Инструкция помедицинскому применению лекарственного средства
ГЛИБЕНКЛАМИД-ЗДОРОВЬЕ
Торговое название
Глибенкламид-Здоровье
Международноенепатентованное название
Глибенкламид
Лекарственнаяформа
Таблетки по 5 мг
Состав
Одна таблеткасодержит
активноевещество: глибенкламида 5 мг,
вспомогательныевещества: маннитол, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белогоцвета, плоскоцилиндрической формы с фаской
Фармакотерапевтическаягруппа
Пероральныегипогликемические препараты.
Производныесульфонилмочевины. Глибенкламид.
Код АТХ А10ВВ01
Фармакологическиесвойства
Фармакокинетика
Послеперорального приема быстро и практически полностью всасывается изжелудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи может замедлять всасываниеглибенкламида. Максимальная концентрацияв крови после однократного приема достигается через 1–2 ч. Связывание с белкамикрови – более 98%. Плохо проникаетсквозь плацентарный барьер.
Биотрансформируетсяв печени с образованием двух неактивных метаболитов (примерно в равных количествах),один из которых выводится почками, а другой – с желчью. Период полувыведения –6–10 час. В организме не кумулирует.
У пациентов снарушением функции почек легкой и средней степени тяжести клинически значимыеотличия в фармакокинетике препарата отсутствуют; при тяжелой почечнойнедостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможна кумуляция.
Фармакодинамика
Глибенкламид-Здоровье- гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины второго поколения.Сахароснижающий эффект препарата обусловлен комплексным механизмом панкреатическогои экстрапанкреатического действия.
Панкреатическоедействие состоит в стимуляции секреции инсулина b-клетками поджелудочнойжелезы, что сопровождается мобилизацией и усилением выброса эндогенногоинсулина. Этот эффект обусловлен взаимодействием глибенкламида с рецепторами,интегрированными в структуру АТФ-зависимых К+-каналов плазматических мембранфункционирующих b-клетокподжелудочной железы, деполяризацией клеточной мембраны, активацией потенциалзависимыхСа2+-каналов. Тормозит высвобождение глюкагона клетками поджелудочной железы.
Экстрапанкреатическоедействие состоит в повышении чувствительности периферических тканей к действиюэндогенного инсулина, угнетении синтеза глюкозы и гликогена в печени.
Повышение уровняинсулина в крови и понижение уровня глюкозы происходит постепенно, чтоуменьшает риск возникновения гипогликемических реакций. Гипогликемическое действиеразвивается через 2 ч после приема, достигает максимума через 7–8 час ипродолжается 8–12 час.
Глибенкламид-Здоровьеусиливает секрецию панкреатического и желудочного соматостатина (но неглюкагона), оказывает умеренное диуретическое действие (за счет увеличенияпочечного клиренса свободной воды).
Уменьшает рискразвития всех осложнений инсулиннезависимого сахарного диабета (сосудистых, ретинопатии,нефропатии, кардиопатии) и смертности, связанной с сахарным диабетом. Оказываеткардиопротекторное и антиаритмическое действие.
Показания кприменению
- инсулиннезависимыйсахарный диабет, у взрослых в качестве монотерапии при недостаточной эффективностидиетотерапии и назначении физических загрузок
- комбинированнаятерапия с инсулином.
Способ примененияи дозы
Назначают внутрь,за 20–30 мин до еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости(около ½ стакана).
Начальная иподдерживающая дозы, время приема и распределение суточной дозы устанавливаютсяиндивидуально на основании результатов регулярного определения уровня глюкозы вкрови и моче.
Начальная дозапрепарата составляет 2,5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. При необходимости,повышение суточной дозы проводят при регулярном контроле уровня глюкозы вкрови, постепенно увеличивая дозу с интервалом от нескольких дней до 1 неделина 2,5 мг (1/2 таблетки) до достижения терапевтически эффективной дозы.Максимальная эффективная доза составляет 15 мг (3 таблетки). Дозы выше 15мг/сутки не повышают выраженность гипогликемического эффекта.
Суточную дозу до10 мг (2 таблетки) принимают 1 раз в сутки, перед завтраком. При более высокойсуточной дозе ее рекомендуется разделить на два приема в соотношении 2:1, утроми вечером.
У пациентовпожилого возраста лечение начинают с половинной дозы, которую в дальнейшем повышаютне более чем на 2,5 мг/сутки с недельным интервалом.
При изменениимассы тела или образа жизни пациента, а также при появлении факторов, способствующихповышению риска развития гипо- или гипергликемии, необходимо провести коррекциюдозы.
Применение вкомбинации с инсулином. Глибенкламид-Здоровье в комбинации с инсулином назначаютв случае, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в кровиприемом максимальной дозы Глибенкламид-Здоровье в монотерапии. При этом на фонепоследней назначенной больному дозы Глибенкламид-Здоровье, лечение инсулиномначинается с его минимальной дозы, с возможным последующим постепеннымповышением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови.Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. При комбинированииГлибенкламид-Здоровье с инсулином доза последнего может быть снижена на 25–50%.
Дозы идлительность лечения определяются индивидуально лечащим врачом.
Побочные действия
- гипогликемия, втом числе ночная (головная боль, чувство голода, тошнота,
чувство усталости, нарушения сна, кошмарныесновидения, тревога, мышечная дрожь, спутанность сознания, речевые изрительные расстройства)
- гипонатриемия
-гипоосмолярность или синдром неадекватной секреции антидиуретического
гормона (депрессия, головокружение, летаргия,отеки лица, лодыжек и кистей
рук, судороги, ступор, кома)
- преходящее расстройствоаккомодации.
Редко
- тошнота, рвота,ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея, метеоризм,изжога, изменение аппетита
- нарушениефункции печени, гепатит, холестатическая желтуха, порфирия.
- холодный липкийпот
- тахикардия
- судороги
- кома
- повышеннаячувствительность к алкоголю
- увеличениемассы тела, отложение жировой ткани
- дислипидемия
- гемолитическаяили апластическая анемия
- агранулоцитоз,лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия
- мультиформнаяэритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.
Возможны (придлительном применении):
- гипофункция щитовиднойжелезы
- перекрестнаяаллергия с другими производными сульфонилмочевины,
сульфаниламидами и тиазидоподобнымипрепаратами.
Противопоказания
- инсулинзависимыйсахарный диабет (І типа), в т. ч. в детском и юношеском
возрасте
- диабетическийкетоацидоз
- диабетическаяпрекома и кома
- резекцияподжелудочной железы
- гиперосмолярнаякома
- тяжелаяпеченочная недостаточность
- почечнаянедостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, в т. ч.
больные, находящиеся на гемодиализе)
- обширные ожоги
- тяжелаямножественная травма
- объемныехирургические вмешательства
- кишечнаянепроходимость
- парез желудка
- состояния,сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием
гипогликемии (инфекционные заболевания и др.)
- лейкопения
- повышеннаячувствительность к глибенкламиду, другим производным
сульфонилмочевины или сульфаниламидным препаратам
- периодбеременности и кормления грудью
- детский возрастдо 14 лет
Лекарственныевзаимодействия
Усилениегипогликемического действия Глибенкламид-Здоровье может наблюдаться приодновременном применении с инсулином или другими гипогликемическимипрепаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, аллопуринолом,анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом,циметидином, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином,гуанетидином, ингибиторами МАО, миконазолом, флуконазолом, пентоксифиллином,фенилбутазоном, оксифенбутазоном, азапропаноном, пробеницидом, салицилатами,сульфинпиразоном, сульфаниламидами длительного действия, тетрациклинами,тритоквалином.
Ослаблениегипогликемического действия Глибенкламид-Здоровье возможно при одновременномприменении с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами,диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином (адреналином) идругими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (при длительномприменении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и ее производными,эстрогенами и прогестагенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонамищитовидной железы, солями лития, хлорпромазином.
Как усиление, таки ослабление гипогликемического действия Глибенкламид-Здоровье может наблюдатьсяпри одновременном применении с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, клонидиноми резерпином, однократном или хроническом употреблении алкоголя.
На фоне приемаГлибенкламид-Здоровье может наблюдаться усиление или ослабление действия производныхкумарина.
Особые указания
С осторожностьюприменяют препарат при лихорадочном синдроме, алкоголизме, надпочечниковойнедостаточности, заболеваниях щитовидной железы (гипо- или гипертиреоз), упациентов пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени. Придлительной монотерапии (более 5 лет) возможно развитие вторичной резистентности.
При лечениипрепаратом необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови имоче (в период подбора дозы – несколько раз в неделю), а также концентрациигликозилированного гемоглобина (не реже 1 раза в 3 мес.), что позволит вовремявыявить первичную или вторичную резистентность к препарату. Кроме того,необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови(особенно количество тромбоцитов и лейкоцитов).
В первые неделилечения может повышаться риск развития гипогликемии (особенно при нерегулярномприеме пищи или пропуске приема пищи). Ее развитию могут способствоватьследующие факторы: нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточнаяспособность больного к сотрудничеству с врачом; нерегулярное питание, пропускприема пищи, недоедание; дисбаланс между физическими нагрузками и употреблениемуглеводов; изменения в диете; употребление алкоголя, особенно при недостаточномпитании или пропуске приема пищи; нарушения функции почек; тяжелые нарушенияфункции печени; передозировка препарата; некомпенсированные сопутствующиезаболевания эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен иликонтррегуляция гипогликемии (в т. ч. нарушение функции щитовидной железы,гипофизарная или адренокортикальная недостаточность); одновременный приемдругих препаратов.
Симптомыгипогликемии могут быть слабо выраженными или даже отсутствовать припостепенном ее развитии у больных пожилого возраста, а также у пациентов свегетативной дисфункцией или одновременно получающих лечение блокаторами b-адренорецепторов,клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.
Препарат следуетпринимать только в назначенных дозах и в определенное время суток. Время приемаи распределение суточной дозы препарата определяется врачом с учетомособенностей режима дня пациента. Обязательным является прием пищи не позднее,чем через 1 ч после приема препарата.
Для достиженияоптимального контроля уровня гликемии при назначении Глибенкламид-Здоровье необходимодополнительно соблюдать соответствующую диету, выполнять физические упражненияи, в случае необходимости, уменьшать массу тела. Следует отказаться отдлительного пребывания на солнце и ограничить употребление жирной пищи.
Пропуск приемадозы ни в коем случае нельзя исправлять путем последующего приема более высокойдозы. Врач и пациент должны предварительно обговорить меры, которые следуетпринять в случае ошибок в применении препарата (пропуск приема дозы, пропуск приема еды) или в ситуациях,когда невозможен прием препарата в установленное время.
Пациент долженнемедленно информировать врача в случае случайного приема слишком высокой илилишней дозы препарата.
При переводепациента на Глибенкламид-Здоровье рекомендуется повышать дозу постепенно. При инсулинотерапиив первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг Глибенкламид-Здоровье.
Применение впедиатрии
Эффективность ибезопасность применения у детей младше 14 лет не доказаны.
Периодбеременности и лактации
Пациентки впериод беременности и планирующие беременность должны быть переведены на инсулин.Кормящие матери должны быть переведены на инсулин или полностью отказаться откормления грудью
Влияние навозможность управления транспортными средствами и механизмами
В начале лечения илипри нерегулярном применении Глибенкламид-Здоровье может отмечаться обусловленное гипо- илигипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакцийбольного. В таких ситуациях следует воздерживаться от занятий потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстротыпсихомоторных реакций.
Передозировка
При передозировкеразвивается гипогликемия. Симптомы: усиление потоотделения, чувство тревоги,тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боли вобласти сердца, аритмия, головная боль, резкое повышение аппетита, тошнота,рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрациивнимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушениечувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемииможет напоминать инсульт. Возможно развитие комы.
Лечение: Легкая иумеренная гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемомуглеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочков сахара, сладкогофруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себене менее 20 г глюкозы (4 кусочкасахара). Сахарозаменители при лечении гипогликемии неэффективны. В тяжелых случаях гипогликемии, вследствиепередозировки, пациента необходимо госпитализировать. Необходимо вызвать рвоту,назначить прием жидкости (вода или лимонад с активированным углем/адсорбентом исульфатом натрия/слабительным). Немедленно начать введение глюкозы, принеобходимости – в виде внутривенного струйного введения 50 мл 40% раствора споследующими инфузиями более разбавленного (10%) раствора с тщательныммониторированием уровня глюкозы в крови для поддержания легкой гипергликемии100 мг/дл, затем 1–2 мг глюкагона внутримышечно (для мобилизации печеночнойглюкозы), диазоксид 300 мг внутривенно в течение 30 мин или 200 мг внутрь каждые 4 ч при мониторированииуровня натрия и контроле артериального давления. Каждые 1–3 ч проводятмониторирование гликемии, определение в крови рН, азота мочевины, креатинина,электролитов. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение. При отеке мозгавводят маннит внутривенно и дексаметазон, при гипокалиемии – препараты калия.
Форма выпуска иупаковка
По 50 таблеток вконтейнере пластмассовом и в пачке; №10х5 в контурной ячейковой упаковке и впачке; №20х6 в контурной ячейковой упаковке и в пачке вместе с инструкцией помедицинскому применению.
Условия хранения
Хранить взащищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использоватьпрепарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпускаиз аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
