Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства
Зитролид®
Торговое название
Зитролид®
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Капсулы 250 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество: азитромицин (в пересчете на активное вещество) 250мг,
вспомогательные вещества: целлюлозамикрокристаллическая, магния стеарат,
капсулы твердые желатиновые: титана диоксидЕ171, хинолиновый желтый Е 104, азорубин Е122, понсо 4R Е124, желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером №0, с крышечкой оранжево-желтого или желтогоцвета и корпусом белого цвета. Содержимое капсул – порошок от белого до белогос кремоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системногоиспользования. Макролиды
Код АТС J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается изжелудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде илипофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрацияазитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 2,96 ч и составляет 0,4мг/л. Биодоступность составляет 37 %.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательныепути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательнуюжелезу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 развыше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низкимсвязыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностьюпроникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН,окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объемраспределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способностьазитромицина накапливаться, преимущественно, в лизосомах особенно важна дляэлиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляютазитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессефагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем вздоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степеньювоспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах,азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицинсохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 днейпосле приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиесяметаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы кровипроходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяетприменять препарат 1 раз в сутки.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия.Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При созданиив очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К азитромицину чувствительныграмположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcusagalactiae, Streptococcus spp. (группы С, F и G, кроме устойчивых кэритромицину), Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательныебактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionellapneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter Pylori, Neisseriagonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesbivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Сhlamydia trachomatis,Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых кэритромицину.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания,вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательныхпутей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит,тонзиллит, синусит, средний отит
- инфекции нижних отделов дыхательныхпутей: пневмония (в том числе атипичная, обострение хронической пневмонии), бронхит
- инфекции кожи и мягких тканей: рожа,импетиго, вторично инфицированные дерматозы
- инфекции урогенитального тракта:гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит
- болезнь Лайма (начальная стадия - erythemamigrans).
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 час до или через 2 часа послееды 1 раз в сутки.
При инфекциях верхних и нижних отделовдыхательных путей - 500 мг в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1500 мг).
При инфекциях кожи и мягких тканей – 1000мг в сутки в первый день за 1 прием, далее со 2 по 5 день по 500 мг в сутки заодин прием ежедневно (курсовая доза - 3000 мг).
При острых инфекциях урогенитального тракта(неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1000 мг за 1 прием.
При болезни Лайма - для лечения I стадии (erythemamigrans) - 1000 мг в первый день за 1 прием и по 500 мг в сутки за 1 приемежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3000 мг).
Побочные действия
- диарея, тошнота, абдоминальные боли
- диспепсия, метеоризм, рвота, мелена,холестатическая желтуха, повышение активности \"печеночных\"трансаминаз
- сердцебиение, боль в грудной клетке
- головокружение, головная боль, сонливость
- вагинальный кандидоз, нефрит, остраяпочечная недостаточность
-сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке, анафилактическаяреакция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсическийэпидермальный некролиз
- временное снижение слуха, глухота, шум вушах
- нейтропения или нейтрофилия, эозинофилия
- повышенная утомляемость
- псевдомембранозный колит
Противопоказания
- гиперчувствительность (в т.ч. к другиммакролидам)
- тяжелая печеночная и/или почечнаянедостаточность
- аритмии (риск развития желудочковойаритмии и удлинения интервала QT)
- период лактации (на время леченияприостанавливают грудное вскармливание)
- І триместр беременности
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме с азитромициномплазменные концентрации теофиллина повышаются.
Антациды (алюминий и магнийсодержащие),этанол замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном назначении варфарина иазитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено,однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможноусиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контрольпротромбинового времени.
Плазменные концентрации дигоксинаповышаются при одновременном приеме с азитромицином.
При одновременном применении азитромицина сэрготамином и дигидроэрготамином возможно усиление токсического действияпоследних (вазоспазм, дизестезия).
При одновременном применении азитромицина стриазоламом снижается клиренс и увеличивается фармакологическое действиетриазолама.
Азитромицин замедляет выведение и повышаетплазменную концентрацию и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов,метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихсямикросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин,гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин,фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновыепроизводные) за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах.
Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин ихлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Азитромицин фармацевтически несовместим сгепарином.
Особые указания
Необходимо соблюдать перерыв в 2 часа приодновременном применении антацидов.
В случае пропуска приема дозы пропущеннуюдозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.
При легких и умеренных нарушениях функциипечени и почек препарат следует назначать с осторожностью.
После отмены лечения реакциигиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требуетспецифической терапии под наблюдением врача.
Применение в период беременности
С осторожностью применяют во ІІ и ІІІтриместрах беременности, только когда польза для беременной женщины значительнопревышает риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
Следует соблюдать осторожность приуправлении транспортом и работе с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха , рвота, диарея.
Лечение: отмена препарата, назначение симптоматической терапии.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы 250 мг.
По 6 или 10 капсул в контурную ячейковуюупаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатнойлакированной.
1 контурную упаковку №6 или 10 контурныхупаковок №10 вместе с инструкцией поприменению на государственном и русскомязыках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте,при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту