные изменения метаболизмапарацетамола в зависимости от возраста ребенка. У новорожденных и детей до10-12 лет преобладает образование парных эфиров с серной кислотой (сульфатов),у старших детей (после 12 лет) и взрослых - с глюкуроновой кислотой(глюкуронидов). Образовавшиеся метаболиты и сам парацетамол у новорожденныхвыводятся почками медленнее (2,65-4,35 ч), чем у взрослых (1,9-2,2 ч).Повторное и неконтролируемое введение препарата новорожденному может привести ккумуляции его в организме. Задержка выведения парацетамола и его метаболитовнаблюдается при нарушении почечной функции и у больных с хроническимизаболеваниями печени.
Полупериодвыведения из организма составляет 1,5-2 ч. Он может увеличиваться у больных свыраженными нарушениями функции почек, печени и пожилых пациентов. Через 24часа 85-90% дозы выводится с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов, а 3% внеизмененном виде. Вероятность гепатоксического эффекта у детей ниже, чем увзрослых. Другие фармакокинетические эффекты у взрослых и детей не отличаются.
Кофеин
После приемавнутрь быстро и полностью всасывается из кишечника (в т.ч. из толстой кишки). Максимумдостигается через 5-90 мин после приема натощак. Распределяется по органам итканям, включая ЦНС, эмбриональные ткани и грудное молоко.
Основная частькофеина деметилируется и окисляется. Около 10% препарата выводится с мочой внеизмененном виде.
Терпингидрат
Быстровсасывается из ЖКТ после приема внутрь. Препарат циркулирует в крови внеизмененном виде и выводится через дыхательные пути, с мочой и потом, которымон придает специфический запах. Часть препарата подвергается в организмеокислению и выводится с мочой в виде фенолов вместе с глюкуроновой кислотой.
Частичноэкскретируется бронхиальными железами, стимулирует их секрецию и несколькоувеличивает продукцию жидкой составляющей мокроты, тем самым, облегчая еевыделение. При приеме внутрь всасывается в кровь, выделяется железамибронхиального дерева, одновременно повышая их секрецию. Позитивно действует вмалых дозах (до 0,5 г),большие дозы (до 3,0 гв сутки) уменьшают отделение жидкой мокроты.
Фенилэфринагидрохлорид
После приемавнутрь фенилэфрин плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участиимоноаминооксидазы (МАО) в стенке кишечника и при "первом прохождении"через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая. После местного примененияподвергается системной абсорбции.
Аскорбиноваякислота
Хорошо всасываетсяв желудочно-кишечном тракте и легко распределяется в тканях организма. Биоусвояемостьсоставляет около 70%. Плазменная концентрация аскорбиновой кислоты повышаетсяпри поступлении вещества в желудочно-кишечный тракт до определенной величины. Этопроисходит при ежедневном приеме препарата в дозе 90 - 150 мг ежедневно. Запасыаскорбиновой кислоты в организме у здорового человека составляют 1,5 г. Биотрансформацияаскорбиновой кислоты происходит в печени. Она обратимо окисляется додегидроаскорбиновой кислоты, частично метаболизируются до аскорбат-2-сульфата,являющегося нейтральным и щавелевой кислоты, которые выделяются с мочой.Аскорбиновая кислота в дозе, превышающей потребность организма, быстроэлиминируется с мочой. Патология желудочно-кишечного тракта препятствуетусвоению аскорбиновой кислоты.
Фармакодинамика
Парацетамол хорошопроникает через гематоэнцефалический барьер. С этим связано его центральноеболеутоляющее и жаропонижающее действие посредством уменьшения пороговогоуровня этих процессов, воздействием на центры терморегуляции и боли вгипоталамусе путем блокады фермента простагландинсинтетазы, что препятствуетсинтезу простагландинов. Это устраняет их воздействие на центры терморегуляции,приводящее к снижению температуры тела. Потеря тепла телом при лихорадочныхсостояниях возрастает в результате расширения сосудов и повышениясопротивляемости периферического кровотока. Кроме того, болеутоляющий эффектпарацетамола связан с периферическим блокированием импульсов набрадикининчувствительных хеморецепторах, ответственных за возникновение боли.Вследствие острого воспаления происходит нарушение микроциркуляции, преждевсего капиллярного кровообращения. Это приводит к изменению чувствительности болевыхрецепторов, располагающихся по ходу кровеносных сосудов.
Жаропонижающийэффект парацетамола, как и других нестероидных противовоспалительных средств,заключается в снижении лихорадочной, но не нормальной температуры тела.
В воспаленныхтканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола нациклооксигеназу, что объясняет почти полное отсутсвие противовоспалительногодействия.
Кофеин -психостимулятор и аналептик. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательныйцентры головного мозга, ослабляет действие средств, угнетающих центральнуюнервную систему (ЦНС), повышает физическую и умственную работоспособность,уменьшает сонливость и чувство усталости. Кофеин повышает артериальное давлениепри артериальной гипотензии, увеличивает частоту сердечных сокращений. В небольшойстепени повышает диурез.
Терпингидратоказывает отхаркивающее действие, повышает секреторную функцию эпителиальныхжелез дыхательных путей, увеличивает объем секреции и понижает вязкостьвыделяемого секрета.
Фенилэфринагидрохлорид. Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действиепреимущественно на α-адренорецепторы. При системном применении вызывает сужениеартериол, повышает артериальное давление (АД). Сердечный выброс не изменяетсяили уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонусаблуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. В среднихтерапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.
Аскорбиноваякислота (Витамин С) принимает участие во многих видахокислительно-восстановительных реакций в организме. Важнейшими представителямиявляются L-аскорбиновая кислота и ее окисленная форма - дегидроаскорбиноваякислота. Основное свойство указанных соединений – антиоксидантное. Аскорбиновоякислота тормозит процессы перекисного окисления липидов, белков и другихкомпонентов клетки, чем защищает ее от повреждения. Витамин С повышаетконцентрацию интерферона в крови. С этим связан мембраностабилизирующий эффектвитамина С и его иммуномодулирующее действие. Витамин С способен накапливатьсяв лейкоцитах, повышая их фагоцитарную активность, что повышает противомикробнуюи противовирусную защиту. Аскорбиновая кислота активирует биосинтез гормонов вкоре надпочечников и тем самым стимулирует адаптивные процессы организма пристрессах.
При дефицитевитамина С повышается риск развития простудных заболеваний, нарастает уровеньхолестерина в крови, развивается кровоточивость десен, повышенная утомляемостьи пр.
Показания к применению
- устранениесимптомов ОРВИ и гриппа (озноба, повышения температуры, головной боли, боли всуставах и мышцах, заложенности носа, кашля)
Способприменения и дозы
Применяютвнутрь. Взрослым 1 таблетка 3 - 4 раза в сутки. Курс лечения при применении вкачестве жаропонижающего и анальгетического средства не более трех дней.
Побочныедействия
- повышеннаячувствительность к какому-либо из компонентов препарата (кожная сыпь, зуд кожи,крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, редко -анафилактический шок)
- нарушениефункции почек
- сухость ворту, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, спазмы желудка, раздражение слизистойоболочки желудочно-кишечного тракта, диарея, запор
- гепатотоксическоедействие
- тромбоцитопения,лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, связанная с дефицитомглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромбоз
- головная боль,чувство усталости, при длительном применении больших доз – повышениевозбудимости ЦНС, нарушение сна, бессонница, дезориентация во времени ипространстве, беспокойство, делирий, ухудшение краткосрочной памяти, ослаблениевнимания
- у детейвозможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории,неясность зрения
- гипергликемия,глюкозурия
- снижениепроницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей
- повышеннаявязкость секретов дыхательного тракта
- сниженноепотоотделение в сочетании с повышенной температурой тела
- сексуальнаядисфункция
- тахикардия,аритмия, повышение артериального давления
- при применениив высоких дозах – гипероксалурия, образование оксалатных мочевых камней,повреждение гломерулярного аппарата почек
Противопоказания
- повышеннаяиндивидуальная чувствительность к компонентам препарата
- язвеннаяболезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
-желудочно-кишечные кровотечения
- выраженныенарушения функции печени или почек
- заболеваниякрови со склонностью к кровоизлияниям
- беременность ипериод лактации
- детский иподростковый возраст до 18 лет
- артериальнаягипертензия
- атеросклероз
- глаукома
- повышеннаявозбудимость, нарушения сна
- одновременныйприем трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, бета-адреноблокаторов
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Лекарственныевзаимодействия
Парацетамол. Пробенецид,изониазид, циметидин, ранитидин, пропранолол, увеличивают период полувыведенияи снижают клиренс парацетамола. При применении вместе с препаратами,вызывающими индукцию ферментов печени (салициламид, барбитураты,противоэпилептические препараты, трициклические антидепрессанты, алкоголь,рифампицин) повышается уровень токсических метаболитов парацетамола. Приприменении одновременно с хлорамфениколом возрастает период полувыведенияпоследнего и увеличивается его токсичность. При одновременном применении спероральными антикоагулянтами протромбиновое время удлиняется, возрастаетопасность кровотечений. Одновременное применение с доксорубицином увеличиваетриск нарушения функции печени. Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбциюпарацетамола, а холестирамин ее уменьшает.
Кофеин снижаетэффект снотворных и наркотических средств. Кофеин повышает эффектацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков(улучшая их биодоступность). Кофеин улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.
Аскорбиноваякислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в составпероральных контрацептивов). Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа(переводит трехвалентное железо в двухвалентное), может повышать выведениежелеза при одновременном применении с дефероксамином.
Снижаетэффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
Ацетилсалициловаякислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижаютвсасывание и усвоение аскорбиновой кислоты. При одновременном применении с АСКповышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение АСК.АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.
Увеличивает рискразвития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткогодействия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов,имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в кровипероральных контрацептивов.
Повышает общийклиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновойкислоты в организме.
Препаратыхинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды придлительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
Приодновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительномприменении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействиедисульфирам-этанол.
В высоких дозахповышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты ипримидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшаеттерапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств(нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реасорбцию амфетамина итрициклических антидепрессантов.
Фенилэфринагидрохлорид одновременно с фуразолидоном может привести к гипертоническомукризу, возбуждению, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты усиливаютадреномиметическое действие фенилэфрина, одновременное назначение галотанаповышает риск развития желудочковой аритмии. Снижает гипотензивное действиегуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующуюактивность фенилэфрина.
При применениифенилэфрина на фоне общей анестезии, вызванной галотаном или циклопропаном,возможно развитие желудочковой фибрилляции.
Приодновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектовфенилэфрина (в т.ч. при местном применении).
Фенотиазины,альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и другие диуретики снижаютвазоконстрикторный эффект фенилэфрина.
Гуанетидинусиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции).
Окситоцин,алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин,селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние - иаритмогенность.
Приодновременном применении бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующуюактивность; на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствиеистощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышаетсячувствительность к симпатомиметикам).
Особые указания
Парацетамол осторожностьюназначают при хронических заболеваниях печени и почек, подагре, язвеннойболезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе). Следует учитыватьстепень и характер функциональных изменений данных органов, поскольку у этихбольных возможно увеличение времени полувыведения парацетамола. Прием парацетамоламожет влиять на результаты определения мочевой кислоты в крови с помощью фосфорно-вольфрамовойкислоты и определение уровня гликемии методом глюкозо-оксидазы-пероксидазы. Приприеме препарата и в ходе проявления его действия употребление алкогольныхнапитков запрещается.
Обо всехпобочных (необычных) эффектах, в том числе не указанных выше, следует сообщитьлечащему врачу.
При отсутствии улучшения самочувствия прием препарата следует прекратить иобратиться к врачу.
Если пациенту предстоит хирургическое вмешательство, он должен заранеепредупредить врача о приеме препарата.
По отношению ккофеину проявляется индивидуальная чувствительность, поэтому назначениеФлуколдекса Форте должно проводиться с учетом индивидуальных особенностейнервной деятельности.
При длительномприменении кофеина возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано собразованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).
Прекращение приемапрепарата может вызвать торможение ЦНС с возникновением чувства утомления,сонливости и депрессии.
Особенностивлияния на способность управлять транспортным средством или потенциальноопасными механизмами
Учитываяпобочные действия препарата (головная боль, ослабление внимания, дезориентацияво времени и пространстве) следует воздержаться от управления транспортнымсредством и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы:тошнота, рвота, боли в животе, потливость, бледность кожных покровов,тахикардия, повышение артериального давления. При легких интоксикациях звон вушах. Тяжелая интоксикация - сонливость, судороги, анурия, кровотечения, прогрессирующийпаралич дыхания, респираторный ацидоз.
При подозрениина отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.
Лечение: промываниежелудка, прием солевого слабительного, активированного угля с последующимназначением N-ацетилцистеина или метионина внутрь, проведение форсированногодиуреза, гемодиализа, при развитии судорожного синдрома - внутривенное введениепротивосудорожных препаратов. Данная терапия проводится в токсикологическомотделении.
Антидот приотравлении парацетамолом - ацетилцистеин. Предупреждает истощение испособствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего вокислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом, способствуядетоксикации вредных веществ.
Передозировка
кофеином практически невозможна из-за его низкого содержания в препарате.
Формавыпуска и упаковка
Таблетки №12 вконтурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке в картоннуюпачку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
В защищенном отсвета месте, при температуре не выше +25оС.
Хранить внедоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять поистечении срока годности
Условия отпуска
изаптек
Без рецепта
Производитель
Индия
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
