Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Канамицина сульфат
Торговое название
Канамицина сульфат
Международное непатентованное название
Канамицин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1 г
Состав
активное вещество - канамицина сульфат
(в пересчете на канамициноснование) 1 г
Описание
Белый или почти белый порошок. Гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования.
Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды.
Код АТС JO1GBO4
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация канамицина сульфата в плазме кровипри внутримышечном введении достигается через 0,5-1,5 ч и составляет 22 мкг/млпри дозе препарата 7,5 мг/кг.
Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальнуюи перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. Максимальнаяконцентрация в желчи достигается в течение 6 ч. Высокие концентрацииобнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистойвлаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Высокиеконцентрации канамицина сульфата отмечаются в органах с хорошимкровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где канамициннакапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах,жировой ткани и костях.
В норме канамицина сульфат не проникает черезгематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочекконцентрация в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от таковой в плазме. Уноворожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости,чем у взрослых; проходит через плаценту (обнаруживается в крови плода иамниотической жидкости).
Не метаболизируется. Период полувыведения у взрослых составляет2-4 ч, у новорожденных – до 12-18 ч, у детей более старшего возраста – 2,5-4 ч.Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененномвиде (70-95 % обнаруживается в моче через 24 ч), период полувыведения увзрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степенинарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных сожогами и гипертермией период полувыведения может быть короче по сравнению сосредними показателями вследствие повышенного клиренса.
Концентрация в моче может превышать концентрацию в плазмекрови в 10-20 раз, причем активность канамицина при щелочной реакции мочизначительно выше, чем при кислой. В небольших количествах выделяется с желчью. Выводитсяпри гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ - менее эффективен (25 %за 48-72 ч).
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия из группыаминогликлозидов. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие(за счет нарушения синтеза белка в микробных клетках), в высоких –бактерицидное (повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки).Проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторамина 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной иматричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и синтез протеинов.
Эффективен в отношении большинства грамположительных играмотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacteriumtuberculosis (в том числе устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и другимпротивотуберкулезным препаратам, кроме виомицина), Escherichia coli, Shigella spp.,Salmonella spp., Proteus spp., Enterobaсter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseriagonorrhoeae et meningitides, Staphylococcus spp. Штаммы этих микроорганизмов,устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину,стрептомицину и другим, в большинстве случаев сохраняют чувствительность кканамицину.
Не действует на Pseudomonas aeroginosa, Streptococcus spp., Bacteroidesи другие анаэробные бактерии, дрожжевые грибы и простейшие.
Показания
- туберкулез легких и других органов (при устойчивости к
противотуберкулезнымпрепаратам I и II ряда)
Способ применения и дозы
Перед назначением пациенту препарата желательно определитьчувствительность к нему микрофлоры. Вводят канамицина сульфат внутримышечно(в/м) или внутривенно (в/в) капельно (при невозможности внутримышечноговведения) и в полости.
В/м разовую дозу (0,5 или 1 г) растворяют в 2 или4 мл воды для инъекций или 0,25–0,5% растворе новокаина.
В/в капельно разовую дозу (0,5 г) растворяют в 200 мл 5% раствора глюкозы илиизотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 60–80 капель/мин.
При туберкулезе — в/м, взрослым — по 1 г 1 раз в сутки,детям — по 15 мг/кг/сут.
Каждый 7-й день — перерыв, число циклов и общаяпродолжительность лечения определяются стадией и особенностями течениязаболевания.
В полости (плевральную, суставную) для промываний вводят по 10–50 мл 0,25%водного раствора (суточная доза не должна превышать рекомендуемую дляпарентерального введения).
Продолжительность внутриполостного применения определяетсяособенностями течения заболевания.
При лечении туберкулеза легких раствор для инъекций можно использовать в видетепловлажных ингаляций (температура 35–40 °C). Растворяют 0,25–0,5 гв 3–5 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды,разовая доза для взрослых — 0,25–0,5 г, для детей —5 мг/кг; длительность лечения при туберкулезе — 1 мес и более.
Побочные действия
- тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, нарушение функциипечени
(повышение активности"печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия)
- анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения
- головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическоедействие
(подергивание мышц, судороги.ощущение онемения, покалывания,
парестезии, эпилептическиеприпадки)
- ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах,снижение слуха
вплоть донеобратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный
аппарат(дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота),
неврит слуховогонерва
- нефротоксичность (протеинурия, цилиндрурия,микрогематурия,
альбуминурия),увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания
- кожная сыпь, зуд, лихорадка, астматические эпизоды, отекКвинке,
анафилактический шок
Редко
- необратимая глухота
- нервно-мышечная блокада, в основном, при в/в и внутриполостном
введении)
Противопоказания
- гиперчувствительность к канамицину и другимаминогликозидам
- тяжелые нарушения функции почек
- неврит слухового нерва различной этиологии
Лекарственные взаимодействия
Несовместим с другими антибиотиками с ото- и/или нефротоксическим действием (стрептомицин,гентамицин, мономицин, полимиксин, виомицин), диуретиками (фуросемид).
Недопустимо смешивать канамицин в одном шприце или однойинфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины,цефалоспорины), а также с гепариномвследствие физико-химической несовместимости. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток,могут замедлять выведение канамицина из организма. При одновременном и/илипоследовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин,стрептомицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин) ихантибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата»микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Канамицин можноприменять не ранее чем через 10-12 дней после окончания лечения этимиантибиотиками.
Приодновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч.метоксифлураном; курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магниясульфатом, полимиксинами для парентерального введения, а также при переливаниибольших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечнаяблокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и послелечения канамицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).
Особые указания
При почечной недостаточности схема введения канамицинасульфата корректируется путем уменьшения доз или увеличения интервалов междувведениями.
Лечение канамицина сульфатом проводят под контролем функции почек иаудиометрии — не реже 1 раза в месяц при лечении туберкулеза.
При появлении побочных действий лечение канамицина сульфатомпрекращают. При появлении признаков угнетения дыхания необходимо прекратитьвведение препарата, при необходимости перевести больного на искусственнуювентиляцию легких (ИВЛ).
Для предупреждения передозировки рекомендуется периодически контролироватьконцентрацию антибиотика в крови.
Запрещается применять совместно или последовательно с другими антибиотиками,обладающими ото- и/или нефротоксическим действием, диуретиками имиорелаксантами.
При туберкулезе канамицина сульфат можно сочетать со всемиосновными и резервными противотуберкулезными препаратами (за исключением стрептомицина,капреомицина).
Беременность и период лактации
Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных истрого контролируемых исследований у человека не проведено). Канамицина сульфатпроходит через плацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода вконцентрациях, составляющих 16-50% от концентраций в сыворотке крови матери,определяется также в амниотической жидкости. В экспериментах на крысах икроликах тератогенного эффекта не обнаружено. В опытах на крысах и морскихсвинках было показано, что при дозе 200 мг/кг/сут канамицин приводил кнарушению слуха у плода. Категория действия на плод по FDA – D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Вгрудном молоке концентрация составляет 18 мкг/мл. Может оказывать влияние намикрофлору кишечника ребенка, однако вследствие низкой абсорбции из ЖКТ другихосложнений у грудных детей не зарегистрировано.
Использование в педиатрии
Недоношенным детям и в период новорожденности (до 1 мес) назначаютканамицина сульфат только по жизненным показаниям поскольку функции почек у нихнедостаточно развиты, что может приводить к увеличению Т1/2 и проявлениютоксического действия. Лечение следует проводить под тщательным врачебнымнаблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следуетрегулярно определять пиковые (Сmax) и остаточные (Сmin) концентрации канамицинав сыворотке крови (проводить фармакокинетический мониторинг). До начала и впроцессе лечения следует еженедельно контролировать функции слухового нерва(аудиометрия) и почек (в т.ч. уровень креатинина и мочевины в крови). Припервых признаках ото- или нефротоксического действия канамицин отменяют.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следуетсоблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциальноопасными механизмами
Передозировка
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, звон илиощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания, атаксия, головокружение,расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализили перитонеальный диализ, антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающаятерапия.
Форма выпуска и упаковка
По 1.0 гактивного вещества во флаконахстеклянных, герметически укупоренных пробками резиновыми или импортными,обжатые колпачками алюминиевыми или импортными и импортными пластиковымикрышками «FLIPP OFF».
По 100 флаконов упаковывают в пленку полиэтиленовуютермоусадочную с лотком из картона. Вупаковку вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света. месте, при температуре не выше
25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
