Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ВАЗАПРОСТАН®
Торговоеназвание
Вазапростан®
Международноенепатентованное название
Алпростадил
Лекарственнаяформа
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг
Состав
Одна ампула содержит
активноевещество - алпростадил 20 мкг (в виде клатратного комплекса сальфадексом 1:1),
вспомогательныевещества: альфадекс (α-циклодекстрин), лактозабезводная.
Описание
Гигроскопичная лиофилизированная масса белого цвета.
Фармакотерапевтическаягруппа
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Простагландины.
Код АТС С01ЕА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Применяется Простагландин Е1 (PGЕ1) в комплексе сальфациклодекстрином внутривенно или внутриартериально. Во время приготовленияраствора комплекс препарата распадается на составные части - PGЕ1 и альфациклодекстрин. При внутривенномвведении терапевтически значимая концентрация активного вещества достигаетсявскоре после начала введения препарата, а максимальная концентрация в плазмекрови достигается в течение 2 часов отначала введения. PGЕ1
является эндогенным веществом с исключительно короткимпериодом полураспада - концентрация в плазме крови возвращается к исходномууровню за 10 секунд после прекращения введения. Процесс биотрансформации PGЕ1происходит главным образом в легких, при первом прохождении через легкиеметаболизируется 60-90% активного вещества с образованием основных метаболитов– 15-кето- PGЕ1, 15-кето - PGЕ0 и PGЕ0. Выводятся основные продукты метаболизмапочками – 88% и через желудочно-кишечный тракт – 12% в течение 72 часов. Сбелками плазмы связывается 93% PGЕ1. Альфациклодекстрин имеет периодполураспада около 7 минут, выводится почками в неизменном виде.
Фармакодинамика
Препарат Простагландина Е1 (PGЕ1) улучшает микроциркуляцию ипериферическое кровообращение, оказывает вазопротекторное действие. Присистемном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказываетсосудорасширяющее действие, уменьшает общее периферическое сосудистоесопротивление, снижает артериальное давление. При этом отмечается рефлекторноеувеличение сердечного выброса и частоты сердечных сокращений. Способствуетповышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов иактивность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови. Оказываетстимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря,матки; подавляет секрецию желудочного сока.
Показания к применению
лечение хронических облитерирующих заболеваний артерий III иIV стадий (по классификации Фонтейна)
лечение окклюзивных заболеваний периферических артерий сограниченной возможностью передвижения, особенно когда другие методы лечения (вт.ч. физиотерапия, реконструктивные вмешательства, тромболизис) не являютсяразумной лечебной альтернативой или были безуспешны.
Способ применения и дозы
Готовить раствор необходимо непосредственно передвыполнением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавленияфизиологического раствора. В начале раствор может получиться молочно- мутным.Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха и не имеет никакого значения.Через короткое время раствор становится прозрачным.
Внутриартериальное введение Вазапростана®
Растворить содержимое одной ампулы лиофилизата Вазапростана®(соответствует 20 мкг алпростадила) в 50 мл физиологического раствора.
При отсутствии других предписаний вводить 10 мкгВазапростана® внутриартериально в течение 60 – 120 мин с помощью инфузионногонасоса. При необходимости, особенно при наличии некроза, под строгим контролемпереносимости, дозу можно увеличить до 20 мкг Вазапростана®. Эта дозировкаобычно применяется для однократной ежедневной инфузии.
Если внутриартериальная инфузия проводится через постоянныйкатетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания, рекомендуется доза0,1 – 0,6 нг/кг/мин с введением препарата в течение 12 часов при использованииустройства для инфузионного насоса (соответствует 5-30 мкг Вазапростана®).
Внутривенная инфузия Вазапростана®
Растворить содержимое двух ампул лиофилизата Вазапростана® (соответствует40 мкг алпростадила) в 50 – 250 мл физиологического раствора и вводитьполученный раствор внутривенно в течение 2 часов. Эта доза применяется дважды вдень.
Растворить содержимое трех ампул Вазапростана® (60 мкгалпростадила) в 50 – 250 мл физиологического раствора и вводить внутривенно- инфузионно в течение 2 часов один раз в день.
У пациентов с нарушенной функцией почек (почечнаянедостаточность при значениях креатинина > 1,5 мг/л) внутривенноевведение Вазапростана® начинают с 20 мкг в течение двух часов. Принеобходимости через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40-60 мкг.
Для больных с почечной и сердечной недостаточностьюмаксимальный объем вводимой жидкости – 50 - 100 мл/сутки и для введения следуетиспользовать инфузионный насос. Курс лечения 3- 4 недели.
Внутривенная и внутриартериальная терапия. Продолжительностьлечения в среднем – 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можнопродолжить еще в течение 7-14 дней. При отсутствии положительного эффекта втечение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следуетпрекратить.
Побочные действия
Частота побочных реакций определена как: очень часто(≥1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до 1/100), редко (≥1/1000, 1/1000),
Очень редко (1/10000), неизвестно (не может быть оценена наоснове имеющихся данных)
Часто
- боль, головная боль, после внутриартериального введения:покраснение, отек, ограниченный отек, распирание, чувство жара, нарушениечувствительности
Нечасто
-снижение систолического артериального давления, тахикардия,стенокардия
- дискомфорт в эпигастрии (тошнота, рвота, диспептическиеявления (диарея)
- аллергические реакции (кожная гиперчувствительность, сыпь),лихорадка, повышенное потоотделение, озноб
- дискомфорт в суставах
- после внутривенного введения: чувство жара, распирания,ограниченный отек, нарушения чувствительности
Редко
- спутанность сознания, судороги церебрального происхождения
- нарушения ритма, бивентрикулярная сердечнаянедостаточность
- отек легких
- повышение уровня трансаминаз
- тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз
- боли в суставах, брадипноэ, атралгия, психоз, почечнаянедостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легкихи острой левожелудочковой недостаточности.
Очень редко
- анафилактические/анафилактоидные реакции
- шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия,кровотечение, сонливость, снижение функции дыхания, нарушение функции почек,гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, атриовентрикулярная блокада II степени, напряжение мышц шеи,раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов,гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, анемия
Неизвестно
- флебит (проксимальнее места внутривенного введения)
- головокружение, усталость, чувство недомогания
- атриовентрикулярная блокада
- гиперстоз длинных трубчатых костей (для лечения более 4недель)
- увеличение титра С-реактивного белка
- гипертермия
Побочные эффекты, связанные с применением препарата или ссамой процедурой катетеризации исчезают после снижения дозы или прекращенияинфузии.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к алпростадилу или другимкомпонентам препарата
-сердечная недостаточность III и IV класса по классификации NewYork Hear Association (NYHA), гемодинамически значимыенарушения ритма, обострение ишемической болезни сердца, митральный и/илиаортальный стеноз и/или недостаточность, перенесенный в последние шесть месяцевинфаркт миокарда в анамнезе
-острый отек легких или отек легких в анамнезе у пациентов ссердечной недостаточностью
-тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)или окклюзивное заболевание вен легких (PVOD)
-инфильтративное заболевание легких
-нарушения функции печени (увеличение уровня АСТ илигамма-ГТ) и заболевания печени в анамнезе
-склонность к кровотечениям, как например, у пациентов сострой эррозивной или кровоточащей язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки
-беременность
-период лактации
Лекарственные взаимодействия
Вазапростан® может усиливать эффект гипотензивныхпрепаратов, вазодилататоров и антиангинальных средств. Одновременное применениеВазапростана® у пациентов, принимающих препараты, препятствующие свертываниюкрови (антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов), может увеличитьвероятность кровотечений. В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном,цефотетаном и тромболитиками – увеличивает риск развития кровотечения.Симпатомиметики – адреналин, норадреналин, - снижают вазодилатирующий эффект.
Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможныи в том случае, если вышеперечисленные препараты применялись незадолго до того,как была начата терапия Вазапростаном®.
Особые указания
Алпростадил могут применять только врачи, имеющие опыт вангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля засердечно-сосудистой системой и имеющие для этого соответствующее оборудование.
В период лечения необходим контроль артериального давления,частоты сердечных сокращений, биохимических показателей крови, свертывающейсистемы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременнойтерапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему).
Больные ишемической болезнью сердца, а также пациенты с периферическими отеками и почечнойдисфункцией (сывороточный креатинин > 1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения Вазапростаном®в течение одного дня после прекращения его применения.
Во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентовс почечной недостаточностью объем введенной жидкости по возможности не долженпревышать 50-100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состояниемпациента (контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений), принеобходимости – контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центральноговенозного давления или проведение эхокардиографического исследования.
Флебит (проксимальнее места введения), как правило, неявляется причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают черезнесколько часов после прекращения инфузии или изменения места введенияпрепарата, специфического лечения в подобных случаях не требуется.Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данногопобочного действия препарата.
С осторожностью применять Вазапростан® при артериальной гипотензии,сердечно-сосудистой недостаточности (особое внимание следует уделять контролюнагрузки объема раствора-носителя), у пациентов, находящихся на гемодиализе(лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде), у пациентов ссахарным диабетом I типа, особенно при обширных поражениях сосудов.
Беременность и лактация
Применение Вазапростана® при беременности противопоказано.Следует отменить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Вазапростан® может влиять на способность к управлению транспортнымисредствами или потенциально опасными механизмами, особенно в начале лечения,при увеличении дозы и отмене препарата, а также при одновременном приемеалкоголя.
Передозировка
Симптомы: передозировка Вазапростаном® может проявляться снижениемартериального давления и учащением частоты сердечных сокращений. Возможноразвитие вазо-вагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением,тошнотой и рвотой, что также может сопровождаться ишемией миокарда и симптомамисердечной недостаточности, а также возможны боли, отек и покраснение ткани вместе инфузии.
Лечение: при симптомах передозировки необходимо уменьшитьдозу Вазапростана® или прекратить инфузию. При выраженном сниженииартериального давления больному в положении лежа необходимо приподнять ноги.При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.
Форма выпуска и упаковка
По 20 мкг алпростадила в ампулы нейтрального стекла (тип IPh. Eur.) с синей точкой над местом надпила и маркировочным кольцом красногоцвета. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках в картонную коробку со специальным держателемдля ампул.
Условия хранения
Хранить притемпературе не выше 25°С.
При повреждении ампулы лиофилизат становится влажным иклейким, и сильно уменьшается в объеме. В этом случае препарат использоватьнельзя.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не следует применять препарат по истечении срока годности,указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
