Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Нитресан
Торговое название
Нитресан
Международное название
Нитрендипин
Лекарственная форма
Таблетки 10мг, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – нитрендипин 10мг, 20 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкукурузный, целлюлоза микрокристаллическая,повидон 25, натрия докузат, магния стеарат.
Описание
Таблетки желтогоцвета с плоской поверхностью, с риской на одной стороне и дозировкой на другойстороне, диаметром около 7.0 мм (для дозировок 10 мг и 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные.
Дигидропиридиновые производные.
Код АТС С08СА08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь нитрендипин быстро и почти полностьювсасывается, биодоступность – приблизительно 88%. Биологическийполупериод абсорбции составляет 30 – 60 минут. Пик концентрации в плазмедостигается в течение 1 -3 часов после приема препарата, средняя максимальнаяконцентрации (Cmax) составляет около 6,1 -19 мкг/л. Учитывая значительноевлияние первого прохождения через печень (first-pass эффект), системнаядоступность нитрендипина составляет 20 – 30%.
96-98% нитрендипина связывается с белками плазмы крови(альбумином) и поэтому не подвергается диализу. Нитрендипин не может бытьустранен гемодиализом или перитонеальным диализом. Объем дистрибуции встационарном состоянии составляет около 5-9 л/кг массы тела.
При приеме внутрь нитрендипин претерпевает значительныеметаболические изменения уже при первом прохождении через печень (first-pass эффект),и почти полностью метаболизируется в результате окислительных процессов впечени. Его метаболиты фармакодинамически не эффективны. Менее 0,1% пероральнойдозы выводится в неизменном виде с мочой. Нитрендипин в виде метаболитов восновном выделяется посредством почек (около 77% пероральной дозы), остальноевыводиться с желчью и стулом.
Полупериод выведения нитрендипина, принимаемого в видетаблеток составляет около 8-12 часов. Кумуляция активного вещества или егометаболитов в организме после достижения стационарного состояния ненаблюдается.
Поскольку нитрендипин выводится в основном в видеметаболитов, у пациентов с хроническим заболеванием печени, его выведение изорганизма происходит значительно медленнее: биологический период полураспадаудлиняется в 2-3 раза. У пациентов с нарушениями функции почек не требуетсяспециального регулирования дозировки.
Фармакодинамика
Нитресан является блокатором кальциевых каналов1,4-дигидропиридинового типа, который действует как антигипертензивноесредство.
Нитресан ингибируеттрансмембранное прохождение ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов.Это приводит к защите от чрезмерного проникновения кальция в клетку, ингибициикальций-зависимых миогенных сокращений гладкой мускулатуры сосудов, снижениюсосудистого переферического сопротивления, снижению патологически повышенногоартериального давления крови, незначительному натрийуретическому эффекту,особенно в начале лечения.
Показания к применению
- лечение эссенциальной (первичной) гипертензии
Способ применения и дозы
Лечение строго индивидуально в соответствии с тяжестьюзаболевания, как правило, долговременное лечение.
Таблетки принимают внутрь утром после еды, не разжевывая и запивая достаточнымколичеством воды. Запрещается запивать грейпфрутовым соком. Активное веществоНитрендипин чувствительно к свету, поэтому таблетки должны извлекаться изблистера непосредственно перед употреблением.
Взрослым нитресан назначают по 10 мг (1 таблетка) 2 раза всутки утром и вечером (20 мг/сут) или 20 мг (1 таблетка) один раз в сутки,утром. В случае недостаточного снижения артериального давления, врач во времялечения может увеличить суточную дозу вдвое, по 20 мг (2 таблетки по 10 мг) 2раза в сутки (40 мг/сут) или 20 мг (1 таблетка по 20 мг) 2 раза в сутки (40мг/сут).
Средняя терапевтическая разовая доза - 10 мг, средняятерапевтическая суточная доза - 20 мг.
Максимальная разовая доза - 20 мг, максимальная суточнаядоза - 40 мг.
У пожилых пациентов и пациентов с дисфункцией печениметаболизм нитрендипина может быть замедлен, что может приводить к нежелательнойгипотонии. Поскольку эффект нитрендипина у таких пациентов может быть усилени/или продолжен рекомендуется начинать лечение с низких доз (10 мг/сут) притщательном наблюдении за состоянием больного. При сильном снижении давления вэтих случаях даже при низких дозах, необходимо изменить лечение.
Длительность терапии определяет врач.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется специальной корректировки доз.
Побочные действия
Очень часто (>1/10)
- головная боль (особенно в начале лечения, проходящая)
- приливы (особенно в начале лечения, проходящие)
- периферические отеки (особенно в начале лечения, проходящие)
Часто (≥ 1 % до< 10 %)
- в начале лечения приступы ангины пекторис (боли в груди)или у пациентов страдающих стенокардией может увеличиться частота, продолжительность итяжесть приступов
- сердцебиение, тахикардия, расширение вен
- метеоризм
Нечасто (≥ 0,1 % до < 1 %)
- парестезия, головокружение, утомляемость, обмороки,нервозность, мигрень,сонливость, шум в ушах
- анормальное зрение, затуманенное зрение
- одышка
- сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, диарея,запор, диспепсия, гастроэнтерит
- учащенные позывы к мочеиспусканию, полиурия
- гиперчувствительные кожные реакции: зуд, крапивница, сыпь,фотосенсибилизация
- миалгия, артралгия
- гипотензия
- увеличение веса, потливость
Редко (≥ 0,01 % до < 0,1 %)
- лейкоцитокластический васкулит (аллергический кожныйваскулит)
- нарушение функции печени (повышение концентрациитрансаминаз)
Очень редко (<1/10000)
- инфаркт миокарда
- лейкопения, агранулоцитоз
- гиперплазия десен (кровоточивость, отечность,болезненность)
- эксфолиативный дерматит, ангиоэдема
- лихорадка
- эректильная дисфункция, гинекомастия, меноррагия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу (нитрендипину),к
иному антагонистукальция 1,4-дигидропиридинового типа или к другим
компонентам препарата
- кардиогенный шок
- тяжелая степень стеноза аортального клапана
- недавно перенесенный острый инфаркт миокарда (в течениепредыдущих
4-х недель)
- нестабильная стенокардия
- беременность и период лактации
- детский иподростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Нитрендипин метаболизируется с помощью ферментной системыцитохрома Р450 3А4, локализованной вслизистой оболочке кишечника и в печени. Лекарства, подавляющие, илистимулирующие эту ферментативную систему могут модифицировать эффект первогопрохождения через печень (first-pass effect) или клиренс нитрендипина.
Лекарственные препараты, которые ингибируют CYP 3A4 системы и,следовательно, могут привести к увеличению плазменных концентрацийнитрендипина, например:
макролидные антибиотики (например эритромицин),
ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир)
противогрибковые препаратыгруппы азолов (например,кетоконазол),
антидепрессанты, нефазодон и флуоксетин,
хинупристин/ дальфопристин,
вальпроевая кислота,
циметидин и ранитидин
При одновременном применении с этими агентами необходимоконтролировать артериальное давление и, при необходимости, рассмотреть вопрос осокращении дозы нитресана.
При одновременном применении нитресан повышает: концентрациюв плазме крови хинидина, теофиллина и дигоскина (почти в два раза).
Гипотензивный эффект нитресана ослабляют:
- нестероидные противовоспалительные препараты(НПВП) – задерживают Na+ и блокируют синтез простагландина(Pg) почками;
- эстрогены –задерживают Na+;
- симпатомиметики,индукторы микросомальных ферментов печени, в т.ч. рифампицин, рифампин,фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал – значительно уменьшают биодоступностьнитрендипина;
- препараты Са2+.
Гипотензивный эффект нитресана усиливают:
- альфа и бета-адреноблокаторыи/или другие антигипертензивные лекарственные средства: уменьшая печеночныйкровоток, повышают концентрацию нитрендипина в плазме;
- ингаляционныеанестетики;
- диуретики:могут привести к увеличению экскрециинатрия с мочой;
- миорелаксанты (панкуроний, векуроний): продолжительность иинтенсивность их воздействия повышена упациентов, принимающих нитрендипин;
- циметидин иранитидин: хотя и в меньшей степени, вызывают увеличение плазменных уровнейнитрендипина;
Нитраты, препараты Li+ усиливают токсические эффекты(тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).
Прокаинамид, хинидин и др. лекарственные средства,вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект имогут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
Грейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм нитресана,что приводит к повышению плазматического уровня нитрендипина и усиливаетсяантигипертензивный эффект. При регулярном использовании грейпфрутового сока,эффект может проявляться даже по прошествии 3 дней с момента его последнегоприема.
Подробные исследования, оценивающие потенциальныевзаимодействия между нитресаном и лекарственными веществами, включающие системуцитохрома Р450 такие как: фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, кетоконазол,итраконазол, флуконазол, нефазодон, вальпроевая кислота, эритромицин,тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин, ампренавир, атазанавир,ритонавир, индинавир, нелфинавир, саклинавир, квинупрестин/дальфопристин небыли до сих пор проведены или не был подтвержден потенциальный риск. Однако,при сложных схемах лечения, с назначением нескольких препаратов, целесообразнопроконсультироваться с клиническим фармакологом. Это позволяет учестьотносительный риск, связанный с выбором различных препаратов или побочнымиэффектами.
Особые указания
У пациентов с тяжелой дисфункцией печени эффект нитресанаможет быть усилен и/или продлен. В таких случаях лечение должно начинаться снизкой дозы и пациент во время лечения должен находиться под тщательным наблюдениемврача. В случаях некомпенсированной сердечной деятельности, а также присиндроме слабости синусного узла, при отсутствии кардиостимулирующегообеспечения, требуется особое внимание к состоянию пациента и тщательныймониторинг сердечной деятельности при приеме препарата Нитресан.
Пожилые пациенты должны быть особенно осторожны приувеличении дозы.
В состав вспомогательных веществ препарата входитлактоза. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы,лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбцииглюкозы-галактозы не следует принимать препарат.
Применение в педиатрии
Учитывая недостаток данных о безопасности и эффективностипрепарата в педиатрической практике рекомендуется воздержаться от егоназначения в детском возрасте до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата в период беременности небыла проверена, поэтому его применение в период беременности не рекомендуется.Нитрендипин проникает в материнское молоко. Учитывая недостаток опыта по его применению женщинамиво время кормления грудью, препарат не рекомендуется использовать в периодлактации.
Особенности влияния лекарственного средства наспособность управления транспортными средствами и потенциально опаснымимеханизмами
В период лечения артериальной гипертензии необходимособлюдать осторожность при вождении автотранспорта или соблюдать осторожность при работе с различными механизмами и станками. Это особенно актуальнов начале лечения, при повышении доз, при переходе на иную терапию и приодновременном применении препарата с алкоголем.
Передозировка
Симптомы: приливы, головная боль, гипотензия (коллапс кровообращения)и изменение частоты сердечных сокращений (тахикардия или брадикардия)
Лечение: мероприятия при отравлении: промывание желудка споследующим приемом активированного угля. Тщательное наблюдение за состояниемжизненно важных функций. При выраженном снижении АД, следует в/в введение допамина или норадреналина.Рекомендуется обратить внимание на возможные негативные воздействиякатехоламинов (особенно при нарушении сердечного ритма). При брадикардииследует использовать атропин или орципреналин. Быстрое улучшение состоянияпроисходит после повторного внутривенного введения 10 мл 10% глюконата кальцияили 10% хлорида кальция, с последующей длительной инфузией кальция (не допускаявозможного развития гиперкальциемии). Также эффективны катехоламины, но взначительно более высоких дозах. Последующее лечение должно ориентироваться нанивелировании наиболее выраженных симптомов. Гемодиализ неэффективен, возможно,что гемоперфузия и плазмофорез не будут эффективны.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблетокпомещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной оранжевогоцвета и фольги алюминиевой.
По 2, 3 или 6 контурных упаковки вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают вкартонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом,защищенном от света месте, при температуре от 150С до 25 0С!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
