Инструкция по применению лекарственного средства
АНАПРИЛИН-ЗДОРОВЬЕ
Торговое название
Анаприлин-Здоровье
Международное непатентованное название
Пропранолол
Лекарственная форма
Таблетки по 10 мг или 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное веществ - пропранолола гидрохлорид 10 мг или 40 мг,
вспомогательные вещества - сахар-рафинад, крахмалкартофельный, тальк, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрическойформы,
с фаской
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы неселективные
Код АТХ C07AA05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается изжелудочно-кишечного тракта (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект«первого прохождения» через печень) и зависит от характера пищи и интенсивностипеченочного кровотока, увеличивается при длительном применении. Максимальнаяконцентрация в плазме крови достигаетсячерез 1–2 ч после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается на 90–95%,объем распределения 3–5 л/кг. Обладает высокой липофильностью, накапливается влегочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает черезгематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Метаболизируетсяв печени путем глюкуронирования (99%). Период полувыведения 3–5 ч, придлительном применении увеличивается до 12 ч. Выводится преимущественно почкамив виде метаболитов (до 90 %), в неизмененном виде – менее 1%. Не удаляется пригемодиализе.
Фармакодинамика
Анаприлин-Здоровье блокирует 1- и 2-адренорецепторы,оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриальногоузла, возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узлеи, в меньшей степени, в желудочках миокарда. Снижает скорость проведениявозбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно вантероградном направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечныхсокращений, потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс,артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковойфильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижениеартериального давления.
Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышениюуровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться).Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина втрийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки.Усиливает секреторную и моторную активность желудочно-кишечного тракта.
У больных ишемической болезнью сердца уменьшает частотуприступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижаетпотребность в нитроглицерине. Оказывает кардиопротективное действие, достоверноснижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%.
После приема одноразовой дозы препарата наблюдается снижениесистолического и диастолического артериального давления в положении как лежа,так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- стенокардия
- синусовая тахикардия, в том числе при тиреотоксикозе
- наджелудочковая и мерцательная тахикардия
- инфаркт миокарда
- гипертрофическая кардиомиопатия
- субаортальный стеноз
- пролапс митрального клапана
- эссенциальный тремор
- нейроциркуляторная дистония
- профилактика приступов мигрени
- феохромоцитома (в составе комбинированной терапии)
- абстинентный синдром (возбуждение и тремор, в составекомбинированной
терапии)
Способ применения и дозы
Назначают внутрь за 10–30 мин до еды, запивая достаточнымколичеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и срок леченияустанавливает врач.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. Принеобходимости дозу постепенно увеличивают каждую неделю, до поддерживающейсуточной дозы – 160–320 мг в 2–3 приема. Максимальная суточная доза – 320 мг.
Стенокардия
Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки.Поддерживающая суточная доза – 120–240 мг в 3–4 приема. Максимальная суточнаядоза – 240 мг.
Инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление более 100 мм рт ст)
По 20–40 мг 3–4 раза в сутки под контролем ЧСС.
Аритмии, тахикардии, тиреотоксикоз
Назначают по 10-30 мг 3-4 раза в сутки.
Гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз
Назначают по 20–40 мг 3–4 раза в сутки.
Профилактика приступов мигрени, возбуждение, треморнейроциркуляторная дистония
Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки.Поддерживающая суточная доза – 80–160 мг в 2–3 приема. Максимальная суточнаядоза – 160 мг.
Феохромоцитома (только в комбинации с -адреноблокатором)
Назначают 30–60 мг в сутки в 2–3 приема в течение 3 днейперед операцией; неоперированным больным – 30–60 мг в сутки.
Разовая и суточная дозы, а также длительность леченияустанавливается индивидуально врачом.
Побочные действия
- артериальная гипотензия, синусовая брадикардия,атриовентрикулярная
блокада,развитие/прогрессирование сердечной недостаточности, нарушение
периферическогокровообращения
- тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз
- астения, головокружение, головная боль, бессонница илисонливость, ночные
кошмары, снижениескорости психических и двигательных реакций,
депрессия,беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия,
парестезии,галлюцинации, судороги
- нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезнойжидкости, сухость
и болезненностьглаз, кератоконъюнктивит
- тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея илизапор
- тромбоз мезентериальной артерии
- ишемический колит
- нарушения функции печени (в том числе холестаз)
- фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром,бронхо- и
ларингоспазм
- гипогликемия или гипергликемия
- кожные аллергические реакции, зуд, лихорадка
- алопеция
- обострение псориаза
- артралгии
- ослабление либидо, снижение потенции
- болезнь Пейрони
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентампрепарата
- кардиогенный шок
- атриовентрикулярная блокада II и III степени,синоатриальная блокада,
синдром слабостисинусового узла
- синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее50 уд/мин)
- стенокардия Принцметала
- артериальная гипотензия
- острая и хроническая сердечная недостаточность
- тяжелое течение бронхиальной астмы
- синдром Рейно и другие облитерирующие заболеванияпериферических
сосудов
- сахарный диабет
- метаболический ацидоз
- спастический колит
- период беременности и лактации
Лекарственные взаимодействия
Гипотензивные средства (особенно нифедипин), симпатолитики,гидралазин, нитраты (нитроглицерин), ингибиторы моноаминооксидазы, анестезирующиесредства повышают, а нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды, эстрогены, кокаинснижают гипотензивное действие анаприлина. При одновременном применении склонидином, резерпином, метилдопой возможно развитие чрезмерной гипотензии ибрадикардии. Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты),антациды и гепарин снижают, а фенотиазины и циметидин повышают концентрациюанаприлина в плазме крови. При одновременном применении с йодсодержащими рентгеноконтрастнымивеществами (внутривенно) возрастает риск развития анафилактических реакций; снегидрированными алкалоидами спорыньи - риск развития нарушений периферическогокровообращения; с верапамилом, дилтиаземом - риск развития или усугублениябрадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности и остановкисердца; с гипогликемическими средствами - усиливается гипогликемический эффекти маскируются его симптомы (например, тахикардия). При совместном применении снорэпинефрином возможно резкое повышение артериального давления. Анаприлинудлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов, тормозит выведение лидокаина,пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, замедляет метаболизмтеофиллина (эуфиллина), повышая его концентрацию в крови. При использованииаллергенов для иммунотерапии или экстрактов аллергенов для кожных проб на фонелечения анаприлином возрастает риск возникновения тяжелых системныхаллергических реакций.
Особые указания
Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле.Ограничениями к медицинскому применению препарата являются хронический бронхит,эмфизема, гипогликемия, нарушение функции печени и почек, псориаз, миастения,депрессия в настоящее время или в анамнезе, атриовентрикулярная блокада Істепени. У пожилых пациентов повышен риск развития побочных эффектов со стороныцентральной нервной системы. При нарушении функции печени рекомендуетсяснижение дозы и наблюдение врача в первые четыре недели терапии.
На время лечения следует исключить употребление алкогольныхнапитков. Отменять препарат следуетпостепенно, в течение 2 недель, из-за риска проявления «синдрома отмены».
За несколько дней до проведения наркоза необходимопрекратить прием препарата или подобрать анестезирующее средство с наименьшимотрицательным инотропным действием. Препарат может маскировать симптомыгипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин илидругие сахароснижающие препараты. На фоне отягощенного аллергологическогоанамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности иотсутствие ожидаемого эффекта обычных доз эпинефрина. Пациентам сфеохромоцитомой следует предварительно назначить блокаторы -адренорецепторов.
Во время лечения возможно изменение результатов тестов припроведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз,фосфатаз, лактатдегидрогеназы).
Период беременности и лактации
Препарат не рекомендуется применять при беременности. Принеобходимости применения препарата в период лактации кормление грудьюнеобходимо прекратить.
Применение в педиатрии
Безопасность применения в детском возрасте (до 18 лет) недоказана.
Влияние на возможность управления транспортными средствами имеханизмами
С осторожностью назначают водителям транспортных средств илипри выполнении потенциально опасных видов деятельности из-за возможностиразвития побочных эффектов со стороны центральной и сердечно-сосудистой систем.
Передозировка
Симптомы: головокружение, выраженная гипотензия,брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги,затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующихсредств. При отсутствии признаков отека легких назначают инфузииплазмозамещающих растворов, при неэффективности – эпинефрин, допамин,добутамин; при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, -адреномиметики,диуретики, глюкагон; при судорогах – диазепам, внутривенно; при бронхоспазме – -адреностимуляторы,ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярнойпроводимости – 1–2 мг атропина, внутривенно, при низкой эффективности –установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолииприменяют лидокаин (антиаритмические препараты IА класса не применяются).Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 10 мг или 40 мг, № 10х5, № 50 в контурной ячейковой упаковке и в пачке; № 50 в контейнере пластмассовом и в пачке.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуреот 8 С до 25 С.
Хранить в недоступномдля детей месте!
Срок хранения
4 года
Не использовать препарат по истечении срока годности,указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
