Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Экватор®
Торговое название
Экватор®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, 20 мг/5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: лизиноприл 20 мг (в виде лизиноприла дигидрата 21,76 мг), амлодипин 5 мг (в виде амлодипина бесилата 6,94 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101, целлюлоза микрокристаллическая 12, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «GF2» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов.
Код АТХ С09ВВ
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лизиноприл
Всасывание
После приема внутрь концентрация препарата в плазме достигает максимума через 7 часов, хотя у пациентов с острым инфарктом миокарда наблюдалась тенденция к небольшой задержке во времени достижения максимальной концентрации в сыворотке крови. На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25 %, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60 % в исследованном диапазоне дозы (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16 %. Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.
Распределение и связывание с белками
Почти не связывается с белками плазмы крови, кроме ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Проницаемость через гематоэнцефалический барьер низкая.
Метаболизм
Лизиноприл не метаболизируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12,6 ч. Почечный клиренс лизиноприла составляет приблизительно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет длительный терминальный период полувыведения, что не способствует накоплению препарата в организме. Вероятно, этот терминальный период полувыведения представляет насыщаемое связывание с АПФ и не носит дозозависимого характера.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Почечная недостаточность
Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится через почки, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) среднее значение площади под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается на 13 %, при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 5-30 мл/мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза.
Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа. После 4 часов гемодиализа концентрации лизиноприла в плазме крови снижаются в среднем на 60 %. Диализный клиренс составляет от 40 до 55 мл/мин.
Печеночная недостаточность
Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (приблизительно на 30 % согласно данным по выведению с мочой), однако воздействие препарата увеличилось (приблизительно на 50 %) по сравнению со здоровыми пациентами из-за снижения клиренса.
Сердечная недостаточность
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую концентрацию лизиноприла в плазме по сравнению со здоровыми участниками исследования (увеличение AUC в среднем на 125 %), но на основании данных о выведении с мочой всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16 % по сравнению со здоровыми участниками.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и значения AUC (приблизительно на 60 %) больше, чем у пациентов молодого возраста.
Амлодипин
Всасывание
После приема терапевтических доз амлодипин хорошо всасыв