Глюкофаж таблеткалар 500 мг № 30 Ақтөбеде

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ГЛЮКОФАЖ®

Торговое название

Глюкофаж®

Международное непатентованное название

Метформин

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг, 850 мг и 1000мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метформина гидрохлорид 500 мг, 850 мгили 1000 мг,

вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат,

состав пленочной оболочки - гидроксипропилметилцеллюлоза, втаблетках 1000 мг – опадрай чистый YS-1-7472 (гидроксипропилметилцеллюлоза,макрогол 400, макрогол 8000).

Описание

Глюкофаж® 500 мг и 850 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки,покрытые пленочной оболочкой.

Глюкофаж® 1000 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки,покрытые пленочной оболочкой с делительной насечкой с обеих сторон игравировкой «1000» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального приема.Бигуаниды.

Код АТС A10ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечноготракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. Максимальнаяконцентрация (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме крови достигаетсячерез 2 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается изамедляется.

Метформин быстро распределяется в ткани, практически несвязывается с белками плазмы крови. Подвергается метаболизму в очень слабойстепени и выводится почками. Клиренс у здоровых субъектов составляет ≥ 440мл/мин (в 4 раза больше, чем у креатинина), что свидетельствует о наличииактивной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется рисккумуляции препарата.

Фармакодинамика

Глюкофаж® являетсябигуанидом с анти-гипергликемическими эффектами, понижающим уровень глюкозы вплазме, как натощак, так и после приема пищи. Поскольку, препарат нестимулирует секрецию инсулина, он не вызывает гипогликемию.

Метформин действует тремя механизмами:

Уменьшение продукции глюкозы в печени, путем ингибированияглюконеогенеза и гликогенолиза.

В мышцах, путем повышения чувствительности к инсулину, чтоулучшает периферическое поглощение глюкозы и ее утилизацию.

Отсрочка внутрикишечного поглощения глюкозы.

Глюкофаж® стимулируетвнутриклеточный синтез глюкозы, путем воздействия на гликоген-синтетазу.

Глюкофаж® увеличиваеттранспортную способность всех типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT),известных на сегодняшний день.

В клинических исследованиях применение метформинасопровождалось либо стабилизацией веса или снижением массы тела.

Показания к применению

лечение сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимыйдиабет), особенно, у пациентов с избыточным весом и гликемией, неконтролируемойдиетой и физическими упражнениями.

у взрослых в качестве монотерапии или в комбинации с другимипероральными противодиабетическими средствами или с инсулином

у детей с 10 лет и старше в качестве монотерапии или вкомбинации с инсулином

Способ применения и дозы

Взрослые: Монотерапия и комбинированная терапия в сочетаниис другими пероральными противодиабетическими средствами:

Обычная начальнаядоза составляет 500 или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.

Через 10-15 дней проведённого лечения дозу необходимоскорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленноеувеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечнойпереносимости.

Пациентам, которым назначены высокие дозы препарата(2000-3000 мг в день), рекомендуется прием Глюкофажа® c дозировкой 1000 мг.Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки (по 1 таблеткеГлюкофажа® по 1000 мг в три приема).

В случае планирования перехода с приёма другогопротиводиабетического средства: необходимо прекратить приём другого средства иначать приём препарата Глюкофаж® в дозе,указанной выше.

Комбинация с инсулином:

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови Глюкофаж® иинсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная дозапрепарата Глюкофаж® 500 мг или 850 мг составляет одну таблетку 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулинаподбирают на основании результатов измерения глюкозы в крови.

Дети и подростки:

У детей с 10 –летнего возраста Глюкофаж® может применятьсякак при монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная дозасоставляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза всутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней проведенного лечениядозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения глюкозыкрови. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечнуюпереносимость. Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг Глюкофаж® всутки, разделенная на 2-3 приема.

Пациенты старческого возраста: из-за возможного сниженияпочечной функции у лиц старческого возраста, дозу Глюкофаж® необходимо подбиратьна основании почечной функции (измерение уровня креатинина в крови!).

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующимобразом:

Очень частые: ³ 1/10

Частые: ³1/100, < 1/10

Нечастые: ³1/1000, < 1/100

Редкие: ³ 1/10 000, < 1/1000

Очень редкие: < 1/10 000

Часто

отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе

Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и вбольшинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуетсяпринимать Глюкофаж® 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи.Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

нарушение вкуса

Очень редко

кожные реакции: гиперемия, зуд, крапивница

лактоацидоз

снижение всасывания витамина В12 и уменьшение егосывороточных уровней при длительном использовании метформина

В единичных случаях

нарушение показателей функции печени, гепатит; после отмены Глюкофажа®нежелательные явления полностью исчезают.

Опубликованные постмаркетинговые данные, а так жеконтролируемые клинические исследования в ограниченной детской практике ввозрастной группе 10 – 16 лет показывают, что побочные эффекты по характеру итяжести схожи с таковыми у взрослыхпациентов.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или клюбому вспомогательному веществу

диабетический кетоацидоз, диабетическое предкоматозноесостояние, кома

почечная недостаточность или нарушение почечной функции (уровеньклиренс креатинина менее 60 мл/мин в моче)

обезвоживание организма, тяжёлая инфекция, гипогликемическийшок которые могут привести к нарушению почечной функции

клинически выраженные проявления острых и хроническихзаболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечнаяили дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.)

печеночная недостаточность

острая алкогольная интоксикация, алкоголизм

Лекарственные взаимодействия

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь:

Прием алкоголя повышает риск развития молочнокислого ацидозаво время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания илисоблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Вовремя приема препарата следует избегать прием алкоголя и лекарственных средств,содержащих спирт.

Йодированные контрастные среды:

Интраваскулярное введение йодированных контрастных средможет привести к почечной недостаточности, в результате которой в организмебудет происходить аккумуляция метформина и возникнет опасность развитиямолочнокислого ацидоза. Приём метформина следует отменить до или во времяпроведения исследования и не возобновлять в течение 48 часов после проведенияобследования, и возобновить приём следует только после проведения оценкипочечной функции и при условии, что она будет нормальной.

Комбинации, требующие предосторожностей при их применении

Лекарственные препараты, которым присуще гипергликемическоедействие, (глюкокортикоиды (системного и местного действия) и симпотомиметики) можетпотребоваться более частое определение глюкозы в крови, особенно в началелечения. При необходимости, следует скорректировать дозировку метформина ссоответствующим лекарственным препаратом до отмены последнего.

Диуретики, особенно, петлевые диуретики могут повышать рисквозникновения лактоацидоза, благодаря их потенциальному уменьшению почечнойфункции.

Особые указания

Лактоацидоз является редким, но серьезным метаболическимосложнением, которое может возникнуть вследствие накопления метформина.

Случаи лактоацидоза у пациентов, получавших метформин,возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом, сочетающимся с выраженной почечной недостаточностью.

Для предупреждения возникновения лактоацидоза препарат сособой осторожностью назначают пациентам с плохо контролируемым диабетом, кетозом,при длительном голодании, употреблении алкоголя, печеночной недостаточности и любом состоянии, связанным с гипоксией.

Если во время лечения у пациента появились мышечныесудороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, данныесимптомы могут быть признаком начинающегося молочнокислого ацидоза.

При лабораторной диагностики выявляется: снижение рН крови,уровень лактата в плазме выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала плазмы иповышение соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз, следуетпрервать лечение метформином, и госпитализировать пациента.

Функция почек:

Поскольку метформин выводится почками, то перед началомлечения и регулярно в последующем необходимо определять уровни креатинина всыворотке крови (это может быть оценено из уровня креатинина сыворотки, используяформулу Кокрофта-Голта):

не менее одного раза в год у пациентов с нормальной функциейпочек,

не менее двух-четырёх раз в год у пациентов с уровнямикреатинина в сыворотке крови на верхнем пределе нормы и у лиц старческоговозраста.

У пациентов старческого возраста часто и бессимптомноотмечается сниженная почечная функция. Особую осторожность необходимо проявлятьв тех случаях, когда нарушение функции почек провоцируется приемомантигипертензионных препаратов или диуретиками и при приеме нестероидныхпротивовоспалительных средств (НПВС).

Введение йодированных контрастных сред:

Поскольку интраваскулярное введение йодированных контрастныхсред при радиобиологических исследованиях может привести к почечнойнедостаточности. Которая может вызвать аккумуляцию метформина и привести квозникновению лактатацидоза. То в этих случаях приём метформина следуетотменить до или во время проведения исследования и не возобновлять в течение 48часов после проведения обследования, и возобновить приём следует только послепроведения оценки почечной функции и при условии, что она будет нормальной.

Хирургические операции:

Приём Глюкофажа® необходимо отменить за 48 часов передпроведением рекомендованной хирургической операции с общим, спинальным илипередуральным наркозом. Терапию можно начинать не ранее, чем через 48 часовпосле операции или после начала перорального приема пищи и только послеподтверждения нормальной функции почек

Другие предосторожности:

Все пациенты обязаны во время лечения Глюкофажом® соблюдатьдиету и равномерный в течение суток приём углеводов. Пациенты с избыточнымвесом тела должны продолжать соблюдать низкокалорийную диету.

Необходимо регулярно проводить лабораторные анализы для мониторинга течения болезни.

Применение только Глюкофажа® не может вызвать гипогликемию,но пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приёме его вкомбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины, назначаярегулярную проверку уровня глюкозы в крови.

У пациентов, получавших длительное время лечение препаратГлюкофаж®, наблюдалось снижение всасывания витамина В12, сопровождавшеесяснижением его концентрации в сыворотке крови. Снижение уровня витамина В12 необходимопринимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

Педиатрия

Глюкофаж разрешен к применению у детей с 10-летнеговозраста, но требует строго контроля при лечении в препубертатном периоде от 10до 12 лет.

Беременность и период лактации

Ограниченные данные по применению метформина у берерменныхне указывают на повышение риска врожденных нарушений. Однако применение еговозможно только с учетом польза/риск.

При планировании беременности, а также в случае наступлениябеременности на фоне приема Глюкофажа®, препарат рекомендуется отменить и назначить инсулинотерапию. Грудноевскармливание не рекомендовано во время лечения Глюкофажем®. Решение опрерывании грудного вскармливания следует делать с учетом пользы грудноговскармливания и потенциального риска побочных реакций для ребенка.

Особенности влияния препарата на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж® не вызывает гипогликемии ипоэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать смеханизмами. Однако пациенты должны помнить о возможности возникновениягипогликемии при применении Глюкофажа® в комбинации с другимипротиводиабетическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины,инсулин, репаглинид).

Передозировка

При применении Глюкофажа® в дозе 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось.Однако в этом случае наблюдалось развитие молочнокислого ацидоза.

Ранние симптомы молочнокислого ацидоза: тошнота, рвота,диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушениесознания и развитие комы.

Лечение: в случае появления признаков молочнокислогоацидоза, лечение препаратом Глюкофаж® необходимо немедленно прекратить,больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнитьдиагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и Глюкофажа®является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Форма выпуска иупаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг:

По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 3контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладываютв картонную ко­робку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 850 мг:

По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 3контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладываютв картонную ко­робку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 6 контурныхячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в картонную ко­робку.

По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 4 контурнойячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают вкартонную ко­робку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет для таблеток по 500 мг и 850 мг

3 года для таблеток по 1000 мг

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту