Инструкция по применению
Торговое название
Стамло®
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - амлодипина бесилат 5 мг и 10 мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическаяцеллюлоза, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), магниястеарат, кремний коллоидный безводный.
Описание
Белые или почти белые плоские круглыетаблетки со скошенными краями, безоболочки с выбитой надписью «5» или «10» на одной стороне и риской - на другойстороне
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы кальциевых каналов,дигидропиридиновые производные
Код АТС C08CA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема амлодипин хорошоабсорбируется, прием пищи на абсорбцию не влияет. Пик концентрации препарата вкрови достигается через 6 – 12 часов после приема. Абсолютная биодоступностьсоставляет 60 – 65%. Объем распределения примерно 21 л/кг. Связывание с белкамиплазмы крови – 97 – 98%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Периодполувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет около 35 – 50 часов, что позволяетназначать препарат 1 раз в сутки. При постоянном приеме равновеснаяконцентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней. Амлодипинбиотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируетсяс мочой (60% в виде метаболитов, 10% - внеизмененном виде), с желчью (20-25% в виде метаболитов) и с грудным молоком.
T1/2 при нарушенной функции печени и упожилых пациентов удлиняется, при нарушенной функции почек – не изменяется.
Фармакодинамика
Стамло оказывает антиангинальное,гипотензивное, сосудорасширяющее, спазмолитическое действия за счет блокады кальциевыхканалов. Активное вещество Стамло – амлодипин связывается с дигидропиридиновымирецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переходионов кальция внутрь клетки (в большей степени – в гладкомышечные клеткисосудов). Оказывает пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект.Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкиемышцы сосудов, понижением общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), приэтом ОПСС снижается не вызывая рефлекторной тахикардии.
Стамло уменьшает ишемию миокарда за счет расширенияпериферических артериол и понижения ОПСС, на преодоление которого затрачиваетсяработа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшениенагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде; расширениеглавных коронарных артерий и коронарных артериол в неизмененных и вишемизированных зонах миокарда увеличивает поступление кислорода в миокард убольных с ангиоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала иливариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции,вызванной курением. На фоне терапии Стамло развивающаяся почечная вазодилатацияведет к умеренному увеличению уровня клубочковой фильтрации.
Для контроля гипертензии эффективеноднократный суточный прием Стамло, при этом снижается и систолическое идиастолическое артериальное давление, клинически значимое снижение АД обеспечиваетсяна протяжении 24 часов как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленномуначалу действия амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.
У больных со стенокардией разовая суточнаядоза Стамло увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживаетразвитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время еевыполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблетокнитроглицерина.
Показания к применению
– артериальнаягипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препаратами)
- стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала)
Способ применения и дозы
При артериальной гипертензии и стенокардиисредняя начальная доза Стамло составляет 5 мг 1 раз в сутки, которую можноувеличить до максимальной - 10 мг 1 раз в сутки, в зависимости отиндивидуальной реакции больного.
При одновременном применении тиазидныхдиуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ коррекции дозы Стамло нетребуется.
Побочные действия
- гиперемиякожи лица, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки, редко – нарушенияритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия)
- тошнота,боль в животе, диспепсия; возможны повышение активности трансаминаз печени,возникновение внутрипеченочного холестаза (при длительном приеме в высокихдозах)
- головнаяболь, усталость, головокружение, сонливость; редко – утомляемость, астения, легкиерасстройства зрения, нарушения сна (при длительном приеме в высоких дозах)
- кожные высыпания, зуд, редко – эритемамультиформная.
Противопоказания
- повышеннаячувствительность к препаратам дигидропиридиновой группы
- артериальнаягипотензия
- острый инфаркт миокарда
- кардиогенный шок
- выраженный аортальный стеноз
- беременные и кормящие женщины
- детидо 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении сбета-адреноблокаторами, диуретиками, другими антигипертензивными препаратаминаблюдается усиление гипотензивного действия Стамло.
При одновременном применении Стамло сингибиторами цитохрома P450 (циметидин, эритромицин, некоторые флавоноиды,присутствующие в соке грейпфрута) повышается концентрация фелодипина в плазмекрови.
При одновременном применении Стамло синдукторами микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, барбитураты)происходит снижение концентрации фелодипина в плазме крови.
При одновременном применении Стамло усиливаетгипогликемическое действие инсулина, пероральных противодиабетических средств(бигуанидов, производных сульфонилмочевины).
Особые указания
При появлении на фоне лечения болей загрудиной Стамло следует отменить.
Отменять препарат следует постепенно,поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения)возможно развитие синдрома отмены.
У пациентов пожилого возраста болеевероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферическойвазодилатации.
Применение у больных с нарушенной функциейпечени и почек
С осторожностью следует применять препарату пациентов с нарушениями функции печени, поскольку у таких больныхувеличивается период полувыведения амлодипина (как и у всех блокаторовкальциевых каналов).
Влияние на способность к вождениюавтотранспорта и управлению механизмами
Так как при применении Стамло отмечаютсяпобочные действия со стороны ЦНС, в начале лечения следует избегать вождениятранспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности,требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечениястепень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациентана препарат.
Передозировка
Симптомы: гипотония, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначениеактивированного угля, придание больному горизонтального положения сприподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объемациркулирующей крови (ОЦК) и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия,внутривенное введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, мезатона.
Поскольку амлодипин в значительной степенисвязывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 5 мг № 20 помещены в стрипы, упакованыв наружную картонную коробку. 5 упаковок помещены в 1 наружную картоннуюупаковку.
Таблетки 10 мг № 20 помещены в стрипы,упакованы в наружную картонную коробку. 5 упаковок помещены в 1 наружнуюкартонную упаковку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света и влаги местепри температуре до +25°С. Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок хранения
3 года
По истечении срока годности не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
