Инсулин Микстард 30 НМ Пенфилл инъекцияға арналған суспензия 100 МЕ/ мл 3 мл № 5 - бағасы Ақтөбеде

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Микстард® 30 НМ

Торговое название

Микстард® 30 НМ

Международное непатентованное название

Инсулин человеческий

Лекарственная форма

Суспензия для подкожного введения, 100 МЕ/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – инсулин человеческий генно-инженерный3.50 мг (100 МЕ)1,

вспомогательные вещества: цинка хлорид, глицерин, фенол,метакрезол, натрия гидрофосфата дигидрат, протамина сульфат, кислота хлороводородная2 М раствор, натрия гидроксид 2 М раствор, вода для инъекций.

1Препарат содержит 30 % растворимого инсулина человеческогои 70 % изофан-инсулина

Описание

Белая суспензия, при стоянии расслаивается на прозрачнуюбесцветную или почти бесцветную надосадочную жидкость и осадок белого цвета. Осадоклегко ресуспендируется при слабом встряхивании.

Фармакотерапевтическая группа

Инсулин и аналоги, среднего действия в комбинации синсулином быстрого действия.

Код АТС A10AD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Период полувыведения инсулина в кровотоке составляетнесколько минут, следовательно, профильдействия инсулинсодержащего препарата определяется исключительно егоабсорбционными характеристиками. Продолжительность действия препаратов инсулинав основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от несколькихфакторов (например, от дозы инсулина, способа и места введения, толщиныподкожного жирового слоя и типа сахарного диабета). Поэтому фармакокинетическиепараметры инсулина подвержены значительным интер- и интра-индивидуальнымколебаниям.

Всасывание

Максимальная концентрация (Cmax) инсулина в плазмедостигается в течение 1,5 – 2,5 часов после подкожного введения.

Распределение

Выраженного связывания с белками плазмы не отмечается, заисключением антител к инсулину (в случае их наличия).

Метаболизм

Человеческий инсулин расщепляется под действием инсулиновойпротеазы или инсулин-расщепляющих ферментов, а также, возможно, под действиемпротеин-дисульфид-изомеразы. Предполагается, что в молекуле человеческогоинсулина имеется нескольких участков расщепления (гидролиза); однако ни один изметаболитов, образующихся вследствие расщепления, не является активным.

Выведение

Период полувыведения (T½) определяется по скоростивсасывания из подкожных тканей. Таким образом, T½ скорее является меройвсасывания, а не собственно мерой выведения инсулина из плазмы (T½ инсулина изкровотока равен всего нескольким минутам). Исследования показали, что T½ составляетоколо 5-10 часов.

Фармакодинамика

Микстард® 30 НМ является инсулином двойного действия, произведенныйметодом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomycescerevisiae. Взаимодействует со специфическим рецептором внешнейцитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс.Через активацию биосинтеза цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или,непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулин-рецепторный комплексстимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа,пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловленоповышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоениятканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижениемскорости продукции глюкозы печенью и др.

Действие препарата Микстард® 30 НМ начинается в течениеполучаса после введения, а максимальный эффект проявляется в течение 2-8 часов,при этом общая продолжительность действия составляет около 24 часа.

Показания к применению

- лечение сахарного диабета

Способ применения и дозы

Комбинированные препараты инсулина, как правило, вводятсяодин или два раза в день, если требуется сочетание быстрого первоначального иболее продолжительного эффектов.

Доза препарата подбирается индивидуально, с учетомпотребностей пациента. Обычно потребность в инсулине составляет от 0,3 до 1МЕ/кг/сутки. Суточная потребность в инсулине может быть выше у пациентов синсулинорезистентностью (например, в период полового созревания, а также у пациентовс ожирением), и ниже – у пациентов с остаточной эндогенной продукцией инсулина.

Если у пациентов с сахарным диабетом достигается оптимальныйконтроль гликемии, то осложенения диабета у них, как правило, проявляютсяпозднее. В связи с этим, следует стремиться к оптимизации метаболическогоконтроля, в частности, проводят тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Препарат вводится за 30 минут до приема пищи или легкойзакуски, содержащей углеводы.

Способ применения

Для подкожного введения. Суспензии инсулина ни в коем случаенельзя вводить внутривенно. Микстард® 30 НМ обычно вводят подкожно, в областьпередней брюшной стенки. Если это удобно, то инъекции можно делать также вобласть бедра, в ягодичную область или в область дельтовидной мышцы плеча (подкожно).При введении препарата в область передней брюшной стенки достигается болеебыстрое всасывание, чем при введении в другие области. Выполнение инъекции вскладку кожи уменьшает риск попадания в мышцу. Необходимо постоянно менятьместа инъекций в пределах анатомической области, чтобы уменьшить риск развитиялиподистрофий.

Инструкции по использованию Микстард® 30 НМ, которыенеобходимо дать пациенту.

Нельзя использовать Микстард® 30 НМ:

В инсулиновых насосах.

Если есть аллергия (гиперчувствительность) к человеческомуинсулину или любому из компонентов, входящих в состав препарата Микстард® 30НМ.

Если начинается гипогликемия (низкий уровень сахара крови).

Если инсулин хранился неправильно, или если он был заморожен

Если защитная крышечка отсутствует или она сидит неплотно.Каждый флакон имеет защитную пластиковую крышечку.

Если инсулин не становится однородно белым и мутным послеперемешивания.

Перед использованием Микстард® 30 НМ:

Проверьте этикетку, чтобы убедиться, что используетеправильный тип инсулина.

Снимите защитную крышечку.

Как использовать препарат Микстард® 30 НМ

Препарат Микстард® 30 НМ предназначен для подкожноговведения. Никогда не вводите инсулин внутривенно или внутримышечно. Всегдаменяйте места инъекций в пределах анатомической области, чтобы уменьшить рискобразования уплотнений и изъязвлений в месте инъекции. Лучшими местами дляинъекций являются: ягодицы, передняя поверхность бедра или плечо.

Техника инъекции

Убедитесь, что используете инсулиновый шприц, на которыйнанесена шкала, позволяющая отмерять дозу в единицах действия.

Наберите в шприц воздух в количестве, соответствующем нужнойдозе инсулина.

Непосредственно перед набором дозы покатайте флакон междуладонями до тех пор, пока инсулин не станет равномерно белым и мутным.Ресуспендирование облегчается, если препарат имеет комнатную температуру.

Введите инсулин под кожу.

Удерживайте иглу под кожей не менее 6 секунд для того, чтобыубедиться, что доза инсулина введена полностью.

Коррекция дозы

Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные исопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине.Коррекция дозы препарата может также потребоваться при наличии у пациентасопутствующих заболеваний почек, печени, нарушении функции надпочечников, гипофизаили щитовидной железы.

Необходимость в коррекции дозы также может возникнуть приизменении физической нагрузки или обычного режима питания пациента. Коррекциядозы может потребоваться при переводе пациента с одного вида инсулина на другой.

Побочные действия

Побочные реакции, отмечавшиеся у пациентов на фоне терапиипрепаратом Микстард® 30 НМ, преимущественно были дозозависимыми и былиобусловлены фармакологическим действием инсулина.

Ниже приводятся значения частоты побочных реакций,выявленных в ходе клинических испытаний, которые были расценены как связанные сприменением препарата Микстард® 30 НМ. Частота определялась следующим образом:нечасто (≥1/1,000 до <1/100); очень редко (<1/10,000), изолированныеспонтанные случаи.

Наиболее часто

- гипогликемия

Гипогликемия развивается в случаях, когда доза инсулиназначительно превышает потребность в нем. При тяжелой гипогликемии могутотмечаться потеря сознания и/или судороги, может произойти временное илипостоянное нарушение функции головного мозга и даже смерть.

- нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто

- крапивница, сыпь

- диабетическая ретинопатия

Если в течение длительного времени обеспечивается адекватныйконтроль гликемии, то риск прогрессирования диабетической ретинопатииснижается. Однако, интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля гликемииможет приводить к временному усилению выраженности диабетической ретинопатии.

- нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

- липодистрофия

Липодистрофия может развиваться в месте проведения инъекцийв том случае, когда не осуществляют постоянную смену места инъекции в пределаходной области тела.

- реакции в месте проведения инъекции (покраснение кожи,припухлость, зуд, болезненность, образование гематомы в месте проведенияинъекции) Однако в большинстве случаев эти реакции носят преходящий характер ив процессе продолжения терапии исчезают.

- отечность

Отечность обычно отмечается на начальном этапе инсулинотерапии.Эти симптомы обычно носят временный характер.

- периферическая нейропатия

Если улучшение контроля уровня глюкозы в крови былодостигнуто очень быстро, может развиться состояние, называемое «остраяболезненная нейропатия», которое обычно обратимо.

Очень редко

- анафилактическое реакции

Симптомы генерализованной гиперчувствительности могутвключать генерализованную кожную сыпь, зуд, потливость, нарушения со стороныорганов желудочно-кишечного тракта, ангионевротический отек, одышку, сердцебиение,снижение артериального давления, обморок/потерю сознания. Реакции генерализованнойгиперчувствительности могут создавать угрозу для жизни.

- нарушения рефракции

Аномалии рефракции обычно отмечаются на начальном этапе инсулинотерапии.Эти симптомы обычно являются временными.

Противопоказания

- гипогликемия

- повышенная чувствительность к человеческому инсулину или ккакому-либо ингредиенту препарата

Лекарственные взаимодействия

Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют напотребность в инсулине.

Гипогликемическое действие инсулина усиливают: пероральныегипогликемические препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторыангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы карбоангидразы, неселективныебета-адреноблокаторы, бромокриптин, сульфонамиды, анаболические стероиды,тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин,циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.Гипогликемическое действие инсулина ослабляют: пероральные контрацептивы,глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин,трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторыкальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно какослабление, так и усиление действия препарата.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемиии затруднять устранение гипогликемии.

Октреотид/ланреотид могут как уменьшать, так и увеличиватьпотребность в инсулине.

Алкоголь может усиливать и удлинять гипогликемическоедействие инсулина.

Одновременное применение препаратов группы тиазолидиндиона ипрепаратов инсулина

Сообщалось о случаях развития застойной сердечнойнедостаточности при лечении пациентов тиазолидиндионами в комбинации спрепаратами инсулина, особенно при наличии у таких пациентов факторов рискаразвития застойной сердечной недостаточности. Следует учитывать данный факт приназначении пациентам комбинированной терапии тиазолидиндионами и препаратамиинсулина. При назначении такой комбинированной терапии необходимо проводитьмедицинские обследования пациентов на предмет выявления у них признаков исимптомов застойной сердечной недостаточности, увеличения массы тела и наличияотеков. В случае ухудшения у пациентов симптоматики сердечной недостаточности,лечение тиазолидиндионами необходимо прекратить.

Несовместимость

Суспензии инсулина нельзя добавлять к растворам для инфузий.

Особые указания

При неправильно подобранной дозе или при отмене терапииможет развиться гипергликемия, особенно у пациентов 1 типа. Первые симптомыгипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. Ктаким симптомам относятся тошнота, рвота, выраженная сонливость, покраснение,сухость кожи, сухость во рту, увеличенное выделение мочи, жажда, потеряаппетита, а также запах ацетона изо рта.

Если не проводить лечение, гипергликемия при сахарномдиабете 1 типа может приводить к развитию опасного для жизни диабетическогокетоацидоза. В случаях значительного улучшения гипогликемического контроля,например, за счет интенсифицированной инсулинотерапии, могут также изменятьсяпривычные симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны бытьпредупреждены.

При сопутствующих заболеваниях, особенно при инфекциях илихорадочных состояниях, потребность пациентов в инсулине обычно возрастает.

Если пациента переводят с одного вида инсулина на другой, торанние симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться или становитьсяменее выраженными, чем те, которые отмечались при введении предшествующегоинсулина.

Перевод пациентов на другой тип инсулина или на инсулиндругой компании-изготовителя должен осуществляться только под медицинскимконтролем. При изменении биологической активности, смене компании-изготовителя,типа, вида (животный, человеческий, аналог человеческого инсулина) и/или методаизготовления может потребоваться изменение режима дозирования.

Если необходима корректировка дозы, это можно сделать ужепри введении первой дозы или в первые недели или месяцы терапии.

Пропуск приема пищи или незапланированная тяжелая физическаянагрузка могут вызвать гипогликемию.

Если пациенту предстоит путешествие с пересечением часовыхпоясов, то ему следует проконсультироваться с врачом, поскольку ему придетсяизменить время введения инсулина и приема пищи.

Инсулиновые суспензии нельзя применять в инсулиновыхнасосах.

В состав препарата Микстард® 30 НМ входит метакрезол,который может вызывать аллергические реакции.

Беременность и период лактации

Ограничений по применению инсулина во время беременности несуществует, поскольку инсулин не проникает через плацентарный барьер. Болеетого, если не проводить лечения сахарного диабета во время беременности, тосоздается опасность для плода. Поэтому терапию диабета необходимо продолжать иво время беременности.

Как гипогликемия, так и гипергликемия, которые могутразвиваться в случаях недостаточно точно подобранной терапии, повышают рисквозникновения пороков развития плода и внутриутробной гибели плода. Беременныеженщины с диабетом в течение всей беременности должны находиться поднаблюдением, у них необходимо осуществлять усиленный контроль уровня глюкозы вкрови; такие же рекомендации относятся и к женщинам, которые планируютбеременность.

Потребность в инсулине обычно снижается в первом триместребеременности и постепенно увеличивается во втором и третьем триместрах.

После родов потребность в инсулине, как правило, быстровозвращается к уровню, который отмечался до беременности.

Также не существует ограничений для использования препарата Микстард®30 НМ в период грудного вскармливания. Проведение инсулинотерапии кормящимматерям не представляет опасности для ребенка. Однако матери можетпотребоваться корректировка режима дозирования препарата Микстард® 30 НМ и/илидиеты.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скоростьреакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что можетпредставлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особеннонеобходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами имеханизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры дляпредупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля иработе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием илиснижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии илистрадающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотретьцелесообразность управления автомобилем.

Передозировка

Специфической дозы, при введении которой можно было быговорить о передозировке инсулина, неустановлено, однако в случаях, когда пациентам вводятся слишком высокие дозы,превосходящие их потребности, возможно развитие состояния гипогликемииразличной степени тяжести

- Легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняввнутрь глюкозу или сахаросодержащие продукты питания. Поэтому, больным сахарнымдиабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье илинапитки, содержащие сахар и глюкозу.

- В тяжелых случаях, при потере пациентом сознания,внутривенно вводят 40 % раствор декстрозы (глюкозы); внутримышечно, подкожно –глюкагон (0,5 мг - 1 мг). После восстановления сознания пациенту рекомендуетсяпринять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развитиягипогликемии.

При тяжелой гипогликемии требуется экстренная госпитализацияпациента.

Форма выпуска

По 10 мл препарата во флакон из стекла 1 гидролитическогокласса, укупоренный каучуковым диском, закатанный алюминиевым колпачком и закрытыйпластиковой предохранительной крышечкой.

На каждый флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По одному флакону вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в холодильнике при температуре от 2º С до 8 ºС (неслишком близко к морозильной камере). Не замораживать. Хранить флакон вкартонной пачке для защиты от света.

Для вскрытых флаконов: хранить при температуре не выше 25 ºСв течение 6 недель или не выше 30 ºC в течение 5 недель. Не рекомендуетсяхранить в холодильнике. Предохранять от воздействия избыточного тепла и света.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2.5 года

Не использовать после истечения срока годности, указанногона упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту