Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Бисептрим®
Торговое название
Бисептрим®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Суспензия, 240 мг/5 мл
Состав
5 мл суспензии содержат
активные вещества: сульфаметоксазол 200.0 мг
триметоприм 40.0 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и карбоксиметилцеллюлоза натрия,метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сорбитол 70%, полисорбат80, ароматизатор банановый, ароматизатор ванильный, вода очищенная.
Описание
Суспензия почти белого или желтовато-белого цвета сароматным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования.
Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными.
Код АТС J01EE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь;максимальная концентрация в кровиотмечается через 1-3 часа после приема и сохраняется в течение 7 часов. Высокиеконцентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количествес мочой (в течение 24 ч выделяется 40-50 % триметоприма и около 60 %сульфаметоксазола, главным образом, в ацетилированной форме). Сульфаметоксазоли триметоприм метаболизируются в печени. Период полураспада сульфаметоксазоласоставляет – 9 -11 часов, триметоприма – 10 -11 часов (у детей 5-8 часов).
Фармакодинамика
Бисептрим - антимикробное бактерицидное средство широкогоспектра действия.
Комбинированный препарат, содержит ко-тримоксазол – смесьтриметоприма и сульфаметоксазола (1:5). Эффект связан с двойным блокирующим действием препарата на метаболизмбактерий. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты вбактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевойкислоты в тетрагидрофолиевую. Высокая концентрация препарата создается в тканяхлегких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.
Бисептрим активен в отношении грамположительных бактерий: стрептококков (Streptococcuspneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококков (Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidis), Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides играмотрицательных, в том числе большинства палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella,Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, часть штаммов Escherichiacoli), часть штаммов H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica,Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а такжеPneumocystis carinii. К препарату устойчивы палочки(Mycobacteriaceae), вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.
Показания к применению
- уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, гонорея
- бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическаяболезнь, крупозная
пневмония,бронхопневмония
- средний отит, синусит
- менингит
- сепсис
- брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера,дизентерия
- пиодермия, абсцесс и раневая инфекция
- остеомиелит (острый и хронический)
- бруцеллез (острый)
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, утром и вечером, после еды.
Детям в зависимости от возраста назначают:
- от 6 месяцев до 6 лет - 2 раза в день по 1 чайной ложке (5мл);
- от 6 до 12 лет - 2 раза в день по 2 чайной ложки (10 мл);
Взрослым и детям старше 12 лет – 2 раза по 2 десертные ложки(20 мл). При тяжелом течении инфекции 2 раза по 3 десертные ложки (30 мл).
Рекомендуется содержимое флакона взбалтывать перед каждымупотреблением.
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач, всреднем, от 5 до 7 – 10 дней.
Побочные действия
- отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли вживоте,
- стоматит, глоссит, панкреатит, псевдомембранозный колит,возможно
появлениедисбактериоза и риска возникновения кандидозной инфекции
- головная боль, головокружение
- анемия гемолитическая, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз,эозинофилия
- гипопротромбинемия, метгемоглобинемия
- кристаллурия, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит,токсическая нефропатия
- кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, гиперемия коньюнктивыи склер, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, озноб, лихорадка; вединичных случаях, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактическиереакции, ангионевротический отек, аллергический миокардит, аллергическийальвеолит, геморрагический васкулит, узелковый периартериит, волчаночноподобныйсиндром
- расстройства сна, бессонница, асептический менингит,расстройство координации, периферическая невропатия, звон в ушах, движения,депрессия, апатия, атаксия, судороги, галлюцинации
- артралгии, миалгии
- удушье, кашель, инфильтраты в легких
- гипокалиемия, гипонатриемия
- гепатит, острый некроз печени
- гипогликемия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к сульфониламидам,триметоприму и/или к
другим компонентампрепарата
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- выраженные нарушения функции печени или почек (клиренскреатинина
ниже 15 мл/мин)
- апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, лейкопения,агранулоцитоз
- лечение стрептококковой ангины
- недоношенные, новорожденные и дети до 6 месяцев жизни
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Повышает активность метотрексата (конкурирует за связываниес белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая концентрацию свободногометотрексата), пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развитиямегалобластной анемии.
Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно упожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке.
Снижает эффективность трициклических антидепрессантов.
У больных, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки,может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющеесягиперкреатининемией.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговоекроветворение, повышают риск миелосупрессии.
При одновременном применении с индометацином возможноувеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно упожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.
Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек,увеличивает AUC на 103% и Cmax на 93% дофетилида, что повышает риск развитияжелудочковых аритмий с удлинением интервала Q-T, включая аритмию типа «пируэт».Одновременное применение дофетилида и триметоприма противопоказано.
Диуретики (чаще тиазидные и у пожилых пациентов) повышаютриск развития тромбоцитопении.
Может удлинять протромбиновое время у пациентов, принимающихантикоагулянты (например, варфарин).
Усиливает действие антидиабетических средств, производныхсульфонилмочевины.
Тормозит метаболизм фенитоина в печени (повышает его периодполураспада до 39%). Может также повышать концентрацию свободного метотрексатав плазме крови (повышает высвобождение метотрексата из его соединений сбелками).
Бисептрим может нарушать реакцию определения креатинина сиспользованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатининаприблизительно на 10%).
Особые указания
Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когдапреимущество такой комбинированной терапии перед др. антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск. Поскольку чувствительность бактерий кантибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географическихобластях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местныеособенности бактериальной чувствительности.
С осторожностью следует применять детямраннего возраста. Больным с нарушением функции почек дозу надо уменьшить иконтролировать концентрацию препарата в крови.
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста снарушением функции почек, из-за повышения риска развития гиперкалиемии.
Если в ходе лечения проявится кожная сыпь или другиеинтенсивные нежелательные симптомы, следует немедленно прекратить применениепрепарата.
Назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитомфолиевой кислоты, отягощенным аллергическим анамнезом, бронхиальной астмой,нарушениями функции печени и щитовидной железы, с тяжелыми заболеваниями сердцаи крови. В этих случаях дозу препарата необходимо уменьшить, а интервалы междуприемами увеличить.
При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализыкрови, поскольку существует вероятность возникновения гематологическихизменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы приназначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушаетпротивомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявлятьсяпри лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехваткуфолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечениив высоких дозах. При значительном снижении числа любых клеток крови препаратследует отменить.
Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащиев больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат,бобовые), морковь, помидоры.
При длительных курсах (особенно при почечной недостаточности), необходиморегулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек.
Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживатьдостаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергическихосложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижениифильтрационной функции почек.
При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторнообследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.
Не рекомендуется применять при заболеваниях, вызванных бета-гемолитическимстрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
У больных, принимающих ко-тримоксазол были описаны случаипанцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазечеловека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствиидругих факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия,нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакцииболее вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактикимиелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту иликальция фолинат.
Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больныхфенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.
Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование»,более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства следуетсоблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциальноопасными механизмами.
Передозировка
Симптомы - анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли вживоте, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия.
Лечение - промывание желудка, коррекция электролитныхнарушений. При необходимости – гемодиализ. Для хронической передозировкихарактерно угнетение костного мозга (панцитопения).
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл во флаконы из стекломассы, укупоренные навинчиваемымиметаллическими колпачками с контрольным кольцом.
На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной.
Каждый флакон вместе с утвержденной инструкцией нагосударственном и русском языках и дозировочной ложкой помещают в пачку изкартона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 300С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту