Инструкция по медицинскому применению лекарственногопрепарата
ОСТЕМАКС 70 комфорт
Торговое название
Остемакс 70 комфорт
Международное непатентованное название
Алендроновая кислота
Лекарственная форма
Таблетки 70 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: алендроната натрия тригидрат 91.36 (эквивалентно70 мг кислоты алендроновой),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; целлюлозамикрокристаллическая; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный безводный;магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, продолговатой формы, сдвояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на минерализацию костей
Код АТХ M05BA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
По сравнению с внутривенным введением, средняябиодоступность алендроната у женщин при приеме внутрь доз от 5 мг до 70 мгутром натощак за 2 часа до завтрака составляет 0,64%. Биодоступность снижалась(примерно на 40%), когда алендронат принимали за час или за полчаса дозавтрака.
Биодоступность алендроната близка к нулю приего приеме во время завтрака или в течение до 2 часов после завтрака. Совместныйприем алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступностьприблизительно на 60%.
Распределение
Средний объем распределения в состоянииравновесной концентрации, за исключением костей, у человека составляет поменьшей мере 28 литров. Алендронат кратковременно распределяется в мягкиеткани, затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. Концентрациялекарственного препарата в плазме крови после перорального приематерапевтических доз слишком мала для аналитического определения (ниже 5 нг/мл).
Связывание с белками
Алендронат связывается с белками плазмыпримерно на 78%.
Биотрансформация
Отсутствуют данные, подтверждающие биотрансформациюу человека.
Выведение
После введения разовой внутривенной дозыалендроната, меченого изотопом углерода 14C, в течение 72 часов с мочой быловыведено примерно 50% радиоактивной дозы, в то же время в кале отмечена низкаярадиоактивность или ее отсутствие.
После введения разовой внутривенной дозы 10 мгпочечный клиренс алендроната составил 71 мл/мин., a общий клиренс превышал 200мл/мин. В течение 6 часов после внутривенного введения концентрацияалендроната в плазме снизилась более чемна 95%.
Период полувыведения лекарственного препаратау человека составляет около 10 лет, что коррелирует с высвобождениемлекарственного препарата из костной ткани.
Фармакокинетика алендроната у разных групппациентов
Выведение алендроната у пациентов снарушениями функции почек может быть снижено. По этой причине у пациентов снарушениями функции почек можно ожидать несколько большей степени накопленияалендроната в костях.
Фармакодинамика
Алендронат является бифосфонатом(синтетическим аналогом пирофосфатов), который связывается с гидроксиапатитамикости. Алендронат локализуется преимущественно в очагах резорбции костнойткани, особенно под остеокластами, и ингибирует остеокластную костнуюрезорбцию.
Препарат не оказывает прямого действия напроцесс остеогенеза. Принимая во внимание то, что процессы образования ирезорбции кости между собой взаимосвязаны, процесс остеогенеза такжередуцируется, но в меньшей степени, чем резорбция. Это приводит к постепенномуприросту костной массы. Во время контакта с алендронатом происходит образованиенормальной костной ткани с встраиванием лекарственного препарата в матрицукости, в которой он является фармакологически неактивным.
Показания к применению
- лечение остеопороза у женщин впостклимактерическом периоде
- лечение остеопороза у мужчин (сенильныйостеопороз)
Способ применения и дозы
Взрослые.
Остемакс 70 комфорт применяется внутрь по 1таблетке 70 мг один раз в неделю.
Продукт необходимо принимать не менее чем заполчаса до первого приема пищи, напитков или приема внутрь других лекарственныхпрепаратов, запивая стаканом кипяченой воды. Другие напитки (включаяминеральную воду), пища и некоторые лекарственные препараты могут снизитьвсасывание лекарственного продукта.
Для облегчения и ускорения поступлениятаблетки в желудок и тем самым уменьшения риска местного раздражения пищевода,а также нежелательных эффектов необходимо придерживаться следующихрекомендаций:
- препарат Остемакс 70 комфорт следуетпринимать утром, сразу после подъема с постели, запивая полным стаканомкипяченой воды (не менее 200 мл),
- таблетку следует проглотить целиком, нельзяразжевывать таблетку или допускать ее растворения во рту из-за риска возможногоизъязвления слизистой ротовой полости и глотки,
- после проглатывания таблетки пациент недолжен ложиться, по крайней мере, в течение 30 мин., до первого приема пищи,который должен быть не ранее, чем через 30 минут после приема таблетки,
- лекарственный продукт не следует приниматьперед сном или перед тем как встать с постели после пробуждения.
Во время лечения пациентам следует употреблятьнеобходимое количество кальция с пищей, а в случае его недостаточногопоступления с пищей – принимать дополнительно препараты кальция и витамина D(особенно важно во время лечения глюкокортикостероидами). Рекомендуется также отказаться от курения ирегулярно заниматься физической активностью.
Применение у пациентов пожилого возраста и припочечной недостаточности
У пациентов пожилого возраста и у пациентов слегкой степенью почечной недостаточности (коэффициент клубочковой фильтрацииболее 35 мл/мин) не требуется корректировка дозирования.
Если коэффициент клубочковой фильтрации меньше35 мл/мин., применение алендроната не рекомендуется.
Применение лекарственного препарата у детей иподростков
Исследования, касающиеся примененияалендроната, проведены с участием небольшого количества пациентов в возрасте до18 лет с врожденным остеосклерозом. В этой группе пациентов применение нерекомендуется.
Побочные действия
Часто
- головная боль
- боли в животе, диспепсия, запоры, диарея, метеоризм,изъязвление
пищевода,дисфагия, желудочно-пищеводный рефлюкс
- остеомиалгия (боли в костях, мышцах илисуставах)
Нечасто
- тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, язвыпищевода, дегтеобразный стул
- сыпь, зуд, эритема
Редко
- реакции повышенной чувствительности, включаякрапивницу и
ангионевротическийотек
- симптоматическая гипокальциемия, частосвязанная с
предрасполагающиминарушениями
- увеит, склерит, эписклерит
- стриктуры пищевода, изъязвление слизистойротовой полости и глотки,
перфорации, язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки и кровотечения изверхнего отдела желудочно-кишечноготракта
- фотосенсибилизация
- развитие некроза кости челюсти у пациентов,получающих бифосфонаты
- транзиторные симптомы, как в реакции остройфазы (миалгии, плохое
самочувствиеи редко лихорадка), обычно связанные с началом лечения
Очень редко
- единичные случаи тяжелых форм кожнойреакции, в том числе
синдромСтивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз
Частота неизвестна
- головокружения, в том числе лабиринтногопроисхождения, расстройства вкуса
- алопеция
- отек суставов
- астения, периферический отек
Противопоказания
- повышенная чувствительность к алендронатуили какому-либо из
вспомогательныхвеществ
- аномалии и болезни пищевода, замедляющиепрохождение через него,
такиекак сужение или ахалазия пищевода
- неспособность сохранять положение стоя илисидя в течение не менее
30минут
- гипокальциемия
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Существует вероятность того, что препаратыкальция (включая минеральную воду), антацидные препараты и некоторые другиелекарственные препараты при совместном приеме могут ухудшать всасываниеалендроната. Поэтому после приема препарата Остемакс 70 комфорт необходимоподождать хотя бы полчаса, прежде чем принимать любой другой лекарственныйпрепарат внутрь.
С осторожностью следует применять алендронатодновременно с нестероидными противовоспалительными лекарственными препаратами,принимая во внимание их раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт.
Особые указания
Применение Остемакс 70 комфорт может вызватьместное раздражение слизистой оболочки пищевода. Поэтому следует проявлятьосторожность при назначении препарата пациентам с активными заболеваниямиверхней части желудочно-кишечного тракта, такими как дисфагия, эзофагит,гастрит и (или) дуоденит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечноготракта или пациентам с недавно перенесенными (в предшествующий год) тяжелымизаболеваниями желудочно-кишечного тракта, такими как язвенная болезнь желудка и(или) двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, а такжепациентам, перенесшим хирургическое вмешательство на верхней частижелудочно-кишечного тракта (не относится к пилоропластике). У пациентов сустановленным диагнозом пищевода Барретта, врач должен оценить соотношениепользы к потенциальному риску применения алендроната индивидуально, у каждогопациента.
Следует обратить внимание пациентов, которымназначен алендронат, на все симптомы, которые могут указывать на нежелательныеэффекты со стороны пищевода, такие как развитие эзофагита, изъязвлений и эрозийпищевода также сужение пищевода. Иногда они могут принимать тяжелую форму ибыть причиной госпитализации. В случае развития дисфагии, боли при глотании,загрудинной боли, появления или обострения изжоги пациент должен прекратитьприем лекарственного продукта и обратиться к врачу.
Риск возникновения серьезных нежелательныхэффектов со стороны пищевода повышается у тех пациентов, которые при приемеалендроната отступают от рекомендаций врача и (или) продолжают его прием,несмотря на появление симптомов, свидетельствующих о раздражении пищевода.Необходимо довести до сведения пациента информацию, что несоблюдениерекомендаций может приводить к увеличению риска возникновения нарушений состороны пищевода .
У пациентов из группы повышенного риска(например, пациенты с онкологическими заболеваниями, проходящие курсхимиотерапии или радиотерапии, принимающие кортикостероиды, надлежащим способомне соблюдающие правила гигиены ротовой полости, или пациенты с заболеваниямипародонта) перед началом лечения бифосфонатами необходимо выполнить тщательноеобследование и провести необходимые профилактические стоматологическиепроцедуры.
Такие пациенты во время лечения должны повозможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. Необходиморазработать план лечения для каждого пациента отдельно на основаниииндивидуальной оценки соотношения польза/риск.
У пациентов, получающих бифосфонаты, отмеченыостеоалгии, артралгии и (или) миалгии. Эти симптомы редко имели тяжелую форму и(или) приводили к обездвижению. Время до появления этих симптомов было различно– от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. У многих пациентовэти симптомы исчезали после отмены лечения. Однако при возобновлении леченияалендронатом или другими бифосфонатами может произойти рецидив заболевания.
Необходимо разъяснить пациентам, что вситуации пропуска дозы алендроната, принимаемого один раз в неделю, таблетку следуетпринять утром на следующий день, сразу после того как пациент вспомнит онеобходимости приема таблетки. Нельзя принимать две таблетки в один день. Вдальнейшем, следует принимать одну таблетку один раз в неделю согласно схемедозирования, которая была установлена в начале лечения.
Следует учитывать также и другие причиныостеопороза, кроме дефицита эстрогенов и возраста.
Перед началом лечения необходимо провестиполную коррекцию нарушенного кальциевого обмена в организме. Необходимокомпенсировать также другие нарушения минерального обмена (такие как дефицитвитамина D и гипопаратиреоидизм). Во время лечения алендронатом у пациентов стакими нарушениями необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке кровии симптоматику гипокальциемии.
Во время лечения алендронатом может иметьместо небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке,особенно у пациентов, получающих глюкокортикостероиды, у которых может бытьснижено всасывание кальция. Однако имеются сообщения о симптоматическойгипокальциемии, которая в некоторых случаях носила тяжелый характер и частопроявлялась у пациентов с предрасполагающими нарушениями (например, сгипопаратиреоидизмом, дефицитом витамина D и нарушением всасывания кальция).
Во время лечения алендронатом (особенно упациентов, получающих глюкокортикостероиды) необходимо обеспечить адекватноеколичество кальция и витамина D (соответственно от 1000 мг/сутки дo 1500мг/сутки и от 400 МЕ/сутки дo 800 МЕ/сутки).
Переломы напряжения
Отмечались случаи переломов напряжения(именуемых также переломы от нагрузок) в проксимальном отделе бедренной кости упациентов на длительной терапии алендроновой кислотой (в большинстве случаевэто время составляло от 18 месяцев до 10 лет).
Переломы происходили после минимальной травмыили без травмы, а некоторые пациенты ощущали боль в бедре с сопутствующимиизменениями в диагностических исследованиях за несколько месяцев до полногоперелома бедренной кости. Переломы чаще были двусторонние; поэтому следуетдиагностировать бедренную кость другой конечности у пациентов, леченныхбифосфонатами, у которых отмечен перелом бедренной кости. Имеются также сообщения о замедленномсращении переломов. Рекомендуется прекратить лечение бифосфонатами у пациентовс переломом напряжения до проведения повторного обследования и определенияиндивидуального соотношения польза/риск.
Остемакс 70 комфорт содержит лактозу.Лекарственный продукт нельзя назначать пациентам с редко встречающейсянаследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) илисиндромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение у пациентов пожилого возраста
Не установлено разницы в безопасности иэффективности применения алендроната у пациентов пожилого возраста по сравнениюс молодыми пациентами, однако нельзя исключать проявление более высокойчувствительности к лекарственному продукту у пожилых пациентов.
Особенности влияния на способность куправлению транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Данных о влиянии препарата на способность управлятьавтомобилем и другими механизмами нет. Однако некоторые побочные эффекты,наблюдаемые после приема алендроната, могут у некоторых пациентов ухудшатьспособность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.Индивидуальная реакция на лекарственный препарата может быть различной.
Передозировка
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия исимптоматика со стороны верхней части желудочно-кишечного тракта, такая какдиспепсия, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.
Лечение: для связывания алендроновой кислотыпациенту следует выпить молоко или принять антацидные препараты. В связи сриском раздражения пищевода рвоту вызывать не следует. Больной должен сохранятьвертикальное положение (сидя или стоя).
Форма выпуска и упаковка
По 4 таблетки помещают в контурную ячейковуюупаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте,при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат после истечения срокагодности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
Тапсырыс беру 
