Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ВЕНЛАКСОР®
Торговое название
Венлаксор®
Международное непатентованное название
Венлафаксин
Лекарственная форма
Таблетки 37,5 мг и 75 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – венлафаксин (в виде венлафаксинагидрохлорида) 37,5 мг или 75 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфатбезводный, лактоза безводная, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,кремния диоксид коллоидный безводный, железа (III) оксид красный (E 172).
Описание
Таблетки плоскоцилиндрической формы, светло-розового цвета стемно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне (для обеихдозировок).
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрecсанты другие.
Код ATС N06AХ16
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Венлафаксин легко абсорбируется вжелудочно-кишечном тракте. Препарат подвергается экстенсивному пресистемномуметаболизму, превращается в печенив активный метаболит - ортодезметилвенлафаксин.
Максимальная концентрация венлафаксина и егометаболита в крови после перорального введения наблюдается через 2 и 4 часасоответствено. У обоих веществ низкая степень связывания с белками плазмыкрови. Полупериод элиминации венлафаксина в среднем составляет 5 часов,для ортодезметилвенлафаксина эта величина составляет 11 часов. Венлафаксин выделяется в виде неактивныхметаболитов, а также в свободной или конъюгированной форме, в основном с мочой.Около 20 % венлафаксина выделяется с фекалиями.
Фармакодинамика
Венлаксор® относится к препаратам группыантидепрессантов производных фенилэтиламина. По химической структуре и фармакологическимсвойствам отличается от других известных антидепрессантов.
В основе различных форм депрессий лежитдисрегуляция основных нейромедиаторных систем. В результате нарушения ихфункций ингибируется передача нервных импульсов в синапсах. Действие венлафаксина связывают с потенцированиемнейромедиаторной активности в центральной нервной системе. Венлафаксин и егоактивный метаболит ортодезметилвенлафаксин ингибирует нейрональный захватсеротонина и норадреналина, таким образом, увеличивая количество этихмедиаторов в синапсах. В меньшей степени, препарат ингибирует обратный захватдофамина в дофаминергических синапсах.
Показания к применению
- различныеформы депрессии, в том числе депрессии, сопровождающиеся чувством тревоги
Способ применения и дозы
Венлаксор® принимают во время еды, запиваянебольшим количеством воды. Подбор доз индивидуален и зависит от тяжестизаболевания (максимальная разовая доза составляет 75 мг, суточная – 375 мг,курс лечения – от нескольких месяцев до года).
Депрессии: обычная начальная суточная дозасоставляет 75 мг в 2-3 приема. После нескольких недель суточную дозу можно увеличить до150 мг в 2-3 приема. При необходимости суточная доза может бытьувеличена даже до 225 мг. Обычно дозу увеличивают каждые четыре дня на 75 мг.
В стационарных условиях при тяжелыхзаболеваниях начальная суточная доза составляет 150 мг, при необходимостиее постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы – 375 мг, которуюобычно делят на три приема.
После достижения терапевтического эффекта дозуследует постепенно понижать.
Для пациентов с печеночной или почечнойнедостаточностью дозу уменьшают. При печеночной недостаточности средней степенитяжести назначают половину суточной дозы или даже меньше; пациентам с почечнойнедостаточностью средней степени тяжести – 25-50 % суточной дозы.
Для пожилых пациентов дозы обычно не следуетподбирать, однако при лечении необходимо соблюдать осторожность. При повышениидозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Отмена препарата Венлаксор®
Внезапное прекращение терапии Венлаксором® - особенно после высоких доз препарата - можетвызвать симптомы отмены, в связи, с чем рекомендуется перед отменой препаратапостепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижениядозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а такжеиндивидуальной чувствительности пациента.
Побочные действия
Часто
- сонливость или бессонница, зевота,головокружение, головная боль
- потеря аппетита, тошнота и/или рвота у болеечувствительных пациентов, сухость ворту, запор
- астения, потливость
- нервозность, страхи, тремор
- нарушение зрения, нарушения аккомодации,мидриаз
- нарушения менструального цикла, половыхфункций
- нарушения эякуляции или оргазма, нарушениеэрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном - затруднения вначале мочеиспускания)
Нечасто
- снижение либидо, меноррагия, задержка мочи
- апатия, галлюцинации, спазмы мышц,серотониновый синдром
- бруксизм (скрежетание зубами)
- изменение лабораторных показателей печени,гепатит
- гипонатриемия, синдром недостаточнойсекреции антидиуретического гормона
- гипотензия, ортостатическая гипотензия,обмороки, тахикардия
- нарушение вкусовых ощущений
- кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистыеоболочки, кожная сыпь
- тромбоцитопения
- реакции светочувствительности
Редко
- одышка
- понос
- небольшие кровоизлияния на коже
- артралгии, миалгии
- учащенное мочеиспускание
- звон в ушах, нарушение вкуса, облысение, светобоязнь
- анафилактические реакции
- изменения на ЭКГ
Крайне редко
- боль в животе, потеря в весе
- кошмарные сновидения, онемение, дрожь
- повышенное кровяное давление, сердцебиение,аритмия
- возбуждение, усиление мании или гипомании
- высыпания на коже, геморрагия,ангионевротический отек, многоформная эритема
- тромбоцитопения
- нарушения движения, злокачественныйнейролептический синдром
- задержка мочи
- галакторея
- синдром Стивенса-Джонсона
- гипонатриемия,повышение концентрации холестерина в сыворотке, а также нарушениефункциональных проб печени
- судороги (применение препарата следуетпрекратить)
Противопоказания
- повышеннаячувствительность к венлафаксину или какой-либо составной части препарата
- одновременный прием любого антидепрессантаиз группы ингибиторов моноаминооксидазы (иМАО), а также период в течение 14 дней после введения необратимыхингибиторов моноаминооксидазы. В случае применения обратимых ингибиторовмоноаминоксидазы (например, моклобемида), прием Венлаксор® противопоказан в течение меньшего (не менее24 часов) интервала времени. После отмены Венлаксора® следует выждать не менее7 дней перед началом приема ингибиторов моноаминоксидазы
- тяжелые нарушения функции почек (клиренскреатинина менее 10 мл/мин) и печени (протромбиновое время более 18 сек)
- тяжелая печеночная или почечнаянедостаточность
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении венлаксора иварфарина возможно усиление действия варфарина. При одновременном применениипрепарата с клозапином увеличивается риск проявления побочных эффектовпоследнего.
Циметидин тормозит метаболизм венлаксора впечени, в то же самое время не влияет на метаболизм ортодезметилвенлафаксина,концентрация которого в плазме значительно выше. Поэтому при одновременномприменении циметидина и венлаксора необходимо дополнительное наблюдение толькоза пожилыми пациентами и пациентами, страдающими печеночнойнедостаточностью или гипертензией.
Одновременное применение Венлаксора® спрепаратами зверобоя, агонистами рецепторов серотонина, средствами противмигрени, сибутрамином, декстрометорфаном может вызвать тяжелый побочный эффект(синдром серотонина). Возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратомрастительного происхождения кава-кава, влияющим на ЦНС.
В редких случаях при совместном применениивенлаксора и золпидема возможны дезориентация, галлюцинации, мания.Предполагают, что это, в основном, определяет фармакодинамическоевзаимодействие препаратов, однако имеются также сведения о фармакокинетическомвзаимодействии
Применение энтакапоне одновременно сингибиторами нейронального захвата норадреналина до сих пор ограничено. Возможнофармакодинамическое взаимодействие венлаксора и энтакапоне на уровнеметаболизма.
Хотя Венлаксор® не усиливает эффекты,вызываемые алкоголем, во время лечения следует воздержаться от употребленияалкоголя.
Лекарственные препараты, метаболизируемыеизоферментами цитохрома Р 450: фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450преобразует венлафаксин в активный метаболит О-десметил венлафаксин (ОДВ). Вотличие от многих других антидепрессантов, дозу Венлаксора® можно не снижатьпри одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или упациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, посколькусуммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включаетметаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особуюосторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственнымипрепаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействияеще не исследованы. Венлаксор® - относительно слабый ингибитор CYP2D6 и неподавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следуетожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которыхучаствуют эти печеночные ферменты.
Клинические исследования не обнаружиликлинически значимых взаимодействий Венлаксора® с антигипертензивными (в томчисле бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическимипрепаратами.
Поскольку связывание с белками плазмывенлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагаетсялекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белкамиплазмы.
При одновременном приеме с Венлаксором®противосвертывающее действие варфарина может усиливаться; при этом удлиняетсяпротромбиновое время и повышается МНО (Международное НормализованноеОтношение).
При одновременном приеме с Венлаксором® изменяетсяфармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением AUC и 36%-ным снижением Cmax),а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значениеэтого эффекта неизвестно.
Особые указания
Венлаксор® следует применять с осторожностьюпациентам, перенесшим инфаркт миокарда или приступы нестабильной стенокардии, атакже лицам, страдающим эпилепсией, манией, глаукомой, печеночной и почечнойнедостаточностью.
У пациентов с депрессивными состояниями передначалом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальныхпопыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препаратадолжна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательныммедицинским наблюдением.
У пациентов с аффективными расстройствами прилечении антидепрессантами, в том числе Венлаксором®, могут возникатьгипоманиакальные или маниакальные состояния. Венлаксор® должен назначаться состорожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются вмедицинском наблюдении.
В случае внезапного прекращения применениявенлаксора или резкого сокращения его доз возможно возникновение следующихсимптомов: бессилие, чувство тревоги, головная боль, тошнота или рвота,головокружение, сухость во рту, понос, бессонница, нервозность, растерянность,парестезия, усиленное потоотделение, нарушения равновесия.
Поэтому при применении препарата более однойнедели прекращение его приема следуетпроводить постепенно, самое малое в течение одной недели. Если терапияпрепаратом проводилась 6 недель и более – отмену препарата производят, покрайней мере, в течение двух недель. Во избежание возникновения этих симптомовпациент должен находиться под наблюдением врача. Обычно эти симптомы незначительно выражены и исчезают в течениенескольких дней.
Пациенты, у которых суточная доза препаратапревышает 200 мг, должны контролировать кровяное давление.
При назначении таблеток пациентам снепереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы в каждой таблетке (таблетки 37,5мг- 30 мг; таблетки 75мг- 60 мг).
Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
При приеме Венлаксора® не рекомендуетсяуправлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: сонливость. В тяжелых случаяхнаблюдаются также судороги, синусовая тахикардия средней тяжести.
Лечение симптоматическое: обеспечениедостаточного доступа воздуха, вентиляциялегких. Контроль сердечного ритма и других жизненно важных функций. Еслиотравление установлено быстро, промывают желудок, вводят внутрь активированныйуголь. Специфический антидот неизвестен.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 37,5 мг или 75 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковкеиз пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачкуиз картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте притемпературе не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
