Халықаралық патенттелмеген атауы | Бисопролол |
Қосымша белсенді ингредиенттер | - |
Категория | Жүрек-қан тамырлары аурулары үшін дәрі-дәрмектер |
Дәрілік форма | таблеткалар |
Доза | 5 мг |
Саны | № 30 |
Дәріханада шығарылады | Рецепт бойынша |
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Бисопролол-ратиофарм
Торговое название
Бисопролол-ратиофарм
Международное непатентованное название
Бисопролол
Лекарственная форма
Таблетки по 5 мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - бисопрололагемифумарат 5 мг или 10 мг
вспомогательные вещества: моногидрат лактозы,микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кросповидин, оксид железа желтый(Е 172).
Описание
Пятнистые, светло-желтого цвета, круглые, выпуклые таблетки сметкой для разламывания и с тиснением цифры «5» или «10»
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы селективные.
Код АТС С07АВ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Бисопролол полностью всасывается из желудочно-кишечноготракта. Во время первого прохождения черезпечень метаболизируется до 10% введенной дозы. Связывается с белками плазмыкрови до 30%. Период полураспада составляет 10 – 12 часов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс NYHAIII) уровень бисопролола в плазме крови выше, а период полураспада увеличиваетсядо 17 часов.
Выделение бисопролола происходит двумя путями: 50% в виде неактивных метаболитов печенью, остальные 50%выделяются через почки в неметаболизированной форме. Так как выделение черезпочки и печень происходит в равном объеме, нет необходимости в корректировкедозы у пациентов с ограниченной функцией печени или почечной недостаточностью.
Фармакодинамика
Бисопролол является кардиоселективным бета-адреноблокаторомбез внутренней симпатомиметической активности и без мембраностабилизирующегодействия.
Бисопролол значительно уменьшает активность ренина в плазме.
У пациентов с острым коронарным синдромом без хронической сердечной недостаточности бисопрололснижает частоту сердечных сокращений и, тем самым, минутный объем сердца ирасход кислорода. При постоянном приеме бисопролола снижается повышенноепериферическое сопротивление.
Показания
- артериальная гипертензия
- ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)
- хроническая сердечная недостаточность
Способ применения и дозы
Таблетки бисопролола должны приниматься по утрам перед, вовремя или после завтрака не разжеванными, с небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертония и стабильная стенокардия:
Суточная доза составляет 5-10 мг 1 раз/сут. Лечение должноначинаться с минимальной дозы 5 мг.
У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина< 20 мл/мин) доза не должна превышать 10 мг 1 раз в день.
Прекращение лечения: лечение не должно прекращаться резко.Дозировка должна уменьшаться медленно, посредством еженедельного уменьшениядозы в два раза. Продолжительность курса определяется врачом.
Хроническая сердечная недостаточность:
Бисопролол назначается дополнительно к проводящейся терапии ингибиторамиАПФ, диуретиками, сердечными гликозидами.
Лечение начинается с 1,25 мг (1/4 таблетки 5 мг) один раз вдень в течение 1 недели с постепенным увеличением до 2,5 мг - 3,75 мг (3/4 таблетки 5 мг) - 5 мг - 7,5 мг одинраз в день с недельным интервалом. Максимальная рекомендованная доза составляет1 раз в день 10 мг бисопролола.
После начала лечения 1,25 мг (1/4 таблетки 5 мг) бисопрололанеобходимо наблюдать за пациентом в течение периода около 4 часов (При этомследует обратить особое внимание на артериальное давление, частоту сердечныхсокращений, состояние сердечной проводимости по данным ЭКГ, а также динамикусимптомов сердечной недостаточности).
Бисопролол рекомендуется отменять постепенно, медленноснижая дозу (например, уменьшая дозу препарата в два раза каждую неделю).
Побочные действия
Часто:
- усталость, головокружение, головные боли (особенно вначале лечения)
- синдром Рейно, усиление симптомов перемежающейся хромоты
- тошнота, рвота, боль в животе, понос, запор
Иногда:
- нарушения сна, депрессия
- брадикардия, нарушения AV-проходимости, ухудшениесердечной недостаточности
- ортостатическая гипотония
- бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой илиобструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе
- мышечная слабость, судороги, артропатии
Редко:
- галлюцинации
- нарушение слуха
- уменьшенное слезоотделение (нужно учитывать, если пациентносит контактные линзы)
- зуд, покраснение кожи, кратковременная сыпь
- аллергический ринит
- преходящий синдром лекарственной волчанки (с появлением антинуклеарныхантител), который исчезает с завершением лечения
- нарушения потенции
- повышение печеночных ферментов, триглицеридов, гипогликемия
Очень редко:
- псориаз или псориазоподобная сыпь, выпадение волос
- конъюнктивит
Противопоказания
- острая сердечная недостаточность или декомпенсация хроническойсердечной недостаточности
- кардиогенный шок
- AV-блокада II или III степени (без водителя ритма сердца)
- синдром слабости синусного узла (СССУ)
- брадикардия с ЧСС менее 60 ударов в минуту
- артериальная гипотония (систолическое артериальноедавление ниже 100 ммрт ст)
- тяжелая бронхиальная астма или тяжелое течение ХОБЛ
- поздняя стадия нарушения периферического кровообращенияили синдром Рейно
- метаболический ацидоз
- повышенная чувтсвительность к бисопрололу или одному из компонентовпрепарата
- феохромоцитома
- одновременный прием флоктафенина и сультоприда
- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (кромеингибиторов МАО тип В)
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- кормление грудью.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении таблеток Бисопролол-ратиофарм и:
- антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем) возможно негативноевоздействие на сократимость, атриовентрикулярное проведение возбуждения, атакже артериальное давление
- клонидина и других гипотензивных средств центральногодействия (метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин) повышается риск«обратной гипертонии», избыточного снижения частоты сердечных сокращений, атакже замедления внутрисердечной проводимости, ухудшение сердечной недостаточности
- антиаритмических средств класса I (например, дизопирамид,хинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативноеинотропное действие (необходимо строгое клиническое наблюдение и контроль ЭКГ).
- антиаритмические средства класса III (например, амиодарон)возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости
- антагонистов кальция (производные дигидропиридина) повышаетсяриск гипотонии. У пациентов с латентной сердечной недостаточностью возможно усилениесимптомов сердечной недостаточности.
- ингибиторов холинестеразы (включая такрин) возможно замедлениепредсердно-желудочковой проводимости и/или усиление брадикардии
- других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся вглазных каплях возможен синергичный эффект
- инсулина и оральных противодиабетических средств возможно усилениеэффекта по снижению уровня сахара в крови. Бета-адреноблокаторы могут скрыватьпризнаки гипогликемии
- средств для наркоза возможно ослабление рефлекторнойтахикардии и повышается риск гипотонии
- гликозидов наперстянки возможно уменьшение частотысердечных сокращений и замедление предсердно-желудочковой проводимости
- нестероидных противовоспалительных средств уменьшаетсягипотензивное действие бисопролола
- производных эрготамина возможно усиление нарушений периферическогокровообращения
- бета-симпатомиметических препаратов (например,изопреналин, добутамин) может привести к ослаблению действия обеих групппрепаратов
- трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазина,а также других антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивногодействия бисопролола.
- баклофена возможно усиление гипотензивного действиябисопролола
- амифостина возможно усиление гипотензивного действиябисопролола
- мефлокина повышается риск брадикардии
- кортикостероидов уменьшается гипотензивное действиебисопролола.
Особые указания
Беременность и кормление грудью
Бисопролол во время беременности должен применяться толькопо строгим показаниям. Если требуется терапия бисопрололом, то нужноконтролировать маточно-плацентарное кровообращение и рост плода.
Влияние на способность управления транспортным средством илипотенциально опасными механизмами
Может быть нарушена способность к активному участию вдорожном движении или к обслуживанию машин.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, гипотония, бронхоспазм, остраясердечная недостаточность и гипогликемия.
Лечение: промывание желудка или прием адсорбентов (например,активированного угля) и слабительного (например, сульфата натрия).
При брадикардии - внутривенно атропин.
При гипотонии - сосудосуживающие препараты.
При бронхоспазме: бронхорасширяющая терапия (изопреналин илибета-2-симпатомиметики).
При AV-блокаде (II или III степени) - тщательное наблюдение,вливания изопреналина или либо должен быть установлен временный водитель ритмасердца.
При гипогликемии – внутривенное введение глюкозы.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 5 мг и 10мг № 10 в контурной ячейковой упаковке (блистере); по 3 или 5 блистера вместе с инструкцией по применению в картоннойкоробке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту