Эуфиллин инъекцияға арналған ерітінді 2,4% 10 мл № 10 Алматыда

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - аминофиллин (эуфиллин) – 240 мг

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеванийдыхательных путей для системного использования. Ксантины.

Код АТС R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность - 90-100%. Время достижения максимальнойконцентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г - 15 мин,максимальная концентрация в плазме крови - 7 мкг/мл. Объем распределения находитсяв диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от “идеальной” массы тела), в среднем 0,45л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%, у больныхциррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), черезплацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем всыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет вконцентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающийэффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата вкрови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируетсяпри физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина,который далее подвергается метаболизму в печени при участии несколькихизоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота(45- 55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступаеттеофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольшихколичествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 месяцев,у которых вследствие чрезвычайно длительного Т 1/2 кофеина возникает егосущественное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина). Удетей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Периодполувыведения у новорожденных и детей до 6 месяцев - более 24 ч; у детей старше6 месяцев – 3,7 ч; у взрослых – 8,7 ч; у “курильщиков” (20-40 сигарет в сутки)- 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4месяцев); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких,“легочным” сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводитсяпочками.

У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененномвиде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментовпечени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибируетфосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые(пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран,уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляетмускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращениедиафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулируетдыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшаеталъвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести ичастоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщениюкрови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу ичастоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребностьмиокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образомсосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующеедействие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в“малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказываетумеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизируетмембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергическихреакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и РgЕ2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологическиесвойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. Прииспользовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению

- астматический статус (дополнительная терапия)

- нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (всоставе комбинированной терапии)

- левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом инарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

- отечный синдром почечного генеза (в составе комплекснойтерапии)

Способ применения и дозы

Взрослым: вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора(0,12- 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотоническогораствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошнотыскорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотоническогораствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводятв 10- 20 мл 0,9% раствора NаСI, вводят медленно в течение не менее 5 мин. Приастматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг

Побочные действия

Часто

- головокружение,головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор,повышенное потоотделение

Редко

- тошнота, рвота,гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, придлительном приеме - снижение аппетита

- кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка, ощущение приливов к лицу

- гипогликемия, усиление диуреза Очень редко

- тахикардия (в т.ч. у плода во время приема препарата беременнойв III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия,увеличение частоты приступов стенокардии, боль в груди, тахипноэ, альбуминурия,гематурия Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата. Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Противопоказания

- гиперчувствительность (в т.ч. к другим производнымксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин)

- эпилепсия

- тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

- тяжелые тахиаритмии

- геморрагический инсульт

- кровоизлияние в сетчатку глаза

-детский возраст до14 лет

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемидусиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином,рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдаетсяснижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемыхдоз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации сантибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином,изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты,кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленныхкальциевых каналов, мексилетин усиливают действие эуфиллина (связываются сферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). Вслучае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами дозуэуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты лития карбонатаи бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов - препятствуетбронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллинпотенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковойфильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллинназначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллинаили пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающимицентральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзяприменять с растворами декстрозы, несовместим с растворами глюкозы, фруктозы илевулозы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов:фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развитияпобочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов(гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновенияжелудочковых аритмий). При одновременном применении с эноксацином, небольшимидозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа,метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином,верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллинаможет увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью, под постояннымнаблюдением врача, пациентам:

- с выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночнаяи/или

почечнаянедостаточность)

- язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (ванамнезе), при

кровотечении изжелудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

- при тяжелой коронарной недостаточности (острая фазаинфаркта миокарда,

стенокардия)

- при распространенноматеросклерозе сосудов

- при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

- при частой желудочковой экстрасистолии

- при повышенной судорожной готовности

- при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции)или

тиреотоксикозе

- при длительной гипертермии

- при гастроэзофагеальном рефлюксе

- при гипертрофии предстательной железы

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-зазамедленного выведения из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличитьдозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести ксозданию в организме плода и новорожденного потенциально опасных концентрацийтеофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности(особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении дляконтроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препаратаво время беременности требует тщательной оценки пользы для лечения матери и потенциальногориска для плода, производится только по экстремальным жизненным показаниям.

Грудное вскармливание во время приема препарата следуетпрекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует в периодлечения воздержаться oт вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральнойобласти, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии,тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижениеартериального давления.

Лечение: отмена препарата и стимуляция выведения его изорганизма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ,перитонеальный диализ). Симптоматическая терапия: для купирования судорогприменяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. Привыраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендовангемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл. Ампулы по 10мл.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул или скарификаторомампульным в коробку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нождля вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 150Сдо 250С. Беречь от детей!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту