Дигоксин инъекцияға арналған ерітінді 0,25% 1 мл № 10 - бағасы Ақтөбеде

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ДИГОКСИН

Торговое название

Дигоксин

Международное непатентованное название

Дигоксин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,25мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - дигоксин 0,00025 г,

вспомогательные вещества: глицерин, спирт этиловый 96%,натрия дигидрофосфат безводный, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечныегликозиды. Дигиталисные гликозиды.

Код АТС С01АА05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дигоксин связывается с белками плазмы крови на 20-40 %,соотношение концентрации дигоксина в сыворотке крови и миокарде составляет1:67. Препарат в неизмененном виде (80-85%) выводится почками (путем фильтрациии секреции), оставшееся количество подвергается биотрансформации в печени ивыводится в виде неактивных метаболитов с калом. У детей до 12 лет дигоксинпрактически не подвергается биотрансформации. Период полувыведения дигоксинасоставляет 30-40 часов и зависит от состояния здоровья и возраста пациента (приповышении соотношения массы соединительной ткани к массе тела периодполувыведения препарата удлиняется). При нарушении фильтрационной и секреторнойфункции почек применение дигоксина опасно из-за кумуляции препарата (периодполувыведения составляет 6-8 суток). Снижение клиренса эндогенного креатининадо 50 мл/мин требует снижения поддерживающей дозы препарата на 1/3-1/2.Чувствительность у детей до 10-12 лет к сердечным гликозидам и в частности кдигоксину снижена, что требует назначения более высоких доз препарата по сравнению с дозами, назначаемымиподросткам и взрослым для достижения терапевтического эффекта.

Фармакодинамика

Дигоксин – сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянкишерстистой. Основными фармакодинамическими эффектами дигоксина являются положительныйинотропный, отрицательные дромотропный и хронотропный эффекты. Сердечныегликозиды усиливают систолические сокращения сердца, удлиняют диастолу,замедляют ритм сердца, снижают возбудимость проводящей системы сердца. Усилениесокращения миокарда в значительной мере улучшает кровообращение. Механизмдействия дигоксина на сердце связан с угнетением активности Na+-K+-АТФазы,повышением уровня катехоламинов в миокарде, торможением активностифосфодиэстеразы, повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ)в кардиомиоцитах.

Показания к применению

фибрилляция и трепетание предсердий

пароксизмальные наджелудочковые нарушения ритма

хроническая сердечнаянедостаточность (при ишемической болезни сердца, эссенциальной исимптоматической гипертензиях, поражениях клапанного аппарата сердца)

Способ применения и дозы

Дигоксин вводят внутривенно.

Взрослым вводят в дозе 0,25-0,5 мг (1-2 мл 0,025 % раствора). Вводят медленно в 10 мл 5 %, 20 %или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. В первыедни лечения вводят 1-2 раза в день, в следующие – 1 раз в сутки на протяжении4-5 дней, после чего переходят на прием per os в поддерживающих дозах. Длякапельного введения 1-2 мл 0,025 % раствора разводят в 100 мл 5 % раствораглюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (вводят в вену со скоростью20-40 капель в минуту).

Дозы насыщения дигоксином у детей: недоношеннымноворожденным 0,02-0,03 мг/кг; доношенным новорожденным 0,03-0,04 мг/кг; от 1мес до 2 лет 0,04-0,06 мг/кг; от 2 до 10 лет 0,03-0,04 мг/кг; старше 10 лет0,03 мг/кг.

Из-за возможности увеличения периода полувыведения препаратау больных пожилого возраста и развития кумулятивного эффекта, пациентам старшихвозрастных групп рекомендуется определять клиренс креатинина. При снижении клиренса креатинина до 50 мл/мин необходимо уменьшить поддерживающуюдозу дигоксина на 30-50 %.

Побочные действия

Побочные эффекты дигоксина связаны в основном с егопередозировкой или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента ксердечным гликозидам. Наблюдаются:

нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия,экстрасистолия, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляцияжелудочков)

анорексия, тошнота, рвота, диарея

нарушение висцерального кровообращения

эозинофилия, тромбоцитопения

головная боль, невралгия, сонливость, спутанность сознания,депрессия, нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов взеленый, желтый или белый цвет)

гинекомастия

кожная сыпь и гиперемия кожи

Редко

– психозы

Противопоказания

- значительные органические изменения сердца и сосудов,острые воспалительные и дистрофические изменения миокарда с нарушениемсердечного ритма, синдром Адамс-Стокса-Морганьи, гликозидная интоксикация,желудочковая тахикардия, AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия,гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз,гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром каротидного синуса,аневризма грудного отдела аорты, WPW синдром, острый инфаркт миокарда

- период беременности и лактации

- шок

- больные находящиеся на программном диализе (за 7 дней сдиализатом выводится 2% от введенной дозы препарата)

Лекарственные взаимодействия

Существует ряд препаратов, которые вводят вместе ссердечными гликозидами для усиления их действия. К числу синергистов относят:препараты калия, витамины В1, В5, В6, В12, Вс, Е, а также стероидные анаболики,калия оротат, рибоксин, карнитин. Вместе с сердечными гликозидами дляпотенцирования их эффектов одновременно назначают 1 (максимум 2) извышеперечисленных препаратов.

Сердечные гликозиды комбинируют с ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента и диуретиками. Причем гликозиды чаще присоединяютк двум последним только в том случае, если симптомы сердечнойнедостаточности сохраняются несмотря напроведенную терапию. Спиронолактон усиливает эффект сердечных гликозидов.

Нецелесообразно использовать одновременно с диуретикамитиазидового ряда (так как они способствуют развитию гиперкальциемии,гипомагниемии и гипокалиемии, предрасполагающих к интоксикации гликозидами),нестероидными противовоспалительными средствами, хинидином, сульфаниламидами,гепарином, непрямыми антикоагулянтами (так как эти препараты вытесняютгликозиды из связи с белками плазмы крови, увеличивают их свободную фракцию, аследовательно, и опасность интоксикации), адреномиметиками и ксантинами (таккак эти препараты повышают чувствительность миокарда к гликозидам, увеличиваютопасность интоксикации ими), антацидами, холестирамином, аминогликозидами,тетрациклинами (так как эти препараты образуют невсасывающиеся комплексы сгликозидами в кишечнике и этим резко снижают их биоусвоение);бета-адренолитиками, антиаритмическими средствами и антихолинэстеразнымипрепаратами (опасность возникновения брадикардий и атриовентрикулярных блокад).

Лекарственные средства: фенобарбитал, дифенилгидантоин,бутадион, рифампицин и некоторые другие индукторы ферментов печени, участвующихв биотрансформации гликозидов, - снижают их эффективность. Макролиды,левомицетин, циметидин тормозят биотрансформацию сердечных гликозидов в печени.

Особые указания

При лечении дигоксином больной находится под контролемврача. Для продолжительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препаратаобычно подбирают на протяжении 7-10 дней. В случае необходимости показаноприменение строфантина, последний назначают не раньше, чем через 24 часа послеотмены дигоксина. При одновременном применении дигоксина и салуретиков показаноназначение препаратов калия. При почечной недостаточности дозу дигоксинауменьшают на 50 %. При стенокардии и инфаркте миокарда, использование дигоксинавозможно только при наличии сердечной недостаточности.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством илипотенциально опасными механизмами

Во время терапии не следует заниматься опасными видамидеятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч.вождение автомобиля).

Передозировка

Симптомы: аритмии, в том числе брадикардия, АV-блокада,желудочковые

тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков,анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, утомляемость, головокружение,редко – окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвета, ощущениемелькания “мушек” перед глазами, снижение остроты зрения, скотома, макро- имикропсия, очень редко - спутанность сознания, синкопальные состояния.

Лечение: при возникновении аритмии внутривенно капельновводят 2-2,4 гкалия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы (введениепрекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 мЕq/л). Средства, которыесодержат калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости.При отсутствии антиаритмического эффекта препаратов калия внутривенно медленновводят дифенин (0,0005 г/кг массы) с 1-2 часовыми интервалами. При резкойбрадикардии назначают раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Какдезинтоксикационное средство назначают также унитиол по схеме. При сниженииартериального давления – трансфузионная терапия.

Нежелательные эффекты дигоксина уменьшаются под действиемпрепаратов калия, антагонистов ионов кальция, активированного угля, динатриевойсоли этилендиаминтетрауксусной кислоты, антацидных препаратов.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 0,25мг/мл.

По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачке вместе с инструкциейпо медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15°С до 25 °С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту