Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства
Экстенциллин®
Торговое название
Экстенциллин®
Международное непатентованное наименование
Бензатина бензилпенициллин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии дляинъекций 2,4 млн. МЕ
Состав
Активное вещество - бензатин бензилпенициллин(в безводной форме без содержания летицина) 2.0175 г (1.836 или 2400000 МЕ)
вспомогательные вещества: натриякармеллоза, натрия цитрат (буфер, рН 7), повидон.
Описание
Порошок от белого до кремового цвета
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препаратыПенициллины пенициллиназа чувствительные Бензатин бензилпенициллин
Код АТХ J01CE08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Распределение
После глубокой в/м инъекции бензатинбензилпенициллин подвергается медленному гидролизу, во время котороговысвобождается бензилпенициллин. Максимальные концентрации в сыворотке достигаютсяспустя 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения из плазмыобеспечивает стабильные уровни пенициллина в сыворотке на протяжении длительноговремени. На 14 день после в/м инъекции 2 400 000 МЕ концентрация всыворотке составляет 0,12 мкг/мл. На 21 день после инъекции 1 200 000МЕ у 89,0-97,4% больных концентрация в сыворотке составляет 0,06 мкг/мл (1 МЕ =0,6 мкг).
Вещество широко распределяется в жидкостяхорганизма, тогда как тканевое распределение низкое. Связывание с белками плазмы 40-60%.
Метаболизм
Биотрансформация низкая.
Выведение
Лекарственное вещество выводится изорганизма главным образом почками.
Фармакодинамика
Бензатин бензилпенициллин, пенициллин G,является антибиотиком бета-лактамной группы. Бензатин бензилпенициллин дляинъекций уже после одного введения обеспечивает в крови эффективный уровеньпенициллина в течение длительного времени.
Cпектр антибактериальной активности
Преобладание у некоторых биологическихвидов приобретённой резистентности может изменяться в зависимости от географического местоположения и с течением времени. Следовательно, полезно располагатьинформацией о распространённости резистентности на местах, особенно при лечениитяжёлых инфекций.
Показания к применению
Терапевтические показания обоснованыантибактериальной активностью и фармакокинетическими свойствами бензатинбензилпенициллина. Учтены как клинические исследования, проведённые с этим лекарственнымпрепаратом, так и его положение в ряду применяемых в настоящее времяантибактериальных средств.
Показания ограничиваются инфекциями,вызванными чувствительными микроорганизмами, в частности:
профилактика рецидивов приступов ревматизма
лечение сифилиса и фрамбезии (тропическийспирохетоз)
Следует принимать во внимание официальныеруководства по соответствующему применению антибактериальных средств.
Способ применения и дозы
Дозировка
Профилактика рецидивов приступов ревматизма
1 внутримышечная (в/м) инъекция каждые 2недели:
- 2 400 000 МЕ для взрослых,
- 600 000 – 1 200 000 МЕ длядетей, в зависимости от возраста. Детям до 12 лет или с массой тела до 30 кг –600 000 МЕ, детям старше 12 лет или с массой тела более 30 кг –1 200 000 МЕ.
Лечение трепонематоза
1 в/м инъекция, содержащая 2 400 000 МЕ, один раз в неделю.
Лечение сифилиса у детей (в том числе приврожденном сифилисе) - по 50 000 МЕ/кг в виде разовой дозы, но не болеемаксимальной дозы 2 400 000 МЕ.
Способ введения
Предназначен исключительно для глубокойвнутримышечной инъекции. Вводить внутривенно запрещается.
Особые указания по применению, обращению иуничтожению
Раствор следует приготовлять в асептическихусловиях, добавляя во флакон 4 мл или 8 мл воды для инъекций, чтобы получить дозув 1,2 или 2,4 млн. единиц. Перед введением тщательно встряхнуть.
Бензатин бензилпенициллин в виде суспензииможет храниться в холодильнике в течение срока, не превышающего 24 часа.
Побочные действия
Частота неизвестна
аллергические реакции: крапивница,эозинофилия, ангионевротический отек (отек Квинке), затруднение дыхания и висключительных случаях анафилактический шок
макулопапулёзная кожная сыпь аллергическогои неаллергического происхождения
желудочнокишечные нарушения, такие кактошнота, диарея
кандидоз
другие симптомы иммунного или аллергическогопроисхождения наблюдавшиеся реже: умеренное и временное повышение уровнятрансаминаз в крови; обратимая анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальныйнефрит
несколько случаев псевдомембранозного колита
введение высоких доз бета-лактамныхантибиотиков, в частности больным с почечной недостаточностью, может вызыватьэнцефалопатию (нарушения сознания, патологические движения, приступы судорог).
Противопоказания
- аллергия к бета-лактамным антибиотикам(пенициллины и цефалоспорины). Следует учитывать возможность перекрёстнойаллергии с цефалоспоринами.
Лекарственные взаимодействия
Были зарегистрированы многочисленные случаиповышенной активности пероральных антикоагулянтов у больных, получающихантибактериальную терапию. Тяжесть инфекции или воспаления, возраст больного и общее состояние здоровьяявляются факторами риска. В таких обстоятельствах, при одновременном назначениирекомендуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованноеотношение).
Особые указания
Предостережения
В случае развития аллергической реакцииследует прекратить лечение антибиотиком и начать соответствующую терапию (в т.ч. неотложная помощь с проведениемоксигенотерапии, внутривенное введение кортикостероидов, адреналина ивосстановление проходимости дыхательных путей при необходимости).
Зарегистрированы особые случаи тяжёлых, аиногда и летальных реакций повышенной чувствительности (анафилаксия).
Следовательно, введению пенициллина долженпредшествовать опрос больного. В случае наличия в анамнезе типичной аллергии ктаким препаратам, противопоказание является абсолютным.
Аллергия на пенициллин в 5-10% случаевсопровождается перекрёстной аллергией на цефалоспорины. Это означает, что применениепенициллинов запрещено, если известно,что у больного аллергия на цефалоспорины.
Следует соблюдать большую осторожность приназначении препарата больным с такими известными аллергическими нарушениями ванамнезе, как бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка.
Меры предосторожности
При почечной недостаточности необходимакорректировка дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Препарат содержит натрий. Количество натрияменьше 1 ммоля на дозу, то есть «без натрия».
Беременность
Во время доклинических исследований тератогенныйэффект не выявлен. Ввиду отсутствия тератогенного эффекта у животных, пороковразвития у человека не ожидается. В проведённых на двух биологических видахисследованиях на сегодня доказано, что вещества, ответственные за порокиразвития у человека, являются тератогенными для животных.
В клинической практике анализ большогочисла экспозиций во время беременности не выявил никаких особых пороковразвития или фетотоксического эффекта, обусловленных бензатин бензилпенициллином.Несмотря на это, лишь эпидемиологические исследования позволят подтвердитьотсутствие риска.
Таким образом, бензатин бензилпенициллинможет назначаться во время беременности в случае необходимости.
Лактация
Лишь небольшое количество бензатинбензилпенициллина проникает в грудное молоко, попадающее в организм ребёнка количество препарата намного меньшетерапевтической дозы. Следовательно, во время лечения этим антибиотиком кормление грудью возможно.
Тем не менее, кормление грудью (либо приёмпрепарата) нужно прекратить в случае любой диареи, кандидоза или кожной сыпи угрудного ребёнка.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
Нет указаний на ухудшение способности квождению или управлению оборудованием.
Передозировка
Симптомы: применение высоких дозбета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, можетвызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения,судороги).
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
Порошок помещают в стеклянный бесцветный флакон (тип III)вместимостью 15 мл, герметично укупоренный резиновой пробкой и обжатыйалюминиевым колпачком.
По 50 флаконов вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают вкартонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте притемпературе не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке!
Приготовленная суспензия может храниться вхолодильнике не более 24 часов.
Условия отпуска
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
