Норваск таблеткалар 10 мг № 30 Ақтауда

Норваск®

Торговое название

Норваск®

Международное непатентованное название

Амлодипин

Лекарственная форма

Таблетки 5мг и 10мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - амлодипина бесилат в дозе, эквивалентной5 и 10 мг амлодипина, соответственно,

вспомогательные вещества: целлюлоза мелкокристаллическая,кальция гидрофосфат безводный, крахмала натрия гликолат тип А, магния стеарат.

Описание

Таблетки 5 мг - белые или почти белые таблетки в формеизумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне иAML-5 - на другой.

Таблетки 10 мг - белые или почти белые таблетки в формеизумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне иAML-10 - на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов, производныедигидропиридина.

Код АТС С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошоабсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов послеприема. Абсолютная биодоступность составляет 64 - 80%. Объем распределенияравен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает черезгематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет около35 - 50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки.Стабильная равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 днейпостоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованиемнеактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится смочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не выводится.

Фармакодинамика

Норваск® - производное дигидропиридина. Связываясь сдигидропиридиновыми рецепторами, блокирует \"медленные\" кальциевыеканалы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцысердца и сосудов (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, чем вкардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия Норваска® обусловлен прямымрасслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Норваск® уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижаетобщее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечныхсокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы какв нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступлениекислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма,вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная дозаНорваска® обеспечивает снижение арте­риального давления (АД) на протяжении 24часов (как в положении \"лежа\" так и \"стоя\"). Благодарямедленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препаратаувеличивает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие приступастенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки,снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включаякоронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и болееартерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда,чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) илистрадающих стенокардией, применение Норваска® предупреждает развитие утолщенияинтимы-медии сонных артерий. Также применение Норваска® значительно снижаетлетальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарногошунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильнойстенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН),снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарногокровотока.

Показания к применению

артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и всочетании с другими гипотензивными средствами)

стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия(стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальнымисредствами).

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды(100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальнаядоза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можноувеличить до максимальной - 10 мг.

Применение у пожилых людей. Рекомендуется применять вобычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Применение при почечной недостаточности. Рекомендуетсяприменять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительноеувеличение Т1/2.

Изменение режима дозирования Норваска® при одновременномприменении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторовангиотензин-превращающего фермента (АПФ) не требуется.

Курс леченияустанавливается лечащим врачом.

Применение у детей (6-17 лет)

Рекомендуемая антигипертензивная пероральная доза для детей составляетот 2,5 до 5 мг один раз в сутки. Дозы свыше 5 мг в сутки не исследовались дляданной популяции пациентов.

Эффект Норваска® на артериальное давление у детей в возрастедо 6 лет неизвестен.

Побочные действия

периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение,чрезмерное снижение АД, нарушения ритмасердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий),боли в грудной клетке

мигрень, развитие или усугубление сердечнойнедостаточности, ортостатическая гипотензия, васкулит, инфаркт миокарда

артралгии, миалгии, артроз, миастения

судороги мышц, боль в спине

ощущение жара и \"приливов\" к лицу, повышеннаяутомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, недомогание, обморок,повышенное потоотделение, \"холодный\" пот, озноб

гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница,лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога,судороги, апатия, ажитация, атаксия, амнезия

сухость во рту, повышение аппетита, извращение вкуса, жажда,тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, гиперплазиядесен, боль в брюшной полости

гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая),повышение активности \"печеночных\" трансаминаз

гастрит, панкреатит, гепатит

тромбоцитопеническая пурпура, носовое кровотечение

лейкопения, тромбоцитопения

гипергликемия

одышка, ринит, кашель

учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание,никтурия, дизурия, полиурия

импотенция

кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек,мультиформная эритема, крапивница

алопеция, \"звон\" в ушах, гинекомастия,увеличение/снижение массы тела

нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации,ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах

дерматит, паросмия, ксеродермия, нарушение пигментации кожи

Противопоказания

повышенная чувствительность к амлодипину и другимпроизводным дигидропиридина, а также к вспомогательным веществам, входящим всостав препарата

тяжелая артериальная гипотензия

С осторожностью назначают пациентам с печеночнойнедостаточностью, ХСН неишемической этиологии III-IV класса, аортальнымстенозом, острым

инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него), ввозрасте до 18 лет (эффективность и безопасность точно не установлены).

Как и при назначении других БМКК необходимо соблюдатьосторожность на фоне приема амлодипина больными с синдромом слабости синусовогоузла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией,артериальной гипотензией.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы микросомального окисления могут повышатьконцентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторымикросомальных ферментов печени - уменьшать.

Циметидин: при одновременном применении амлодипина сциметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

Грейпфрутовый сок: одновременный прием грейпфрута или грейпфрутовогосока и амлодипина не рекомендуется, так как биодоступность может увеличиться,что приведет к усилению гипотензивного эффекта амлодипина.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействияпрепарата Норваск (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместномприменении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенноиндометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действияБМКК при совместном применении с тиазидными и \"петлевыми\"диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами;а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении сальфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении препарата Норваск® отрицательногоинотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могутусиливать выраженное отрицательное инотропное действие антиарит­мическихпрепаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

При совместном применении БМКК (для Норваска® данныеотсутствуют) с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности(тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не влияет на степень связывания с белками плазмыкрови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием неоказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силденафил (Виагра): однократный прием силденафила 100 мг убольных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметрыфармакокинетики амлодипина.

Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг иаторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениямипоказателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин: приодновременном применении амлодипина с дигоксином сывороточные уровни и почечныйклиренс дигоксина не изменяются.

Варфарин: амлодипин не влияет на изменения протромбиновоговремени, вызванные варфарином.

Циклоспорин: амлодипин не вызывает значительных измененийфармакокинетики циклоспорина.

Особые указания

При лечении артериальной гипертензии Норваск® можетприменяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- ибета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгиро­ванногодействия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками ипероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Норваск® можно назначать каксредство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, втом числе у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/илибета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Норваск® не оказывает какого-либо неблагоприятного влиянияна обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больныхбронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Пациентам с малой массойтела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функциипечени может потребоваться меньшая дозировка.

Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдениеу стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазиидесен).

Беременность и период лактации

Безопасность применения Норваска® во время беременности икормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременностивозможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода иноворожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развитияголовокружения, сонливости и т.п. побочных явлений, следует внимательноотноситься к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особеннов начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитиемрефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существуетвероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числес развитием шока и летального исхода).

Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), приданиевозвышенного положения конечностям, мероприятия, направленные на активноеподдержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работысердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нетпротивопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов (допамин, норадреналин). Используют внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку Норваск® в значительной степени связываетсяс белками сыворотки крови - гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 5 и 10 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковойупаковке из поливинилхлорид/алюминиевой фольги; по 3 контурные ячейковыеупаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не использовать препарат по окончании срока годности,указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту