Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Нео-Пенотран®Форте Л

Cаудалық атауы

Нео-Пенотран®Форте Л

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Қынаптық суппозиторийлер

Құрамы

Бір суппозиторийдің құрамында

белсенді заттар:метронидазол 750 мг,

миконазол нитраты 200 мг,

лидокаин гидрохлориді 70.25 мг,

лидокаин негізі 43 мг

қосымша зат- витепсол S55.

Сипаттамасы

Ақтан ақшыл- сары түске дейінгі шет жағы дөңгелектенген жайпақ дене пішінді қынаптық суппозиторийлер

Фармакотерапиялық тобы

Урогенитальді ағзалардың ауруларынемдеуге арналған препараттар және жыныс гормондары. Антисептиктер мен гинекологиялық ауруларды емдеуге арналған микробқа қарсы препараттар. Антисептиктер мен гинекологиялық ауруларды емдеуге арналған микробқа қарсы препараттар (кортикостероидтармен біріктірілімді қоспағанда). Имидазол туындылары. Имидазол туындыларының біріктірілімі.

АТХ коды G01AF20

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Миконазол нитраты: миконазол нитратын қынапішілік қолданғанда сіңірілуі өте мардымсыз (шамамен дозаның 1,4%). Сондықтан суппозиторийді қынапішілік енгізгенде миконазол нитраты қан плазмасында анықталған жоқ.

Метронидазол: қынапішілік енгізгенде метронидазолдың биожетімділігі пероральді қабылдаумен салыстырғанда 20% құрайды. Суппозиторийді күнделікті қынапішілік енгізгеннен кейін метронидазолдың плазмадағы тепе-тең концентрациясы 1,1-5,0 мкг/мл құрайды

Метронидазол бауырда тотығу жолымен метаболизденеді. Гидроксиметаболиттердің биологиялық белсенділігі метронидазолдың биологиялық белсенділігінің 30%-ын құрайды. Метронидазолдың жартылай шығарылу кезеңі 6-11 сағат құрайды. Метронидазол өзгермеген түрінде және метаболиттер түрінде (гидрокситуындылар және сірке қышқылының қосылыстары) негізінен бүйрекпен шығарылады.

Лидокаин: суппозиторийлерді күнделікті қынап ішілік енгізгеннен кейін. Үш күн ішінде лидокаин ең аз мөлшерде сіңіріледі және оның плазмадағы концентрациясы 0,04-1 мкг/мл құрайды. Лидокаин бауырда жылдам метаболизденеді. Метаболиттер және өзгермеген лидокаин (енгізілген дозаның 10%) бүйрек арқылы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Нео-Пенотран®Форте Л суппозиторийі құрамында зеңге қарсы әсер көрсететін миконазол, бактерияға қарсы және трихомонадқа қарсы әсер көрсететін метронидазол, сондай-ақ оқшауланған әсері бар лидокаин бар.

Имидазолдың синтетикалық туындысы болып табылатын миконазол, зеңге қарсы белсенділікке ие және әсер ету ауқымы кең. Candida albicans қоса патогенді зеңдерге қатысты тиімділігі ерекше. Одан басқа, миконазол грамоң бактерияларға қатысты да тиімді. Миконазолдың әсері цитоплазмалық жарғақшада эргостерол синтезі болып табылады. Миконазол Candida spp. микоздық жасушаларының өткізгіштігін өзгертеді және глюкозаның тұтынылуын in vitro тежейді. 5-нитроимидазол туындысы болып табылатын Метронидазол Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis және анаэробты бактериялар, оның ішінде анаэробты стрептококктар секілді анаэробты бактериялар мен қарапайымдылардан туындаған инфекцияларға қатысты протозойға қарсы және бактерияға қарсы агент болып табылады.

Лидокаин ауыру импульстарының пайда болуына және өтуіне қажетті ион ағындарын тежеп, нейрон жарғақшасын тұрақтандырады осылайша, қышыну мен тітіркенуді жеңілдетіп, жергілікті жансыздандыратын әсер білдіреді.

Миконазол, метронидазол және лидокаин оларды біріктіргенде синергиялық немесе антагонистік әсерге ие емес.

Қолданылуы

- Candida albicans-тен туындаған вульвовагинитте

- бактериялық вагинозда (гарднереллёзді вагинит немесе анаэробты вагиноз)

- трихомонадты вагинитте

- аралас инфекциядан туындаған вагинитте.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдауға болмайды. Тек қынап ішіне қолдануға болады.

Егер дәрігер басқаша тағайындамаса 7 күн бойы түнге қарай 1 суппозиторийден қынапқа терең енгізу керек.

Ауру қайталанған жағдайда емдеу курсын 14 күнге дейін ұзартуға болады.

Суппозиторийді жатқан қалыпта қынапқа терең енгізу керек.

Педиатрияда қолданылуы

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз құбылыстардың жиілігін бағалау үшін келесі критерийлер қолданылды: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100, бірақ <1/10), кейде (≥ 1/1000, бірақ <1/100), сирек (≥ 1 / 10 000, бірақ <1/1000), өте сирек (<1/10 00), белгісіз (бар деректер негізінде анықталған жоқ).

Жүйелі жағымсыз әсерлері өте сирек пайда болады, өйткені қынаптық сіңірілуінде қан плазмасындағы метронидазол деңгейі өте төмен (пероральді қабылдағанда анықталған деңгейден 2-12%). Миконазол нитраты имидазол туындысы негізіндегі (2-6 %) басқа да зеңге қарсы препараттарды қынапішілік қолданғандағыдай қынаптың тітіркенуін (күйдіру, қышыту) туындатуы мүмкін). Лидокаиннің жергілікті жансыздандыратын әсері бұл симптомдарды болдырмауы мүмкін. Вагиниттерде қынаптың шырышты қабаты қабынуы мүмкін болғандықтан, бірінші суппозиторийді енгізгенде күйдіру мен қышыту байқалуы мүмкін. Бұл симптомдар емді жалғастырғанда тез қайтады.Күшті тітіркенуде емді тоқтату керек.

Препараттың белсенді компоненттерін жүйелі (атап айтсақ, пероральді) қолдануға қатысты жағымсыз әсерлеріне мыналар жатады:

Өте жиі:

- қынаптан бөліністер

Жиі:

- вагинит, вульвовагинит, жамбас аймағындағы жайсыздық

- бас ауыруы, бас айналуы

Жиі емес:

- шөлдеу

- депрессия

Сирек:

- тітіркену, қынаптағы күйдіру, қышыну

- іштің ауыруы, тері бөртпесі

Өте сирек:

- психо-эмоциональді бұзылыстар

- аса жоғары сезімталдық реакциялары, аллергиялық реакциялар (ауыр жағдайларда анафилаксия)

Жиілігі белгісіз (бағалау мүмкін емес)*:

- шаршағыштық, (терінің жансыздануы, шаншуы) сезімталдықтың болмауы немесе парестезиялар, шеткері нейропатия (препаратты ұзақ уақыт қолданғанда және артық дозалануында), бағдарсыздық, ажитация, психоз, құрысулар, сөйлеудің бұзылуы, гиперестезия, гипостезия, летаргия, елестеулер, ысыну сезімі, атаксия, ашуланшақтық, мазасыздық, эйфория, құлақтың шуылы, ұйқышылдық, қосарланып немесе бұлыңғырланып көру, тремор, естен тану, кома (сирек), қозғыштық, ұйқысыздық, сананың шатасуы, әлсіздік, дімкәстік

- аритмия, синустық брадикардия, артериялық спазм, қысымның төмендеуі, жүрек-қантамырлық коллапс, жүректің көлденең блокадасы, васкулярлы ісіну, синустық түйін әлсіздігі синдромы, дефибрилляцияланатын импульстардың шектік мәнінің артуы, бетке қан тебу

- дәм сезудің бұзылуы, ауызда металл дәмі, ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, құсу, іш қату, диарея, іштің ауыруы және түйілуі

- жергілікті тітіркену, жоғары сезімталдық, жанаспалы дерматит

- лейкопения, метгемоглобинемия.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне немесе олардың туындыларына аса жоғары сезімталдық

- емделу кезінде немесе ем аяқталғаннан кейін 3 күн ішінде алкоголь қабылдаған пациенттер

- емделу кезінде немесе ем аяқталғаннан кейін 2 апта ішінде дисульфирам қабылдаған пациенттер

- жүктіліктің бірінші триместрі, оның ішінде трихомонадты вагинитпен жүктілер

- порфирия

- эпилепсия

- бауыр функциясының ауыр бұзылыстары

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Төменде берілген дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданғанда метронидазолдың сіңуінің нәтижесінде дәрілік өзара әрекеттесудің келесі түрлері байқалуы мүмкі:

Алкоголь: алкогольдің жақпаушылығы (дисульфирамға ұқсайтын реакциялар).

Амиодарон: кардиоуыттылығы қаупінің артуы (ЭКГ-де Q-T аралығының ұзаруы, “torsades de pointes” типті полиморфты қарыншалық тахикардия, жүректің тоқтап қалуы).

Астемизол мен терфенадин: метронидазол осы қосылыстардың метаболизмін тежейді және олардың қан плазмасындағы концентрациясын арттырады.

Карбамазепин: карбамазепиннің қан плазмасындағы концентрациясын арттырады.

Циметидин: метронидазолдың қан плазмасындағы концентрациясын арттыруы салдарынан орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлерінің даму қаупі бар.

Циклоспорин: циклоспориннің уытты әсерін күшейту

Дисульфирам: орталық жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстар болуы мүмкін (мысалы, психоздық реакциялар).

Фторурацил: фторурацилдің қан плазмасындағы концентрациясының және оның уытты әсерінің артуы.Литий: литийдің уытты әсерінің күшеюі.

Ішуге арналған антикоагулянттар: антикоагулянттық әсерінің күшеюі (қан кетудің дамуының жоғары қаупі).

Фенитоин: фенитоин концентрациясының артуы және метронидазол концентрациясының азаюы.

Фенобарбитал: метронидазол концентрациясының азаюы.

Қандағы бауыр ферменттерінің, глюкозаның деңгейіне (оны гексокиназды әдіспен анықтағанда), теофиллин мен прокаинамидтің әсері байқалды.

Миконазол нитратының сіңуінің салдарынан дәрілік өзара әрекеттесу мүмкін.

Аценокумарол, анизиндион, дикумарол, фенитоин, фенпрокумон, варфарин: қан кету қаупінің артуы.Астемизол, цизаприд, терфенадин: аталған препараттардың клиренсінің төмендеуі және концентрациясының жоғарылауы.

Карбамазепин: карбамазепин клиренсін төмендетеді.

Циклоспорин: уытты әсерінің күшеюі (бүйрек функциясының бұзылуы, холестаз, парестезиялар).

Фентанил: апиынды препараттардың әсер ету ұзақтығының артуы (ОЖЖ, тыныс алудың бәсеңдеуі).

Глимепирид: гипогликемия

Оксибутинин: оксибутинин клиренсінің төмендеуі салдарынан, оның қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауы (ауыз қуысы шырышты қабатының құрғақтығы, іш қату, бас ауыруы).

Оксикодон: оксикодонның қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауы, оның клиренсінің төмендеуі.

Фенитоин мен фосфенитоин: уытты әсерінің қаупі (атаксия, гиперлексия, нистагм, тремор).

Пимозид: кардиоуытты әсер (ЭКГ-де Q-T аралығының ұзаруы, “torsades de pointes” типті полиморфты қарыншалық тахикардия, жүректің тоқтап қалуы).

Толтеродин: P450 цитохромының 2D6 изоферментінің төмен белсенділігімен пациенттерде толтеродин биожетімділігінің жоғарылауы

Триметрексат: уытты әсерінің күшеюі (сүйек кемігінің бәсеңдеуі, бүйрек, бауыр функциясының төмендеуі, АІЖ ойық жаралы зақымдануы).

Келесі препараттармен бір мезгілде қолданған жағдайда лидокаиннің сіңуі салдарынан мынадай өзара әрекеттесулерді бақылауға болады:Аритмияға қарсы препараттар: Лидокаиннің уыттылығының артуы Циметидин: Лидокаин клиренсінің төмендеуі, Фенитоин немесе барбитураттар: Лидокаиннің қан плазмасындағы деңгейінің төмендеуі,Пропранолол: Лидокаиннің қан плазмасындағы деңгейінің төмендеуі

Айрықша нұсқаулар

Дәрігердің кеңесінен кейін қолдану керек. Емделу кезінде, емдеу курсы аяқталғаннан кейін кем дегенде 3 күн ішінде дисульфирамға ұқсайтын реакциялардың болу мүмкіндігіне байланысты алкоголь қабылдауға болмайды.

Ұзақ уақыт емделуге және Нео-Пенотран®Форте Л препаратының үлкен дозаларын қабылдауға болмайды, өйткені бұл шеткері нейропатия және құрысу синдромының даму қаупімен қатар жүруі мүмкін.

Лидокаин әсіресе терінің үлкен беткейлерінде және окклюзиялық таңғыш астында қолданғанда жүрек ырғағының бұзылуына, тыныс алудың қиындауына, кома және тіпті өлімге де әкелуі мүмкін. Нео-Пенотран®Форте Л құрамындағы лидокаиннің сіңуі өте мардымсыз. Жергілікті жансыздандыратын дәрілердің теріс әсері 1/1000 пациентке қарағанда аз байқалады.

Нео-Пенотран®Форте Л препаратын етеккір кезінде қолдануға болмайды, өйткені препараттың тиімділігі төмендейді немесе оны қолданғанда қиындықтар туындайды.

Нео-Пенотран®Форте Л препаратын қыздарға және жыныстық жетілмеген жас қыздарға қолдануға болмайды.

Суппозиторий негізімен өзара әрекеттесу мүмкіндігіне байланысты суппозиторийлерді контрацептивтік диафрагмалармен және мүшеқаптармен бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.

Жеке гигиенаның басқа өнімдері (тампондар, душқа арналған зат, спермицидтер) емделу кезінде қолдануға болмайды.

«Трихомонадты вагинит» диагнозымен пациенттерге олардың жыныстық жұптастарын бір мезгілде емдеуді ұсыну керек.

Бүйрек функциясының бұзылуында

Бүйрек функциясы төмендегенде препараттың жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді, сондықтан дозаны төмендету қажет емес. Бірақ, гемодиализ жүргізуді талап ететін бүйрек функциясының елеулі бұзылысында дозаны түзету қажет.Бүйрек функциясы төмендеген пациенттерде лидокаиннің фармакокинетикасы өзгермейді, бірақ оның метаболиттерінің жинақталуы артуы мүмкін. Бұл ерекшеліктер осындай пациенттерде Нео-Пенотран®Форте Л қолданғанда ескерілуі керек.Бауыр функциясының бұзылуында

Бауыр функциясының елеулі бұзылысында метронидазолдың клиренсі төмендеуі мүмкін. Метронидазол плазмадағы деңгейінің жоғарылауына байланысты энцефалопатия симптомдарын күшейтуі мүмкін, сондықтан бауыр энцефалопатиясы бар пациенттерде сақтықпен қолданылуы керек. Дәрігер осындай пациенттер үшін пайда/ қауіп арақатынасын бағалауы керек және егер өте қажет болмаса препаратты тағайындауға болмайды.

Бүйрек функциясы төмендеген пациенттерде лидокаиннің жартылай шығарылу кезеңі екі есе немесе одан аса артуы мүмкін. Бұл ерекшеліктер осындай пациенттерде Нео-Пенотран®Форте Л қолданғанда ескерілуі керек.

Фертильділікке әсері

Препараты қабылдау кезінде контрацепция дәрілерін қолдану керек.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде қолдануға болмайды, жүктіліктің II - III триместрінде препаратты анасы үшін күтілген пайдасы ұрық үшін әлеуетті қаупінен жоғары болған жағдайда дәрігердің бақылауымен ғана қолдануға болады. Емделу кезінде емшек емізуді тоқтату керек, өйткені метронидазол емшек сүтіне өтеді. Емшек емізуді емдеу курсы аяқталғаннан кейін 24-48 сағаттан соң жаңғыртуға болады.

Педиатрияда қолданылуы

Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге ұсынылмайды

Егде жастағы пациенттерде қолданылуы

65 жастан асқан ересектерде қолдануға болмайды

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Болуы мүмкін жағымсыз әсерлерін ескеріп көлік құралдарын басқару және әлеуетті қауіпті механизмдермен жұмыс істегенде сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Метронидазолды қынапішілік қолданғанда адамда артық дозалануына қатысты деректер жоқ.

Метронидазолды 12 г-ден асатын дозада кездейсоқ ішке қабылдап қойған пациенттерді емдеу керек.

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, ауыздың металл татуы, анорексия, іштің ауыруы, диарея, қышыну, тамақтың және ауыз қуысының ауыруы, атаксия, бас ауыруы, бас айналуы, парестезия, құрысулар, лейкопения, несептің күңгірттенуі.

Емі:препаратты кездейсоқ ішке қабылдап қойған жағдайда асқазанды шаю, симптоматикалық ем. Арнайы антидоты жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлорид / полиэтиленнен жасалған пішінді ұяшықты

қаптамада 7 суппозиторийден.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі

мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон

қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Экселтис Илач Сан. Ве Тик. А.Ш., Текирдаг, Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

Экселтис Илач Сан. Ве Тик. А.Ш., Стамбул, Түркия

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

Экселтис Илач Сан. Ве Тик. А.Ш., Текирдаг, Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«ЭКСЕЛТИС Хелскеар С.Л.» Жауапкершілігі шектеулі компаниясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

050059, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы 7, 5А корпус, 177-кеңсе

Тел. 872 73115201

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

ConsultAsia ЖШС

050061, Алматы қ., Шевченко к-сі 165 Б

Тел/факс: +727-379-42-58

+77051708825

e-mail: pv@consultingasia.kz