Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
ЛЕФЛОКС ТМ
Торговое название
ЛефлоксТМ-250
ЛефлоксТМ-500
ЛефлоксТМ-750
Международное непатентованное название
Левофлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг или750 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - левофлоксацина гемигидрат эквивалентно
левофлоксацину 250 мг, 500 мг или 750 мг,
вспомогательные вещества: двузамещенный кальция фосфат,кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза (для таблеток 250 мг и 500мг), кросскармелоза натрия (для таблеток 750 мг), натрия лаурилсульфат (длятаблеток 750 мг), тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмала гликоллат (длятаблеток 250 мг и 500 мг), коллоидныйдиоксид кремния,
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза,изопропиловый спирт, метилена хлорид, этилцеллюлоза, тальк очищенный,полиэтиленгликоль-6000, пропиленгликоль, титана двуокись, краситель железаоксид красный (для таблеток 250 мг и 500 мг), краситель железа оксид желтый(для таблеток 750 мг).
Описание
Светло-розового (ЛефлоксТМ-250, ЛефлоксТМ-500) илисветло-желтого (ЛефлоксТМ-750) цвета, овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, таблетки с риской на однойстороне
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного применения. Антибактериальныепрепараты – производные хинолона. Фторхинолоны.
Код ATC J01MA12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание - после приема внутрь левофлоксацин всасываетсябыстро и почти полностью. Пиковые плазменные концентрации обычно достигаютсячерез 1-2 часа после перорального приема препарата. Абсолютная биодоступностьпероральной дозы 500 мг левофлоксацина составляет приблизительно 99%.Устойчивые концентрации достигаются в течение 48 часов при режиме дозирования500 мг один раз в сутки.
Пероральный прием препарата с пищей слегка удлиняет времядостижения пиковых плазменныхконцентраций – приблизительно на 1 час, также происходит незначительноеснижение пиковых плазменных концентраций – приблизительно на 14%.Следовательно, левофлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение - средний объем распределения левофлоксацина колеблется от 89 до 112 лпосле однократного и многократного приема дозы 500 мг, что свидетельствует ошироком распространении препарата в тканях организма. Левофлоксацин такжехорошо проникает в легочную ткань. Концентрация левофлоксацина в легочной тканиобычно в 2-5 раз превышает концентрацию в плазме и составляет приблизительно2.4-11.3 мкг/мл через 24 часа после однократного приема пероральной дозы 500мг. 24 -38% левофлоксацина связывается преимущественно с альбуминами плазмы учеловека.
При разовой дозе 250 и 500 мг Сmax в плазме кровидостигается через 1,3 часа и составляет 2,7 – 3,0 мкг/мл и 5.2-6.9 мкг/мл,соответственно.
Метаболизм - левофлоксацин остается стереохимическистабильным в плазме и моче и в результате метаболизма не превращается в свой энантиомер, D-офлоксацин. Левофлоксацин подвергаетсянезначительному метаболизму. После приема внутрь менее 5% принятой дозывыводится с мочой в виде десметила и N—оксида, являющихся единственными метаболитами, обнаруженными у человека. Этиметаболиты обладают незначительной фармакологической активностью.
Выведение - в основном, в виде неизмененного вещества смочой. Средний конечный период полувыведения из плазмы колеблется от 6 до 8 часов после приемаразовой или многократных доз. Средний общий клиренс препарата из организма ипочечный клиренс составляют приблизительно 144-226 мл/мин и 95-142 мл/мин, соответственно.
Фармакодинамика
Лефлокс является L–изомером рацемической смеси офлоксацина,являющегося антибактериальным препаратом класса фторхинолонов.Антибактериальная активность лефлокса обусловлена, в основном, его L-изомером. Механизмдействия лефлокса и других фторхинолонов заключается в подавлении ДНК-гиразы (бактериальнойтопоизомеразы II), фермента, необходимого для репликации, транскрипции,репарации и рекомбинации ДНК(дезоксирибонуклеиновой кислоты) бактерий.
Лефлокс in vitro активен в отношении широкого рядаграмотрицательных и грамположительных микроорганизмов. В концентрациях, равных или немного превышающихингибирующие концентрации, левофлоксацин часто проявляет бактерицидноедействие. Фторхинолоны отличаются похимической структуре и механизму действия от бета-лактамных антибиотиков,поэтому могут быть активными в отношении бактерий, устойчивых к бета-лактамнымантибиотикам.
Лефлокс активен в отношении большинства штаммов следующихмикроорганизмов, как in vitro, так и при клинических инфекциях:
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus faecalis
Staphylococcus aureus
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella pneumoniae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa
Как и при назначении других препаратов группы фторхинолонов,у некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosaвозможно быстрое развитие устойчивости во время лечениялевофлоксацином.
Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasmapneumoniae
Показания к применению
- острый синусит
- обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония
- неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей,раневые
инфекции
- неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей
- хронический простатит
- мультирезистентный туберкулез
Способ применения и дозы
По 250 или 500мг принимать внутрь 1-2 раза всутки.
Для лечения осложненных инфекций кожи и внутрибольничнойпневмонии рекомендуется доза 750 мг один раз в сутки.
Режим дозирования при почечной недостаточности
При клиренсе креатинина >50 мл/мин для лечения острогосинусита препарат назначают в дозе 500 мг один раз в сутки. После введенияначальной дозы 500 мг один раз в сутки, при клиренсе креатинина 20-50 мл/мин,последующая дозировка составляет 250 мг каждые 24 часа; при клиренсе креатининадо 20 мл/мин (также при гемодиализе и перитонеальном диализе) последующаядозировка составляет 250 мг каждые 48 часов.
Максимальная разовая доза - 750 мг.
Максимальная суточная доза - 1000 мг.
Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая 0,5-1стаканом воды, независимо от приема пищи.
Побочные действия
- зуд, покраснение кожи, анафилактическая реакция,крапивница, сужение
бронхов, тяжелоеудушье, отек лица и гортани, синдром Стивенса-
Джонсона, синдромЛайелла, экссудативная мультиформная эритема
- фотосенсибилизация
- тошнота, диарея, потеря аппетита, рвота, боли в животе,нарушение
пищеварения, диареяс кровью, псевдомембранозный колит
- повышение активности АЛТ, АСТ, повышение уровня билирубинав
сыворотке крови,гепатит
- гипогликемические реакции у больных сахарным диабетом
- головная боль, головокружение, скованность, сонливость,нарушение сна,
парестезии в кистяхрук, дрожь, беспокойство, спутанность сознания,
нарушение зрения ислуха, нарушение вкуса и обоняния, понижение
тактильнойчувствительности, галлюцинации, депрессии, расстройство
движений
- тахикардия, падение или повышение артериального давления,сосудистый
коллапс
- артралгия, артрит,артроз, миалгия, костные боли, синовит,боли в
сухожилиях, тендинит, разрывы сухожилий
- повышение уровня креатинина в сыворотке крови, ухудшениефункции
почек вплоть доострой почечной недостаточности, интерстициальный
нефрит
- эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,склонность к
кровоизлияниям икровотечениям, агранулоцитоз, гемолитическая анемия,
панцитопения
- астения, лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит
- удлинение интервала QT, аритмии на электрокардиограмме
- увеличение протромбинового времени
- вагиниты
Противопоказания
- повышенная чувствительность к левофлоксацину и другимфторхинолонам
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- эпилепсия
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтическое взаимодействие
- совместное назначение хинолонов с антидиабетическими препаратами в редкихслучаях вызывало гипогликемию или гипергликемию.
- совместное назначение НПВС и хинолонов может повышать рискстимуляции ЦНС (центральной нервной системы) и развития судорог.
- при совместном назначении левофлоксацина и теофиллина необходимо контролировать уровень теофиллина и при необходимостипроводить коррекцию дозы теофиллина.
Фармакокинетическое взаимодействие
Антациды, сукральфат и витамины, содержащие железо или цинк,следует принимать за 2 часа до или через 2 часа после приема левофлоксацина.
Левофлоксацин не вызывает значительного изменения пиковыхплазменных концентраций или AUC (площади под кривой «концентрация – время»)варфарина, однако необходимо тщательно контролировать протромбиновое время присовместном назначении.
Особые указания
С осторожностью препарат применяют при тяжелом церебральноматеросклерозе, эпилепсии, с травмой головы в анамнезе.
Необходимо употреблять жидкость в достаточном количестве дляпредотвращения высокой концентрации препарата в моче.
Почечная недостаточность
Левофлоксацин следует применять с осторожностью при почечнойнедостаточности.
Влияние препарата на способность управлять автомобилем илипотенциально опасными механизмами
Левофлоксацин может вызывать неврологические побочные эффекты (головокружение, снижение внимания), поэтомупациентам в период лечения нерекомендуется управлять автомобилем или опасными механизмами, а также выполнятьдругие действия, требующие быстрой реакции.
При применении у лиц с недостаточностьюглюкозо-6-фофсатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов.
При применении у больных с сахарным диабетом, левофлоксацинможет вызвать гипогликемию и как следствие: «волчий аппетит», нервозность,испарину, дрожь.
Во избежание фотосенсибилизации больным не рекомендуетсяпребывать на солнце, солярий.
Передозировка
Симптомы - атаксия, птоз, снижение двигательной активности,одышка, крайняя слабость, тремор и судороги.
Лечение - промывание желудка. Необходима адекватнаягидратация, симптоматическое лечение и наблюдение за пациентом. Лефлокс плохо выводится при гемодиализеили перитонеальном диализе.
Форма выпуска и упаковка
ЛефлоксТМ-250 и ЛефлоксТМ-500
Первичная упаковка - 5 или 10 таблеток в стрипе.
Вторичная упаковка - 1 стрип с инструкцией по применению вкартонной упаковке.
ЛефлоксТМ-750
Первичная упаковка - 5 таблеток в стрипе.
Вторичная упаковка - 1 стрип с инструкцией по применению вкартонной упаковке.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше +250C
Защищать от прямых солнечных лучей
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
Тапсырыс беру 
